Ебилфумин

1 капсула садржи 30 мг, 45 мг или 75 мг оселтамивира (у облику фосфата).

поступак

Антивирусни лек - инхибитор неураминидазе. Оселтамивир фосфат је претеча активног метаболита оселтамивир карбоксилата. Активни метаболит је селективни инхибитор ензима неураминидазе вируса грипа. Активност вирусне неураминидазе има значајан утицај како на продирање вирусне честице у неинфициране ћелије, тако и на ослобађање свеже произведених честица вируса из заражених ћелија и даље ширење заразних вируса у телу. Лек инхибира репликацију и патогеност вируса грипа А и Б. Оселтамивир фосфат (пролек) се лако апсорбује из гастроинтестиналног тракта и ефикасно претвара, углавном хепатичким естеразама, у свој активни метаболит (оселтамивир карбоксилат). Ово једињење се не подвргава даљем метаболизму и излучује се урином. Мање од 20% оралне дозе се излучује фецесом. Везивање оселтамивир карбоксилата за протеине хумане плазме је занемарљиво (3%). Т0,5 оселтамивир карбоксилата је 6-10 х.

Дозирање

Усмено. Одрасли и адолесценти узраста 13-17 година. Лечење грипа: 75 мг два пута дневно током 5 дана. Лечење треба започети што је пре могуће у прва два дана од појаве симптома грипа. Профилакса након излагања: 75 мг једном дневно током 10 дана. Лечење треба започети што је пре могуће у прва два дана од контакта са зараженом особом. Превенција током епидемије грипа у датој заједници: 75 мг једном дневно током 6 недеља. Деца од 1 до 12 година. Лечење грипа: мв. 10-15 кг: 30 мг два пута дневно током 5 дана; мц. > 15 до 23 кг: 45 мг два пута дневно током 5 дана; мц. > 23 до 40 кг: 60 мг два пута дневно током 5 дана; мц. > 40 кг: 75 мг два пута дневно током 5 дана. Лечење треба започети што је пре могуће у прва два дана од појаве симптома грипа. Пост-експозицијска профилакса: мц. 10-15 кг: 30 мг једном дневно током 10 дана; мц. > 15 до 23 кг: 45 мг једном дневно током 10 дана; мц. > 23 до 40 кг: 60 мг једном дневно током 10 дана; мц. > 40 кг: 75 мг једном дневно током 10 дана. Превенција током епидемије грипа у датој заједници: студије о превенцији током епидемије грипа нису спровођене код деце у доби од 0-12 месеци. Лечење: 3 мг / кг телесне тежине 2 пута дневно током 5 дана. Лечење треба започети што је пре могуће у прва два дана од појаве симптома грипа. Горње препоруке за дозирање нису намењене превремено рођеној деци, тј. Деци. Профилакса након излагања вирусима: половина дневне терапијске дозе, тј. 3 мг / кг. једном дневно током 10 дана. Горње препоруке за дозирање нису намењене превремено рођеним бебама, односно деци. Посебне групе пацијената. Није потребно смањење дозе код старијих пацијената, као ни код одраслих пацијената са инсуфицијенцијом јетре. Студије нису спроведене на деци са оштећењем јетре. Нема довољно клиничких података код новорођенчади и деце (12 година и млађе) са бубрежном инсуфицијенцијом да би могли да одреде препоручену дозу у овој групи пацијената. Бубрежна инсуфицијенција код одраслих и адолесцената старости 13-17 година. Лечење грипа - клиренс креатинина (ЦЦр)> 60 мл / мин: 75 мг два пута дневно; ЦЦр> 30 до 60 мл / мин: 30 мг два пута дневно; ЦЦр> 10 до 30 мл / мин: 30 мг једном дневно; ЦЦр ≤ 10 мл / мин: примена се не препоручује јер подаци нису доступни; пацијенти на хемодијализи: 30 мг након сваке сесије хемодијализе; пацијенти са перитонеалном дијализом: појединачна доза од 30 мг (подаци изведени из студија на пацијентима који су подвргнути ЦАПД-у; очекује се да се оселтамивир-карбоксилат очисти више са АПД-ом; ако нефролог сматра да је потребно, лечење се може пребацити са АПД-а на ЦАПД). Превенција грипа - ЦЦр> 60 мл / мин: 75 мг једном дневно; ЦЦр> 30 до 60 мл / мин: 30 мг једном дневно; ЦЦр> 10 до 30 мл / мин: 30 мг сваки други дан; ЦЦр ≤ 10 мл / мин: примена се не препоручује јер подаци нису доступни; пацијенти на хемодијализи: 30 мг након сваке друге сесије хемодијализе; пацијенти са перитонеалном дијализом: 30 мг недељно (подаци из студија пацијената који су подвргнути ЦАПД-у; очекује се да се оселтамивир-карбоксилат очисти више са АПД-ом; ако нефролог сматра да је потребно, лечење се може пребацити са АПД-а на ЦАПД). Начин давања. Пацијенти који нису у стању да прогутају капсуле могу добити одговарајуће дозе суспензије. Ако прашак за оралну суспензију у праху није доступан на тржишту, суспензија се може припремити из капсула.

Индикације

Лечење грипа. За употребу код одраслих и деце, укључујући доношену новорођенчад која показује симптоме грипа када вирус грипа циркулише у заједници. Третман је био ефикасан када је започет у року од два дана од првих симптома. Превенција грипа. Превенција након излагања код особа старијих од 1 године или старијих након излагања клинички признатом случају грипа где је вирус грипа присутан у заједници. Правилна употреба лека за превенцију грипа треба да се заснива на анализи од случаја до случаја, узимајући у обзир околности и специфичност популације којој је потребна заштита. У изузетним околностима (нпр. Када се сојеви који циркулишу не подударају са сојевима вакцине или у случају пандемије), сезонска профилакса може се размотрити за особе старије од 1 године. Превенција грипа након излагања код новорођенчади млађих од 1 године током пандемије грипа. Оселтамовир није замена за вакцинацију против грипа. Употреба антивирусних лекова за лечење и превенцију грипа треба да се заснива на званичним препорукама. Одлука о употреби оселтамивира за лечење и профилаксу треба да узме у обзир карактеристике вируса грипа који циркулишу, доступне информације о осетљивости вирусних сојева на лекове у датој сезони и утицај болести у различитим географским областима и популацији пацијената.

Контраиндикације

Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу.

Превентивне мере

Оселтамивир је ефикасан само против болести узрокованих вирусима грипа. Заштита од грипа траје само онолико колико се даје препарат. Сигурност и ефикасност оселтамивира нису утврђени код људи са толико тешким или нестабилним болестима да се сматрају индикацијом за хитну хоспитализацију. Ефикасност оселтамивира у терапеутске и профилактичке сврхе код особа са ослабљеним имунитетом или код особа са хроничним срчаним и / или респираторним обољењима није утврђена. Нема клиничких података за одређивање дозе оселтамивира за недоношчад (<36 недеља након концептуалне старости). Смањење дозе је потребно код одраслих и адолесцентних пацијената (13-17 година) са тешком бубрежном инсуфицијенцијом. Нема довољно клиничких података за одређивање дозирања код новорођенчади и деце (старији од 1 године) са бубрежном инсуфицијенцијом. Због ризика од неуропсихијатријских догађаја, пацијенте са грипом треба пажљиво надгледати због промена у понашању, а ризике и користи од наставка лечења треба пажљиво одмеравати за сваког пацијента.

Нежељена активност

Одрасли и тинејџери. Врло често: главобоља, мучнина. Често: бронхитис, херпес симплекс, назофарингитис, инфекција горњих дисајних путева, синуситис, несаница, кашаљ, грлобоља, цурење из носа, повраћање, болови у стомаку (укључујући болове у горњем делу стомака), диспепсија, главобоља и вртоглавица (укљ. вртоглавица), умор, грозница, болови у екстремитетима. Ретки: реакције преосетљивости, измењени ниво свести, конвулзије, аритмије, повећани ниво ензима у јетри, екцеми, дерматитис, осип, уртикарија. Ретки: тромбоцитопенија, анафилактичке реакције, анафилактоидне реакције, узнемиреност, ненормално понашање, немир, конфузија, заблуде, делиријум, халуцинације, ноћне море, самоосакаћивање, поремећаји вида, гастроинтестинална крварења, хеморагијски колитис, фулминантни хепатитис, отказивање јетре, упала обољења јетре, ангиоедем, мултиформни еритем, Стевенс-Јохнсон синдром, токсична епидермална некролиза. Сигурносни профил оселтамивира код имунокомпромитованих пацијената и код ризичних пацијената (пацијенти са већим ризиком од компликација грипа, нпр. Старији пацијенти и пацијенти са хроничним срчаним или респираторним обољењима) био је сличан ономе код одраслих и / или ) адолесценти без коморбидитета. Деца. Врло често: кашаљ, зачепљење носа, повраћање. Уобичајено: отитис медиа, главобоља, коњунктивитис (укључујући црвенило ока, испуштање из очију и болове у очима), бол у уху, цурење из носа, бол у стомаку (укључујући болове у горњем делу стомака), диспепсија, мучнина. Ретки: поремећаји бубне опне, дерматитис (укључујући алергијски и атопијски дерматитис). Сигурносни профил код деце са астмом био је сличан оном код деце без коморбидитета. Сигурносни профил код новорођенчади млађе од 1 године био је сличан ономе код деце старије од 1 године. У имунокомпромитованих пацијената (укључујући децу од 1 до 12 година и више), профил безбедности је био исти као раније забележен у клиничким испитивањима за профилаксу оселтамивиром.

Трудноћа и дојење

Грип је повезан са нежељеним ефектима на трудноћу и нерођено дете, као и са ризиком од озбиљних урођених мана, укључујући урођене срчане грешке. Подаци о изложености оселтамивиру код трудница из постмаркетиншких извештаја и из опсервационих студија (више од 1000 исхода изложености у првом тромесечју) не указују на феталне / неонаталне малформативне ефекте оселтамивира. Међутим, у једној опсервационој студији, иако укупни ризик од урођених малформација није повећан, резултати озбиљних урођених срчаних мана које су дијагностиковане у року од 12 месеци од рођења нису били коначни.У овој студији, учесталост озбиљних урођених срчаних болести након излагања оселтамивиру током првог тромесечја трудноће износила је 1,76% (7 новорођенчади од 397 трудноћа) у поређењу са 1,01% у трудноћама у општој популацији без изложености (однос шанси 1, 75, 95% интервал поузданости 0,51 до 5,98). Клиничка важност ових налаза није јасна јер је студија била ограничене снаге. Штавише, студија је била премала за поуздану процену било које врсте озбиљних урођених оштећења; поред тога, популације изложене оселтамивиру и неекспониране популације нису могле бити у потпуности упоређене, посебно у погледу тога да ли су заражене грипом или не. Употреба лека може се размотрити током трудноће ако је потребно и након разматрања доступних информација о безбедности, предностима и патогености соја вируса грипа који циркулише. Ограничени подаци показују да се оселтамивир и активни метаболит излучују у мајчино млеко, али су концентрације толико ниске да је доза код дојеног детета субтерапеутска. Узимајући у обзир горе наведене информације, патогеност вируса грипа који циркулише и основну болест дојиље, може се размотрити примена оселтамивира ако постоје значајне потенцијалне користи за мајку која доји. Студије на животињама нису указале на репродуктивну токсичност.

Интеракције

Фармакокинетика оселтамивира, попут ниског везивања за протеине и метаболизма независног од ЦИП450 и глукуронидазе, сугеришу да су мало вероватно клинички значајне интеракције лекова преко ових механизама. Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са нормалном функцијом бубрега који истовремено узимају пробенецид. Истовремена употреба пробенецида, који је снажни инхибитор анионског пута бубрежне тубуларне секреције, резултира приближно двоструким повећањем изложености активном метаболиту оселтамивира. Оселтамивир нема кинетичку интеракцију са амоксицилином који се елиминише истим путем, што сугерише да је мало интеракције оселтамивира тим путем. Клинички значајне интеракције услед надметања за бубрежну тубуларну секрецију су мало вероватне због познатих сигурносних маргина за већину таквих супстанци, начина елиминације активног метаболита (гломеруларна и ањонска филтрација, тубуларна секреција) и капацитета ових путева излучивања. Међутим, треба бити опрезан при прописивању оселтамивира код субјеката који узимају супстанце које се излучују са уском терапеутском границом, као што су хлорпропамид, метотрексат и фенилбутазон. Није било фармакокинетичких интеракција између оселтамивира или његових главних метаболита када се даје истовремено са парацетамолом, ацетилсалицилном киселином, циметидином или антацидима (магнезијум и алуминијум хидроксиди, калцијум карбонат), римантадином или варфарином (код стабилних испитаника лечених грипом и без варфарина).

Цена

Ебилфумин, цена 100% ПЛН 57,35

Препарат садржи супстанцу: Оселтамивир