Бисфосфонати у ињекцијама и таблетама - употреба

Бисфосфонати су лекови који блокирају разградњу коштаног ткива. Из тог разлога се користе у лечењу многих болести коштаног система. Они су једна од најважнијих група лекова који се користе у лечењу остеопорозе. Они су високо ефикасни у лечењу ове болести. Акција ових супстанци, као и сви лекови, повезана је са одређеним нежељеним ефектима. Шта треба да знате када узимате бисфосфате?

Бисфосфонати су класа лекова за које је доказано да спречавају губитак густине костију. Користе се за лечење остеопорозе. и болести током којих се минералне материје разграђују у коштаним ткивима. То су најчешће прописани лекови за лечење остеопорозе.

Преглед садржаја:

1. Бисфосфонати - деловање
2. Бисфосфонати - историја
3. Бисфосфонати - примена у лечењу остеопорозе
4. Бисфосфонати - започињање терапије
5. Бисфосфонати у ињекцијама и таблетама
6. Бисфосфонати - ово вреди знати
7. Бисфосфонати - нежељени ефекти

Научни докази сугеришу да ови лекови смањују ризик од прелома костију код жена у постменопаузи са остеопорозом и до 70%. Њихова доказана ефикасност чини да бифосфонате толико често препоручују стручњаци као главну фармаколошку терапију ове болести.

Медицинске ситуације у којима се користе бисфосфонати:

• превенција и лечење остеопорозе
• Пегетова болест
• метастазе тумора на кости
• мултипли мијелом
• примарни хиперпаратиреоидизам
• поремећаји остеогенезе
• фиброзна дисплазија
• друга стања у којима се јављају крхке кости

Бисфосфонати - деловање

Да би се разумео механизам деловања бисфосфоната, неопходно је разумети процесе који се одвијају у коштаном ткиву. Кости често замишљамо као неку врсту мртвог унутрашњег носача. Међутим, ово је погрешна слика. Наш скелет је на ћелијском нивоу изузетно динамичан.

Коштано ткиво се непрекидно реконструише. Његову хомеостазу, или равнотежу, одржавају специјализоване ћелије. Међу њима разликујемо остеобласте који су дизајнирани да створе кости и униште остеокласте. Оба процеса се истовремено одвијају у ткиву.

Својом активношћу бисфосфонати инхибирају процесе који разграђују кости. То је зато што подстичу остеокласте на апоптозу или се убијају. Због чињенице да су ове ћелије, које се понекад називају и остеогене ћелије, одговорне за уништавање коштаног ткива, њихово убијање спречава његов губитак.

Бисфосфонати су прилично једноставне хемикалије. Може изгледати збуњујуће да такве примитивне честице препознају остеокласте и иницирају њихову смрт. Међутим, ово се може објаснити врло једноставно. Ови лекови имају две фосфатне групе које заједно раде на везивању са јонима калцијума.

Захваљујући томе, бисфосфонати се предностно везују за овај елемент и акумулирају се у костима. У њима постижу високу концентрацију, док се не таложе у другим ткивима.

Како остеокласти разграђују кост, они ослобађају бисфосфонате из ткива. Затим молекули лека продиру у ћелије остеокласта. Ово нарушава унутарћелијске ензимске функције у остеокластима, што доводи до уништавања коштаног ткива.

Бисфосфонати показују структурну сличност са пирофосфатом. Многи ензими се активирају везивањем за ову хемикалију. Будући да група бисфосфоната опонаша структуру пирофосфата.

Лекови са њим показују способност имитације ове супстанце. Захваљујући томе, они се комбинују са одговарајућим ензимима, блокирајући их. На тај начин бисфосфонати ремете унутарћелијске процесе у остеокластима.

Бисфосфонати - историја

Бисфосфонати су изумљени и пласирани на тржиште већ у 19. веку. Међутим, нису коришћени као дрога. Хемијска својства ових супстанци коришћена су за омекшавање воде у системима за наводњавање који се користе у гајевима поморанџи.

Прве студије о употреби бисфосфоната у лечењу поремећаја метаболизма костију датирају из 1960-их. Почетно образложење њиховог деловања код људи била је њихова способност да блокирају растварање хидроксилапатита, који је главна компонента коштаног минерала.

Стварни механизам деловања бисфосфата блокирањем остеокласта откривен је тек 1990-их. Ово се односило на маркетинг алендроната.

Бисфосфонати - примена у лечењу остеопорозе

Остеопороза је болест код које кости постају слабе како им се минерална густина смањује. Ово повећава ризик од прелома. Кости које се најчешће ломе укључују кичме кичме, кости подлактице и кука. Остеопороза је најчешћи узрок прелома код старијих особа. Као резултат ове болести, кости могу толико ослабити да се спонтано сломе.

Бисфосфонати се препоручују као најважнији почетак лечења у лечењу постменопаузалне остеопорозе. Њихова дуготрајна употреба код ове болести смањује ризик од прелома костију и повећава минералну густину.

Терапија бифосфонатима траје пет година ако се даје орално или три године ако се узима интравенозно. Ефекти лечења трају три до пет година. Орална терапија током десет година или интравенска терапија током шест година понекад се препоручују онима са већим ризиком.

Процењује се да употреба бисфосфоната смањује ризик од прелома за 25 до 70%. Ефикасност зависи од врсте захваћене кости. Ови лекови су такође корисни у смањењу ризика од будућих прелома код оних пацијената са историјом остеопорозе.

Бисфосфонати - започињање терапије

Правилно снабдевање витамином Д и калцијумом је неопходно за одржавање густине костију. Овај елемент је веома важна компонента коштаног ткива. Витамин Д је, с друге стране, неопходан за подстицање правилне апсорпције калцијума.

Пре почетка лечења, укључујући унос бисфосфоната, требало би да процените дневни унос калцијума у ​​свакодневној исхрани и извршите тестове на остеомалацију, болест која укључује неадекватно засићење костију овим елементом. Ако резултати указују на овај поремећај, треба извршити додатни тест на витамин Д.

Ако се утврде недостаци, неопходно је надокнадити телесне резерве витамина Д и калцијума пре започињања терапије бисфосфонатима. Занемаривање овог проблема може довести до жестоких симптома хипокалцемије, стања повезаног са ниским нивоом калцијума у ​​крви.

Наше тело има посебне заштитне мере које контролишу ниво елемената. Када су нивои калцијума у ​​крви ниски, он се узима из костију због активности остеокласта. Бисфосфонати блокирају разградњу коштаног ткива и отуда ослобађање калцијума. Због тога, када се ови лекови дају особи са ниским нивоом овог елемента у крви, он још више опада.

Опасност од хипокалемије долази из чињенице да калцијум није само градивни елемент костију. Такође је укључен у неуромускуларни пренос, имуни одговор и згрушавање крви. Хипокалемија, која се може јавити након неодговарајуће примене бисфосфоната, доводи до симптома као што су:

• тетанијски напади
• мијастенија гравис
• поремећај хода

Бисфосфонати у ињекцијама и таблетама

Бисфосфонати долазе у облику оралних и интравенских лекова. Предност прве опције је једноставност администрације. Из тог разлога пацијенти и лекари најчешће бирају таблете. Специјалиста одређује дозу и учесталост узимања појединачно у зависности од стања пацијента.

Решење за узимање таблета, међутим, има неке недостатке. Употреба оралних бисфосфоната повезана је са непријатним проблемима дигестивног система.

Да би се избегли претходно поменути нежељени ефекти, понекад се користи интравенски облик. Његова додатна предност је већа брзина дејства у поређењу са оралном применом. Лекови у овом облику обично се узимају сваке 3-4 недеље.

Бисфосфонати - ово вреди знати

Бисфосфонати су високо ефикасни лекови. Међутим, треба имати на уму да је за правилне терапеутске ефекте и минимизирање нежељених ефеката важно правилно снабдевање калцијумом и витамином Д. Због тога терапију лековима треба допунити одговарајућим додацима.

Такође је вредно подсетити се на утицај расправљаних лекова на способност концентрације. Узимање бисфосфоната може вам осетити вртоглавицу и поспаност. Из тог разлога не бисте требали возити након што сте их узели.

Бисфосфонати - нежељени ефекти

Орално примењени бисфосфонати могу проузроковати поремећај стомака, као и упале и ерозије једњака. Такође се могу јавити мучнина, повраћање и дијареја.

Интравенски облици ових лекова понекад узрокују грозницу и симптоме сличне грипу. Обично почињу након прве ињекције. Да би се ове компликације смањиле, препоручује се правилно хидрирање тела пре ињекције.

Књижевност

1. Национално друштво за остеопорозу. Лечење лековима. Велика Британија Национално друштво за остеопорозу.
2. Ериксен ЕФ, Диез-Перез А, Боонен С (јануар 2014). „Ажурирање о дуготрајном лечењу бисфосфонатима за постменопаузалну остеопорозу: систематски преглед“. Боне. 58:
3. Флеисцх Х (2002). Развој бисфосфоната. Рак дојке Рес. 4
4. Цокон ФП, Тхомпсон К, Роелофс АЈ, Ебетино ФХ, Рогерс МЈ (мај 2008). „Визуелизација везивања минерала и уноса бисфосфоната од стране остеокласта и не-ресорбујућих ћелија“. Боне. 42
5. Луцина Папиерска, Мицхаł Рабијевски, „Бисфосфонати у лечењу остеопорозе - препоруке и стварност“, ОДАБРАНИ КЛИНИЧКИ ПРОБЛЕМИ

О аутору

Сара Јановска, магистрица доктората интердисциплинарних докторских студија из области фармацеутских и биомедицинских наука на Медицинском универзитету у Лублину и Биотехнолошком институту у Биаłистоку Дипломирала фармацеутске студије на Медицинском универзитету у Лублину са специјализацијом из биљне медицине. Магистрирала је одбранивши тезу из области фармацеутске ботанике о антиоксидативним својствима екстраката добијених из двадесет врста маховине. Тренутно се у свом научном раду бави синтезом нових супстанци против рака и проучавањем њихових својстава на ћелијским линијама карцинома. Две године радила је као магистар фармације у отвореној апотеци.