Фалсигра

1 таблета прах. садржи 100 мг силденафила у облику цитрата. Препарат садржи лактозу.

поступак

Силденафил је моћан и селективан инхибитор за цГМП специфичне фосфодиестеразе типа 5 (ПДЕ5), која је одговорна за разградњу цГМП у кавернозном телу. Својим периферним деловањем производи ерекцију. Не показује директан релаксирајући ефекат на изоловани кавернозни корпус човека, али значајно појачава опуштајући ефекат азотног оксида на ово ткиво. Током сексуалног узбуђења, када се активирају метаболичке промене које укључују азотни оксид и цГМП, инхибиција активности ПДЕ5 силденафилом повећава концентрацију цГМП у кавернозном телу. Сексуална стимулација је неопходна да би силденафил имао корисне фармаколошке ефекте. Силденафил производи умерено и пролазно смањење крвног притиска, у већини случајева без клиничког значаја. Брзо се упија. Након оралне примене наташте, Цмак у серуму се јавља након 30-120 минута. Узимање силденафила током оброка смањује брзину његове апсорпције. Силденафил и његов главни циркулишући Н-десметил метаболит приближно су 96% везани за протеине плазме. Везивање на протеине је независно од укупних концентрација лека. Силденафил се метаболише првенствено путем јетреног микросомалног ензимског система цитокрома П450, укључујући његов изоензим ЦИП3А4, и у мањој мери од ЦИП2Ц9. Главни метаболит силденафила настаје његовом Н-деметилацијом. Т0,5 је 3-5 х. После оралне примене, излучује се у облику метаболита, углавном фецесом, а мањим делом урином.

Дозирање

Усмено. Одрасли: 50 мг по потреби, приближно 1 сат пре планиране сексуалне активности. У зависности од ефикасности и подношљивости лека, доза се може повећати на 100 мг или смањити на 25 мг. Максимална препоручена доза је 100 мг. Не препоручује се употреба лека више од једном дневно. Ако се овај лек узима уз оброк, почетак дејства може се одложити у поређењу са узимањем лека на празан стомак. Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са благим или умереним оштећењем бубрега (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) и код старијих пацијената. Код пацијената са тешким оштећењем бубрега (клиренс креатинина <30 мл / мин) или са интолеранцијом јетре, треба размотрити дозу од 25 мг, а у зависности од ефикасности и подношљивости лека, доза се може повећати на 50 мг или 100 мг. Код пацијената који истовремено примају инхибиторе ЦИП3А4 (осим ритонавира) или алфа-блокаторе, препоручује се започињање терапије са дозом од 25 мг.

Индикације

Лечење мушкараца са еректилном дисфункцијом, тј. Немогућношћу постизања или одржавања ерекције пениса довољне за сексуалне активности. Да би лек ефикасно деловао, потребна је сексуална стимулација.

Контраиндикације

Преосетљивост на силденафил или друге састојке препарата. Истовремена употреба са лековима који ослобађају азотни оксид (тј. Амил нитрат) или нитрате. Тешка инсуфицијенција јетре. Хипотензија (<90/50 ммХг). Недавни мождани удар или инфаркт миокарда. Познати наследни дегенеративни поремећаји мрежњаче, тј. Пигментозни ретинитис. Не користити код мушкараца којима сексуална активност није препоручљива (пацијенти са озбиљним кардиоваскуларним поремећајима као што су нестабилна ангина или тешка срчана инсуфицијенција) и мушкарцима који су изгубили вид на једно око услед неартеријске исхемијске оптичке неуропатије, без обзира да ли ово се односило на претходно излагање инхибитору ПДЕ5.

Превентивне мере

Препарат не смеју да користе жене и људи млађи од 18 година. Пре прописивања препарата, треба проценити да ли је пацијент подложан вазодилатацијским ефектима, посебно током сексуалне активности (пацијенти са поремећајем одлива крви из леве коморе, нпр. Аортна стеноза или хипертрофична кардиомиопатија и синдром ретке мултиорганске атрофије који карактерише озбиљна поремећена контрола притиска су осетљивији. проток крви из аутономног нервног система). Користите са опрезом код пацијената са анатомском деформацијом пениса (тј. Кинк, кавернозна фиброза или Пеироние-ова болест) и условима предиспозицијским за приапизам (нпр. Анемија српастих ћелија, мултипли мијелом или леукемија). Сигурност и ефикасност истовремене употребе силденафила и других третмана за еректилну дисфункцију нису проучавани; не препоручује се употреба таквих веза. Припрема треба прекинути у случају изненадних поремећаја вида. Не препоручује се комбинација силденафила и ритонавира. Потребан је опрез при примени силденафила пацијентима који узимају алфа-блокаторе, због ризика од хипотензије, која се јавља најчешће у року од 4 сата од примене силденафила. Силденафил се сме примењивати само након пажљивог разматрања могућих користи и ризика код пацијената са поремећајем коагулације или активном пептичном улкусном болешћу. Лек садржи лактозу - не сме се користити код пацијената са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп-ове лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе.

Нежељена активност

Врло често: главобоља. Често: вртоглавица; поремећаји вида, поремећаји вида у боји; врелине; запушен нос; пробавне сметње. Мање често: сомноленција, хипоестезија; поремећаји коњунктиве, поремећаји ока, поремећаји лакримације, други поремећаји ока; вртоглавица, тинитус; палпитације, тахикардија; повраћање, мучнина, сува уста; осип по кожи; бол у мишићима; болови у грудима, умор; повећан рад срца. Ретко: реакције преосетљивости; цереброваскуларни удес, несвестица, губитак слуха, хипертензија, хипотензија, инфаркт миокарда, атријална фибрилација; епистакса. Непознато: пролазни исхемијски напад, конвулзије, периодични напади; неартеријска предња исхемијска оптичка неуропатија, васкуларна оклузија мрежњаче, дефекти видног поља; вентрикуларна аритмија, нестабилна ангина, изненадна срчана смрт; приапизам, продужена ерекција.

Трудноћа и дојење

Лек није намењен за употребу код жена.

Коментари

Пре употребе препарата, треба обавити историју болести и физички преглед, као и проценити кардиоваскуларни статус пацијента. Због ризика од вртоглавице и поремећаја вида, пацијенти треба да знају како реагују на овај лек пре вожње аутомобилом или руковања машинама.

Интеракције

Инхибитори изозима ЦИП3А4 (нпр. Кетоконазол, еритромицин, циметидин) и ЦИП2Ц9 могу смањити клиренс силденафила; треба узети у обзир почетну дозу од 25 мг. Истовремена примена ритонавира са силденафилом довела је до повећања Цмак силденафила и повећања његове АУЦ у серуму - не препоручује се истовремена примена силденафила и ритонавира, међутим, ако се истовремено врши примена лекова, максимална доза силденафила не би требало да пређе 25 мг у року од 48 сати. силденафил је довео до повећања Цмак силденафила и повећања АУЦ силденафила; силденафил није утицао на фармакокинетику саквинавира. Истовремена примена силденафила са еритромицином резултирала је повећањем АУЦ силденафила. Истовремена употреба циметидина са силденафилом довела је до повећања његове концентрације у серуму. Сок грејпа, слаб инхибитор ЦИП3А4 у цревном зиду, може благо повећати концентрацију силденафила у серуму. Никорандил, због своје нитратне компоненте, може имати озбиљне интеракције са силденафилом. Силденафил појачава хипотензивни ефекат нитрата. Истовремена употреба силденафила и лекова који ослобађају азотни оксид или нитрат у било ком облику је контраиндикована. Истовремена примена силденафила код пацијената који узимају алфа-блокаторе може довести до симптоматске хипотензије код неколико осетљивих пацијената. Појединачне дозе антацида нису утицале на биорасположивост силденафила. Нису пронађене значајне интеракције када се силденафил 50 мг примењивао истовремено са толбутамидом (250 мг) и варфарином (40 мг). Силденафил у дози од 50 мг није повећао продужење времена крварења након примене ацетилсалицилне киселине (150 мг) и није повећао ефекат алкохола на снижавање крвног притиска. Није доказано да следећи лекови утичу на фармакокинетику силденафила: инхибитори ЦИП2Ц9 и ЦИП2Д6, тиазидни диуретици и сродни лекови, диуретици који штеде петљу и калијум, инхибитори ангиотензинске конвертазе, блокатори калцијумових канала, β-блокатори и индуктори ензима ЦИП450.

Цена

Фалсигра, цена 100% ПЛН 82,28

Препарат садржи супстанцу: Силденафил