Бацтрим®

5 мл сирупа садржи 240 мг ко-тримоксазола (200 мг сулфаметоксазола и 40 мг триметоприма); сируп садржи сорбитол. 1 таблета садржи 480 мг ко-тримоксазола (400 мг сулфаметоксазола и 80 мг триметоприма). 1 таблета форте садржи 960 мг ко-тримоксазола (800 мг сулфаметоксазола и 160 мг триметоприма).

поступак

Хемотерапеутски - комбинација сулфонамида (сулфаметоксазол) са дериватом диаминопиримидина (триметоприм), у омјеру 5: 1 - ко-тримоксазол. Обе компоненте врше синергијско антибактеријско дејство, нарушавајући различите фазе синтезе фолне киселине. Обично осетљиви микроорганизми (МИЦ Моракелла цатаррхалис, Хаемопхилус инфлуензае (β-лактамаза позитивна, β-лактамаза негативна), Хаемопхилус параинфлуензае, Есцхерицхиа цоли, Цитробацтер фреундии, други Цитробацтер спп., Клебсиелла пнеумониае пнеумониае, Клебсиелла пнеумониае, Клебсиелла пнеумониае, Клебсиела пнеумониае. цлоацае, Ентеробацтер аерогенес, Хафниа алвеи, Серратиа марцесценс, Серратиа ликуефациенс, друге Серратиа спп., Протеус мирабилис, Протеус вулгарис, Морганелла моргании, Схигелла спп., Иерсиниа ентероцолитица, остале Иерсиниа спп., Вибриос цхолеранас. цепациа, Буркхолдериа (Псеудомонас) псеудомаллеи На основу клиничког искуства сматрају се подложним следећим организмима: Бруцелла спп., Листериа моноцитогенес, Ноцардиа астероидес, Пнеумоцистис јировеции, Цицлоспора цаиетаненсис Делимично осетљиви организми (МИК = 80-160 мг / МИК = 80-160 мг / МИЦ = 80-160 мг) Стапхилоцоццус ауреус (осетљив на метицилин и отпоран на метицилин), Стапхилоцоццус спп. (Негативан на коагулазу), Ст рептоцоццус пнеумониае (осетљиви на пеницилин, отпорни на пеницилин), Хаемопхилус дуцреии, Провиденциа реттгери, остали Провиденциа спп., Салмонелла типхи, Салмонелла ентеритидис, Стенотропхомонас малтопхилиа (Ксантхомонас малтопхилиатер), углавном Ацинетобацтер . Отпорни микроорганизми (МИК> 160 мг / л): Мицопласма спп., Мицобацтериум туберцулосис, Трепонема паллиум. Обе компоненте препарата се брзо и готово у потпуности апсорбују из гастроинтестиналног тракта (апсолутна биорасположивост је 100%), достижући Цмак у року од 2-4 сата.Сулфаметоксазол се приближно 66% везује за протеине плазме, а триметоприм - 37%. Котримоксазол продире у ткива и телесне течности, укљ. простата, семена течност, вагинални исцедак, пљувачка, плућа, жуч, цереброспинална течност, водена течност, интерстицијска течност и друге екстраваскуларне течности у телу. Такође продире у плаценту и у мајчино млеко. Приближно 20% дозе триметоприма се метаболише (укључујући ЦИП3А4, ЦИП1А2 и ЦИП2Ц9); неки од метаболита су микробиолошки активни. Око 80% дозе сулфаметоксазола се метаболише у јетри. И супстанце и њихови метаболити бубрези готово у потпуности елиминишу као резултат гломеруларне филтрације и тубуларне секреције, што чини концентрацију обе активне супстанце у урину много већом него у крви. Отприлике 2/3 дозе триметоприма и 1/4 дозе сулфаметоксазола излучују се непромењеним урином. Мала количина сваке супстанце се излучује фецесом. Т0,5 сулфаметоксазола је око 11 сати, триметоприма - око 10 сати, а код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом Т0,5 обе супстанце је продужен. Повремена или континуирана амбулантна перитонеална дијализа не утиче значајно на елиминацију ко-тримоксазола. Сулфаметоксазол и триметоприм се значајно уклањају хемодијализом и хемофилтрацијом. Фармакокинетика сулфаметоксазола и триметоприма код пацијената са умереном или тешком инсуфицијенцијом јетре не разликује се значајно од оне код здравих испитаника. Код пацијената са цистичном фиброзом, бубрежни клиренс триметоприма и метаболички клиренс сулфаметоксазола су повећани; као последица, укупни клиренс из плазме је повећан за обе супстанце, а Т0.5 у фази елиминације је скраћен. Фармакокинетика сулфаметоксазола и триметоприма у педијатријској популацији зависи од старости: ограничена је код новорођенчади током прва 2 месеца живота, праћена повећањем елиминације, повећањем укупног клиренса и скраћивањем Т0,5 у фази елиминације; разлике су најзначајније код новорођенчади (> 1,7 месеца до 24 месеца) и сужавају се према старости, у поређењу са малом децом (1 година до 3,6 године), децом (7,5 година и <10 година) ) и одраслих.

Дозирање

Усмено. Деца до 12 година (у облику сирупа): 36 мг / кг телесне масе / дан ко-тримоксазола (тј. 30 мг / кг телесне масе / дан сулфаметоксазола и 6 мг / кг телесне масе / дан триметоприма), у 2 подељене дозе (примењено у 12 х). Обично - новорођенчад од 6 недеља до 5 месеци старости: 2,5 мл на сваких 12 х; деца од 6 месеци старости до 5 година: 5 мл на сваких 12 х; деца од 6 до 12 година: 10 мл на 12 х. За лечење пнеумоније Пнеумоцистис јировеции, користите дозу не већу од 120 мг / кг / дан ко-тримоксазола (тј. 100 мг / кг / дан сулфаметоксазола и 20 мг / кг телесне масе / дан триметоприм), у једнаким подељеним дозама на сваких 6 сати, током 14 дана; у профилакси пнеумоније Пнеумоцистис јировеции - 900 мг / м2 / дан ко-тримоксазола (тј. 750 мг / м2 / дан сулфаметоксазола и 150 мг / м2 / дан триметоприма), у 2 подељене дозе на 12 х током наредна 3 дана у недељи (максимална дневна доза је 1920 мг ко-тримоксазола, тј.1600 мг сулфаметоксазола и 320 мг триметоприма). Одрасли и деца старија од 12 година (у облику таблета; код пацијената који нису у могућности да прогутају таблете, може се користити сируп): 960 мг на 12 сати; код тешких инфекција 1440 мг на 12 х. За дуготрајно лечење (више од 14 дана) минимална доза је 480 мг на 12 х. У акутним инфекцијама лек треба давати најмање 5 дана или најмање 2 дана већ показују знаке инфекције. За лечење пнеумоније Пнеумоцистис јировеции, користите дозу не већу од 120 мг / кг / дан котримоксазола (тј. 100 мг / кг / дан сулфаметоксазола и 20 мг / кг / дан триметоприма) у једнаким подељеним дозама. примењује се на сваких 6 сати током 14 дана; за профилаксу пнеумоније Пнеумоцистис јировеции - 480-960 мг једном дневно. Лечење меког чира: 960 мг на 12 сати; ако после 7 дана нема видљивих знакова побољшања, размислите о узимању лека још 7 дана (међутим, уколико се не реагује на лечење може значити да је болест узрокована резистентним сојевима). Лечење некомпликоване акутне упале уринарног тракта: једнократно (пожељно пре спавања) 1920-2880 мг. Посебне групе пацијената. Пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом са клиренсом креатинина (ЦЦр)> 30 мл / мин - стандардна доза; ЦЦр 15-30 мл / мин - половина стандардне дозе; ЦЦр Начин примене. Припремите препарат након оброка.

Индикације

Инфекције изазване микроорганизмима осетљивим на ко-тримоксазол у лечењу одраслих, адолесцената и деце старијих од 6 недеља Инфекција респираторног тракта - у погоршању хроничног бронхитиса. Упала средњег ува. Инфекција дигестивног тракта, укључујући тифус и путничку дијареју. Лечење и превенција (примарна и секундарна) упале плућа Пнеумоцистис јировеции код одраслих и деце, посебно код пацијената са тешким имунолошким поремећајима. Инфекција уринарног тракта и меки чир. Може се користити након разматрања односа користи и ризика, провере епидемиолошких података и провере резистенције на бактерије. Приликом доношења одлуке о лечењу препарата, треба узети у обзир званичне препоруке у вези са правилном употребом антибактеријских лекова. Лек треба користити за лечење или спречавање инфекција само када се потврди или основано сумња да их узрокују бактерије или други микроорганизми осетљиви на ко-тримоксазол. У недостатку таквих података, емпиријски поступак одабира одговарајуће антибиотске терапије требало би да узме у обзир локалне епидемиолошке и услове осетљивости на лекове.

Контраиндикације

Преосетљивост на ко-тримоксазол или било коју помоћну супстанцу. Тешка оштећења паренхима јетре. Тешка бубрежна инсуфицијенција са ЦЦр <15 мл / мин. Истовремена употреба дофетилида. Деца до 6 недеља старости.

Превентивне мере

Не употребљавајте ко-тримоксазол, осим у случају крајње неопходности, код пацијената: са недостатком Г-6-ПД (ризик од хемолизе; ако је потребно лечење, треба примењивати само минималне дозе лека); са тешким хематолошким поремећајима. Хематолошки нежељени ефекти повезани са недостатком фолне киселине могу се јавити код старијих особа, код пацијената са већ постојећим недостатком фолне киселине или код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом (ови симптоми нестају након примене фолне киселине). Користите са посебним опрезом код старијих особа, са оштећеном функцијом бубрега и / или јетре или у случају истовремене употребе других лекова (повећан ризик од озбиљних нежељених ефеката); са озбиљном алергијом или бронхијалном астмом у анамнези; са порфиријом; са оштећеном функцијом штитне жлезде. Код пацијената који се подвргавају продуженом лечењу котримоксазолом, треба пратити редовне тестове крви, тестове урина и функцију бубрега. Треба осигурати адекватан унос течности и диурезу како би се спречила кристалурија. Бубрежну функцију и нивое калијума у ​​крви треба пажљиво надгледати код пацијената са оштећеним метаболизмом калијума, бубрежне инсуфицијенције, лечења лековима који изазивају хиперкалиемију, као и код пацијената који примају високе дозе ко-тримоксазола (нпр. За лечење пнеумоније Пнеумоцистис јировеции). Ако се током лечења појаве кашаљ или отежано дисање или се неочекивано погоршају, пацијента треба поново проценити и размотрити прекид терапије котримоксазолом због ризика од еозинофилног или алергијског алвеолитиса. Пацијенте који се лече котримоксазолом треба надгледати ради кожних реакција. Ако се појаве осип на кожи, озбиљни хематолошки поремећаји или други озбиљни нежељени ефекти, лечење треба одмах прекинути. Котримоксазол се не може поново применити код пацијената који су развили Стевенс-Јохнсон синдром или токсичну епидермалну некролизу након примене. Пацијенти који припадају групи „спорих ацетилатора“ могу бити склонији индивидуалној преосетљивости на сулфонамиде (идиосинкратски феномен). Због садржаја сорбитола, сируп се не сме користити код пацијената са интолеранцијом на фруктозу.

Нежељена активност

Често: мучнина, повраћање, повишене трансаминазе, повишени азот урее у крви, повишен креатинин у крви, ерупције лекова, ексфолиативни дерматитис, осип, макулопапуларни осип, осип сличан осипу, еритем, пруритус. Ретки: дијареја, псеудомембранозни ентеритис, повећани билирубин у крви, хепатитис, гљивичне инфекције (нпр. Кандидијаза), конвулзије, бубрежна дисфункција, уртикарија. Ретки: леукопенија, гранулоцитопенија, тромбоцитопенија, анемија (мегалобластна, хемолитичка, аутоимуна, апластична), стоматитис, глоситис, болови у венама и флебитис, холестаза, хипогликемија (нарочито код пацијената са оштећеном функцијом бубрега, болестима јетре, неухрањеношћу) или они који примају високе дозе ко-тримоксазола), неуропатија (укључујући периферну неуропатију и парестезију), халуцинације, кристалурија. Веома ретки: метхемоглобинемија, агранулоцитоза, панцитопенија, алергијски миокардитис, тинитус, вртоглавица, увеитис, некроза јетре, преосетљивост и алергијске реакције (грозница, ангиоедем, анафилактоидне реакције, серумска болест), рабдомиолиза, атаксија, асептични менингитис, псеудо-дерматитис, интерстицијски нефритис, повећана диуреза, плућни инфилтрати, мултиформни еритем, фотосензибилност, Стевенс-Јохнсонов синдром, токсична епидермална некролиза, осип на лековима (са еозинофилијом и системским симптомима) , Еноцх-Сцхонлеин пурпура. Непознато: васкулитис мрежњаче, акутни панкреатитис, синдром атрофије жучног канала, хиперкалемија (посебно код пацијената са оштећеним метаболизмом калијума, бубрежном инсуфицијенцијом или узимањем лекова који повећавају ниво калијума или лечених високим дозама триметоприма који се користе за лечење упале). пнеумоцистис јировеции), хипонатриемија, артралгија, мијалгија, церебрални васкулитис, плућни васкулитис, васкулитис, некротизирајући васкулитис, грануломатоза са полиангиитисом, полиартеритис нодоса. Неки пацијенти са акутним панкреатитисом имали су озбиљне болести, укључујући АИДС. Код ХИВ пацијената, типови нежељених ефеката су слични општој популацији, али неки нежељени ефекти могу бити чешћи и имају другачију клиничку слику - врло често: леукопенија, гранулоцитопенија, тромбоцитопенија, анорексија, мучнина, повраћање, дијареја, грозница (обично са појава макуло-папулозног осипа), повећани ниво трансаминаза, хиперкалиемија, макуло-папуларни осип, пруритус; неуобичајено: хипонатриемија, хипогликемија.

Трудноћа и дојење

Ризик од феталних малформација код жена лечених ко-тримоксазолом у раној трудноћи није јасно демонстриран. Како и триметоприм и сулфаметоксазол прелазе плаценту и могу утицати на метаболизам фолне киселине, употреба ко-тримоксазола током трудноће треба размотрити само ако очекиване користи премашују потенцијалне ризике за фетус. У овом случају, 5 мг фолне киселине дневно препоручује се трудницама или женама које планирају да затрудне док узимају ко-тримоксазол. Ако је могуће, употребу котримоксазола у последњој фази трудноће треба избегавати због ризика од жутице код новорођенчета. И триметоприм и сулфаметоксазол се излучују у мајчино млеко. Иако је количина коју узима дојено дете мала, ризик за дете (базални ганглији, преосетљивост) треба мерити у односу на очекивану терапијску корист за мајку.

Коментари

Котримоксазол може преценити резултате креатинина у крви (приближно 10%) користећи Јаффе-ову реакцију са основним пикратом; може проузроковати лажна мерења концентрације метотрексата у крви компетитивном техником везивања протеина коришћењем бактеријске дихидрофолат редуктазе као везујућег протеина (не долази до сметњи при мерењу концентрације метотрексата радиоимунским испитивањем). Информације припремљене на основу СПЦ од 17.08.2017 Тренутни СмПЦ доступан је на ввв.роцхе.пл.

Интеракције

Триметоприм је инхибитор преносиоца органског катјона 2 (ОЦТ2) и слаб инхибитор ЦИП2Ц8. Сулфаметоксазол је слаб инхибитор ЦИП2Ц9. Системска изложеност лековима који се преносе ОЦТ2 (нпр. Дофетилид, амантадин, мемантин и ламивудин) може се повећати ако се дају истовремено са ко-тримоксазолом. Препарат значајно повећава концентрацију и изложеност дофетилиду, повећавајући ризик од тешких вентрикуларних аритмија, укључујући торсаде де поинтес - употреба са дофетилидом је контраиндикована. Пацијенти који узимају амантадин или мемантин могу бити у повећаном ризику од неуролошких нежељених догађаја, нпр. Делиријума и миоклонуса. Системска изложеност лековима који се примарно метаболишу са ЦИП2Ц8 (паклитаксел, амиодарон, дапсон, репаглинид, росиглитазон и пиоглитазон) може се повећати када се дају истовремено са ко-тримоксазолом. Паклитаксел и амиодарон имају уски терапијски индекс - не препоручује се истовремена примена са ко-тримоксазолом. И дапсон и ко-тримоксазол могу да изазову метхемоглобинемију, са потенцијалом и за фармакокинетичке и за фармакодинамичке интеракције, а пацијенте треба надгледати због примене метхемоглобинемије; ако је могуће, размотрите алтернативне терапије. Пацијенте који примају репаглинид, росиглитазон или пиоглитазон треба редовно надгледати због хипогликемије. Системска изложеност лековима који се примарно метаболишу са ЦИП2Ц9 може се повећати када се дају истовремено са ко-тримоксазолом; тиче се, између осталих нв лекови: кумарини (варфарин, аценокумарол, фенпрокумон) - контролишу параметре коагулације; фенитоин - надгледа симптоме токсичности фенитоина; сулфонилурее (глибенламид, гликлазид, глипизид, хлорпропамид и толбутамид) - редовно проверавајте ниво глукозе у крви (може доћи до хипогликемије). Повећање концентрације дигоксина у крви може се десити током истовремене употребе ко-тримоксазола, посебно код старијих пацијената - проверите концентрацију дигоксина у крви. Употреба котримоксазола са лековима за које је познато да су миелосупресивни или нефротоксични, попут нуклеозидних аналога, такролимуса, азатиоприна или меркаптопурина, повећава ризик од мијело- и нефротоксичности - пацијенте треба пажљиво надгледати када се дају истовремено. Треба избегавати истовремену примену са клозапином, тј. Леком који може изазвати агранулоцитозу. Повећана учесталост тромбоцитопеније примећена је код старијих пацијената који се истовремено лече одређеним диуретицима, посебно тиазидима - треба редовно пратити број тромбоцита код пацијената који примају диуретике. Сулфаметоксазол се може такмичити са везивањем серумских протеина и бубрежним транспортом метотрексата, повећавајући тако слободну фракцију метотрексата и укупну изложеност метотрексата у телу; триметоприм има низак афинитет за хумани дехидрофолат редуктазу, али може повећати токсичност метотрексата, посебно ако су присутни други фактори ризика, као што су: поодмакла старост, хипоалбуминемија, абнормална функција бубрега, смањена резерва коштане сржи и употреба високих доза метотрексата - пацијенти са ризиком треба лечити фолна киселина или калцијум фолинат за сузбијање штетних ефеката метотрексата на хемопоезу. Постоје извештаји о панцитопенији код пацијената који су истовремено узимали триметоприм и метотрексат. Котримоксазол који се користи са пириметамином (у дози> 25 мг недељно) може да изазове мегалобластичну анемију. Котримоксазол има калијум штедљив ефекат - треба бити опрезан када се котримоксазол даје истовремено са другим лековима који повећавају калијум у крви, нпр. АЦЕ инхибиторима и блокаторима рецептора ангиотензина, диуретицима који штеде калијум и преднизолоном. Пролазно погоршање функције бубрега примећено је код пацијената лечених котримоксазолом и циклоспорином након трансплантације бубрега. Котримоксазол појачава ефекат оралних хипогликемијских лекова - препоручује се чешћа контрола гликемије и могућа промена дозе антидијабетичких лекова током и после примене котримоксазола.

Цена

Бацтрим®, цена 100% ПЛН 12,58

Препарат садржи супстанцу: Ко-тримоксазол