Бета-блокатори: индикације, врсте и нежељени ефекти

Бета-блокатори, познати и као бета-блокатори или бета-симпатолитици, антагонисти су β1 и β2 рецептора, имајући тако инхибиторни ефекат на симпатички нервни систем. Својим деловањем бета-блокатори утичу на функционисање готово целог тела. Дуго година бета блокатори су основни лекови у кардиологији, али се користе и код многих других болести.

Бета-блокатори су лекови који се првенствено користе у кардиологији (углавном код пацијената са артеријском хипертензијом и код пацијената са исхемијском болешћу срца), али и у лечењу других болести. Бета-блокатори делују у телу потискујући симпатички нервни систем.

Симпатички нервни систем припада аутономном нервном систему, који регулише рад многих система у нашем телу. Симпатички нервни систем такође се може назвати ексцитационим, јер помаже човеку да се носи са стресним ситуацијама. Постало је познато да је симпатички нервни систем систем „бори се и бежи“, јер његови поступци, попут повећања броја откуцаја срца, стезања крвних судова и повећаног дисања, помажу телу да издржи разне претње.

Бета-адренергични рецептори се налазе у различитим органима. Β1 рецептори се налазе углавном у срцу и захваљујући њима се повећава број откуцаја срца, повећава се његова контрактилност и повећава проводљивост у систему за спровођење стимулуса. Поред тога, β1 рецептори такође повећавају секрецију ренина у бубрезима и активирају амилазе у дигестивним жлездама.

Заузврат, β2 рецептори играју главну улогу у опуштању коронарних судова и имају опуштајући ефекат на глатке мишиће бронхија, бешике, материце и гастроинтестиналног тракта (као резултат, цревни пролаз се смањује). Стимулација β2 рецептора такође утиче на наш метаболизам повећавајући гликогенолизу и глуконеогенезу у јетри, повећавајући липолизу у масном ткиву и повећавајући гликогенолизу у скелетним мишићима. Ова акција има за циљ ослобађање енергетских резерви из ткива, које тело онда може да искористи у мање или више стресној ситуацији.

Сходно томе, блокада бета-адренергичних рецептора довешће до укидања свих горе описаних ефеката. Дакле, бета блокатори раде на следећи начин:

• у срцу: негативни хронотропни ефекат (смањење срчане фреквенције), негативни инотропни ефекат (смањење контрактилности срчаног мишића), негативни дромотропни ефекат (смањење атриовентрикуларне проводљивости), а такође и смањење минутног волумена смањењем ударне запремине, повећањем протока крви коронарна и нижа потрошња кисеоника од стране срчаног мишића;
• у крвним судовима: смањење периферног отпора и вазодилатација;
• грч глатких мишића;
• инхибиција секреције ренина, што смањује крвни притисак;
• смањење производње воденог хумора у оку и, сходно томе, смањење очног притиска.

Поред тога, бета-блокатори ће инхибирати горе описане метаболичке ефекте на ткива.

Такође прочитајте: Лечење хипертензије - како одабрати лекове за снижавање крвног притиска? Кардиомиопатија: болест срчаног мишића. Лечење мигрене

Бета-блокатори: подела и класификација

Бета-блокатори се могу поделити због следећих карактеристика:

• селективност за β1 рецепторе (тзв. „кардиоселективност“)

Бета-блокатори могу бити селективни или неселективни за одређене рецепторе. То значи да неки од њих делују само тако што инхибирају β1 рецепторе, а неки делујући истовремено на β1 и β2 рецепторе. Треба имати на уму да је ова селективност само релативна, то јест, чак и селективни бета-блокатори могу имати и благи ефекат на обе врсте рецептора, а селективност се може потпуно изгубити у предозирању датог бета-блокатора. Следећи лекови су неселективни бета-блокатори: пропранолол, бупранолол, метипранолол, пенбутолол, тимолол и соталол. Заузврат, селективни бета-блокатори у односу на β1 рецептор су ацебутолол, атенолол, бетаксолол, метопролол, бисопролол и талинолол.

• делимична агонистичка активност (са такозваном унутрашњом симпатомиметичком активношћу - ИСА)

Ови бета-блокатори, осим што инхибирају бета рецепторе, показују малу активност у траговима у стимулисању ових рецептора, што се у колоквијалном називу може назвати „слабијим“ или „непотпуним“ блокирањем.

• неспецифични ефекат на ћелијску мембрану
  
  
• делимични вазодилатацијски ефекат

Поред свог основног деловања, ове бета-блокаторе карактерише и способност ширења крвних судова. Ова група укључује: небиволол, карведилол, целипролол. Сваки од ових лекова проширује судове различитим механизмом. Небиволол индиректно ослобађа азотни оксид који има вазодилатацијски ефекат. Карведилол изазива истовремену инхибицију α1 рецептора (слично као и лабеталол), а целипролол показује истовремену стимулативну активност на β2 рецепторе.

Бета-блокатори: индикације

Бета-блокатори се користе у многим различитим условима. Узимајући у обзир све индикације за терапију бета блокаторима, најчешће се користе оне селективне за β1 рецепторе. Због чињенице да су бета-блокатори познати углавном као кардиолошки лекови, неселективни препарати се користе много ређе. Због блокирања обе врсте рецептора, у терапији се користе неселективни бета-блокатори, на пример:

• суштински тремор,
• анксиозни поремећаји,
• профилакса напада мигрене.

Такво деловање, између осталог, показује пропранолол, који блокирањем β2 рецептора показује одређену активност у централном нервном систему. Пропранолол се такође може користити у лечењу хипертироидизма, јер донекле инхибира конверзију тироксина у тријодотиронин, што заузврат смањује концентрацију активних тироидних хормона у крви.

Још један неселективни бета-блокатор, соталол, је антиаритмички лек који се користи за ублажавање рада срца. Због њихове „кардиоселективности“ бета-селективни бета-блокатори су готово у потпуности раселили своје неселективне „колеге“ из кардиологије.

Селективни бета-блокатори не показују метаболичку активност као неселективни бета-блокатори, и стога су посебно пожељни код пацијената који имају дијабетес или имају оштећену толеранцију на глукозу, јер не утичу на метаболизам угљених хидрата и због тога је лакше одржавати константан ниво глукозе у крви. Селективност бета-блокатора такође игра важну улогу у фармакотерапији трудница. Неселективни бета-блокатори могу смањити проток крви у материци и плаценти, док су селективни бета-блокатори у том погледу много сигурнији.

Препоручени чланак:

Симптоми болести срца

Бета-блокатори: главне терапијске индикације

Као што је већ поменуто, бета-блокатори су лекови који се углавном идентификују са срчаним болестима. Међутим, њихова употреба је много шира и данас скоро сваки специјалиста може пронаћи индикацију за њихово прописивање, а главни ће бити описани у наставку.

• Кардиологија - „царство“ бета-блокатора

Међу кардиолошким индикацијама за употребу бета-блокатора можемо разликовати неколико главних:

• исхемијска болест срца
• хипертензија
• отказивање срца
• Аритмија срца.

Бета-блокатори, блокирајући β1 рецепторе, штите срце од прекомерне стимулације симпатичког нервног система, посебно у стресним ситуацијама или током вежбања. Смањујући брзину откуцаја срца и слабећи његову контрактилност, бета-блокатори узрокују да срце ради спорије и мање интензивно, а самим тим и да користи мање крви и кисеоника, због чега је мање склоно њиховом недостатку, који се манифестује типично за исхемијску болест срца коронарни болови.

Изузетак је вазоспастична ангина. У овом случају, монотерапија бета блокаторима може погоршати симптоме болести, стога се у таквој дијагнози бета блокатори смеју користити само заједно са вазодилататорима, као што су нитрати или блокатори калцијумових канала.

Бета-блокатори у лечењу исхемијске болести срца су посебно индиковани код пацијената који су имали срчани удар или им је дијагностикована артеријска хипертензија. Бета-блокатори се сматрају „кардиопротективним“ лековима, јер су један од кључних елемената у секундарној превенцији инфаркта миокарда. Верује се да уколико нема контраиндикација за њихову употребу, бета блокаторе треба да користе сви пацијенти који пате од исхемијске болести срца.

Бета-блокатори, заједно са инхибиторима ензима који претварају ангиотензин, антагонистима АТ1 рецептора, диуретицима и антагонистима калцијума, спадају у лекове прве линије у лечењу артеријске хипертензије. Доказано је да позитивно утичу на дужину и квалитет живота ових пацијената. Ефикасност бета блокатора у лечењу хипертензије у великој мери зависи од старости пацијента. Хипертензија код старијих пацијената резултат ће првенствено повећаног периферног васкуларног отпора, стога бета-блокатори у овој ситуацији неће нужно снизити крвни притисак у истој мери као код пацијената 50-60. године, код којих се патофизиологија хипертензије заснива првенствено на већој активности симпатичког нервног система.

Још увек није утврђено како тачно бета блокатори снижавају крвни притисак. То може бити смањењем минутног волумена срца, смањењем активности система ренин-ангиотензин-алдостерон или симпатичког нервног система и смањењем ослобађања норадреналина из нервних синапси.

У лечењу артеријске хипертензије, бета блокатори се могу користити као монотерапија, а ако је потребно могу се успешно комбиновати са диуретицима или блокаторима калцијумових канала. Бета блокатори се такође могу користити за лечење високог крвног притиска код дојиља, али будите опрезни у погледу њихове дозе јер висок ниво њих у мајчиној крви може проузроковати пад крвног притиска или брадикардију код бебе.

До пре неког времена бета-блокатори су се сматрали контраиндикованим код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом, али сада су, након многих клиничких испитивања, анализе показале да бета-блокатори имају огроман утицај на продужење живота и повећање његовог квалитета код пацијената који болују од ове болести . Бета-блокаторе код срчане инсуфицијенције треба користити код свих пацијената са дисфункцијом леве коморе (сматра се фракцијом избацивања леве коморе испод 40%) и симптомима затајења срца НИХА класе ИИ до ИВ, као и код пацијената са асимптоматском дисфункцијом леве коморе. коморе након срчаног удара.Бета-блокатори који се користе код срчане инсуфицијенције укључују углавном бисопролол, метопролол сукцинат, небиволол и карведилол.

Бета-блокатори су антиаритмични лекови класе ИИ према класификацији Ваугхан Виллиамс. Само соталол је класификован у класу ИИИ. Бета-блокатори се користе за лечење синусних тахикардија, пароксизмалних суправентрикуларних тахикардија и контракција помоћних комора. Све док не постоје контраиндикације, бета-блокатори треба да буду укључени у лечење аритмија, јер се сматрају основним антиаритмичким лековима за које је додатно доказано смањење смртности.

Препоручени чланак:

Хипертензија - све што треба да знате

Бета-блокатори у лечењу глаукома

Бета-блокатори су такође пронашли своју примену у офталмологији. Они су лекови прве линије за лечење глаукома отвореног угла. Бета-блокатори снижавају интраокуларни притисак смањењем стварања водене течности. Бета-блокатори се са нестрпљењем користе у лечењу глаукома, осим што су веома ефикасни, не утичу на ширину зенице или смештај. Поред тога, имају дуго трајање деловања, тако да их можете користити само два пута дневно.

Тимолол остаје најмоћнији бета-блокатор у лечењу глаукома. Ако је терапеутски ефекат незадовољавајући, бета-блокатору се могу додати и други лекови, попут инхибитора карбоанхидразе или аналога простагландина. Локални бета-блокатори такође могу да изазову системске нежељене ефекте, попут аритмија, брадикардије и астматичних симптома. Због тога се бета-блокатори не могу користити у лечењу глаукома код астматичара, са поремећајима атриовентрикуларне проводљивости и код тешког алергијског ринитиса.

Мигрена и бета-блокатори

Пропранолол и метопролол су препознати лекови у превенцији напада мигрене. Посебно се препоручују пацијентима који имају кардиолошки терет, док су пацијентима са астмом, дијабетесом или депресијом ови лекови контраиндиковани. Да би профилакса била што ефикаснија, бета блокаторе треба користити у одговарајућој дози сваког дана, најмање три месеца, а оптимално шест месеци.

Бета-блокатори: остале терапијске индикације

Бета-блокатори у комбинацији са алфа-блокаторима користе се за лечење феохромоцитома или феохромоцитома. Лабеталол и карведилол су овде контраиндиковани, јер истовремено инхибирају α и β рецепторе, јер је важан редослед „искључивања“ одговарајућих елемената симпатичког нервног система. Због тога се бета-блокатори додају у терапију тек након што алфа-блокатори достигну оптимални притисак како би евентуално успорили рад срца.

Као што је претходно поменуто, бета-блокатори могу бити корисни у лечењу прекомерно активне штитне жлезде и подрхтавања. У подрхтавању мишића примарно се користе неселективни бета-блокатори, јер се патогенеза ових симптома углавном заснива на стимулацији β2 рецептора. Бета-блокатори се могу користити у симптоматском лечењу Паркинсонове болести у комбинацији са другим анти-Паркинсоновим лековима. Занимљива је чињеница да су бета-блокатори на листи забрањених допинг средстава, јер се због чињенице да смањују дрхтање мишића, могу користити у спортовима који захтевају изузетну прецизност и сталоженост, на пример у шутирању. Бета-блокатори се такође користе за лечење анксиозности. Међутим, треба имати на уму да они утичу само на соматске симптоме анксиозности, као што су дрхтање, лупање срца и отежано дисање, и не уклањају сам осећај анксиозности присутан у нашој психи.

Вреди знати

Бета блокатори: шта је „одскок“?

Термин „одскок“ односи се на такозвани повратни ефекат. Током терапије бета блокаторима, када су постојећи рецептори делимично или у потпуности блокирани, тело покушава да то надокнади стварањем нових. Поред тога, повећана је производња норепинефрина, јер његов тренутни ниво због блокаде рецептора није довољан да хормон делује на њих. Стога, ако се из било ког разлога бета блокатори изненада прекину, тело ће бити шокирано јер ће активност симпатичког нервног система бити умножена као резултат више β рецептора и веће концентрације норадреналина. Дозу бета-блокатора стога треба полако смањивати и њихово потпуно повлачење временом ширити, тако да се тело постепено навикава на већу стимулацију симпатичког нервног система, што ће избећи повратне ефекте.

Бета-блокатори: нежељени ефекти

Као што бета-блокатори могу имати благотворно дејство у лечењу многих болести, њихова употреба може резултирати нежељеним ефектима у многим органима. Најчешћи су:

• гастроинтестиналне тегобе као што су болови у стомаку, мучнина и повраћање, пролив или затвор;
• жалбе повезане са прекомерном блокадом бета рецептора у кардиоваскуларном систему, на пример брадикардија, хипотензија, хладне руке и стопала, атриовентрикуларни блокови;
• поремећаји повезани са централним дејством неких бета-блокатора, на пример депресија, вртоглавица, поремећаји концентрације, поремећаји памћења, поремећаји вида, халуцинације;
• Нежељене реакције у респираторном систему могу се манифестовати као погоршање тока астме или провоцирање њених напада;
• неки људи са импотенцијом могу се жалити;
• поремећаји метаболизма угљених хидрата, посебно код дијабетичара. Бета-блокатори се сматрају важним дијабетогеним факторима, односно онима који значајно повећавају ризик од развоја дијабетеса. Веома је опасно маскирати симптоме хипогликемије. Смањење глукозе у крви доводи до стимулације симпатичког система, који под физиолошким условима треба да упозори тело на опасност. Ако бета-блокатори блокирају симпатички нервни систем, пацијент неће доживети растућу хипогликемију, што у екстремним ситуацијама може довести и до смрти.

Бета-блокатори: контраиндикације

Бета-блокатори су апсолутно контраиндиковани код пацијената са астмом другог и трећег степена или атриовентрикуларном блокадом. Релативне контраиндикације, односно оне које су прихватљиве под одређеним условима, такође укључују: хроничну опструктивну болест плућа, болест периферних артерија (нпр. Тешка атеросклероза), тешку хипотензију или брадикардију, вазоконстрикторну ангину, метаболички синдром и оштећену толеранцију на глукозу. Бета-блокатори се такође не смеју користити код спортиста и физички активних пацијената.

Интеракције бета-блокатора са другим лековима

Употреба бета блокатора заједно са блокаторима калцијума или другим антиаритмијским лековима може повећати њихов кардиодепресивни ефекат, па пацијенти морају бити пажљиво праћени ако је потребно. Нестероидни антиинфламаторни лекови могу смањити хипотензивни ефекат бета-блокатора. Код дијабетичара који користе инсулин, бета блокатори могу повећати или продужити хипогликемију, јер када се оба лека дају истовремено, бета блокатори ће повећати ефекат инсулина. Заузврат, бета-блокатори могу да се супротставе деловању антидијабетичних сулфонилурее. Бета-блокатори могу повећати и продужити токсичне ефекте алкохола. Ово је само неколико од многих интеракција бета-блокатора, списак свих њих је много дужи, зато увек обавестите свог лекара о свим лековима које узимате, јер неадекватно коришћени бета-блокатори могу више штетити него користити.

Важно

Тровање бета-блокаторима

Симптоми тровања бета блокаторима могу се појавити не само након предозирања, већ и као индивидуални одговор тела који никако не можемо предвидети. Тровање бета-блокаторима испољиће се као брадикардија, пад крвног притиска, аритмије, поспаност, вртоглавица, хипогликемија. Управљање у овом случају укључује могућу примену активног угља (ако је прошло релативно мало времена од тровања), као и примену парасимпатолитичких лекова као што су атропин или високе дозе бета-миметика, који ће се преокренути деловањем бета-блокатора.