Варфарин - интеракције и безбедност лекова

Варфарин је органско хемијско једињење које смањује згрушавање крви, а које лекари у оралној форми прилично често прописују. Припада групи такозваних антагониста витамина К. Које су индикације и контраиндикације за примену варфарина? Којих могућих интеракција треба да будете свесни? Када варфарин може бити опасан?

Преглед садржаја

1. Варфарин: индикације
2. Варфарин: контраиндикације
3. Варфарин и трудноћа и дојење
4. Варфарин: нежељени ефекти
5. Варфарин: интеракције са лековима
6. Варфарин: интеракције са храном
7. Варфарин: Предозирање
8. Варфарин и лековито биље

Варфарин може бити у облику два изомера: Р-варфарин и С-варфарин (ово је 5 пута снажније). Варфарин делује тако што инхибира синтезу јетре активних облика фактора згрушавања. Ови фактори зависе од витамина К (ИИ, ВИИ, ИКС, Кс).

Варфарин се брзо и потпуно апсорбује и везује се за протеине плазме у 98-99%. Око 90% орално примењене дозе се излучује урином, углавном као метаболити.

Након прекида лечења варфарином, ниво протромбина (фактор згрушавања у крвној плазми) се не враћа на претходни ниво након отприлике 4-5 дана.

Варфарин се није одмах применио у медицини, у почетку је коришћен као ... отров за пацове.

Тек 1954. године варфарин је одобрен за лечење код људи након спроведених тестова.

Један од првих пацијената које је овај лек спасио био је председник Сједињених Држава - Двигхт Д. Еисенховер, који је захваљујући лечењу овом супстанцом преживео прилично тежак и обиман срчани удар. Али с друге стране, 2003. године објављено је да је вероватни узрок Стаљинове смрти администрација варфарина од стране Берије и Хрушчова. Дакле, с једне стране то је лек који спашава живот, али с друге стране може бити и врло опасан.

Варфарин: индикације

Варфарин се у савременој медицини користи и за превенцију и за лечење дубоке венске тромбозе и плућне емболије. Секундарни такође спречава срчани удар.

Варфарин је такође прописан за инфаркт, са атријалном фибрилацијом, као и патологијом срчаних вентила. Даје се ради спречавања тромбоемболијских компликација.

Варфарин: контраиндикације

Употреба варфарина, међутим, није увек могућа. Контраиндикације су, на пример, преосетљивост на варфарин или неку од помоћних супстанци, као и склоност крварењу узрокована стањима као што су хемофилија, тромбоцитопенија или дисфункција тромбоцита.

Не може се користити код тешке инсуфицијенције јетре и цирозе, нити код нелечене или неконтролисане хипертензије.

Контраиндикације за примену варфарина су такође: чести падови услед неуролошког стања или друге здравствене промене, стања предиспонирајући за интракранијално крварење, као и недавна интракранијална крварења.

Остале контраиндикације су:

• хируршки захвати у централном нервном систему или оку
• било каква предиспозиција за крварење из гастроинтестиналног или уринарног тракта
• деменција, психоза, алкохолизам и друга стања у којима не постоји гаранција да ћете се придржавати упутстава лекара

Варфарин и трудноћа и дојење

Нажалост, варфарин прелази плаценту и због тога је контраиндикован током првог тромесечја трудноће. Постоји ризик од тератогености, а примећене су малформације централног нервног система фетуса.

Такође је контраиндикована током последње 4 недеље трудноће (повећава ризик од крварења код мајке и фетуса, што може довести до тешких компликација, па чак и смрти).

Најбоље је не давати варфарин током читаве трудноће; када је то немогуће, лечење трудне пацијенткиње мора бити под сталним медицинским надзором.

Међутим, могуће је давати варфарин током дојења.

Варфарин: нежељени ефекти

Код терапије варфарином, као и код било ког другог лека, могу постојати неки нежељени ефекти. Они зависе од количине узете дозе, као и од индивидуалних предиспозиција пацијента и других пратећих болести.

Најчешћи нежељени ефекти су:

• повраћање
• мучнина
• дијареја
• крварење

Мање чести су:

• синдром љубичастог ножног прста
• кумаринска некроза епидермиса

Веома ретко се јављају:

• емболија холестерола
• привремени пораст ензима јетре
• васкулитис
• калцификације трахеје
• пролазна алопеција
• холестатски хепатитис
• осип
• алергијске реакције

Док узима овај лек, пацијента треба обавестити о могућим нежељеним ефектима и упутити га о узнемирујућим симптомима.

Варфарин: интеракције са лековима

Нажалост, варфарин ступа у интеракцију са многим лековима, па пре почетка лечења обавестите свог лекара о свим лековима које узимате, укључујући и оне који се могу добити без рецепта.

• Лекови који појачавају ефекте варфарина

Ципрофлоксацин, амоксицилин, валпроична киселина, азитромицин, цефуроксим, кодеин, пропранолол, ацетилсалицилна киселина, доксициклин, еритромицин, флуконазол, вакцина против грипе, метотрексат, метронидазол, нестероидни антиинфламаторни лекови, нпр. (али тек након 1-2 недеље употребе), кинин (чак и у тоничним напицима), тетрациклин, миконазол (такође у облику гела за уста), трамадол, витамин А симвастатин и витамин Е.

• Лекови који смањују ефекте варфарина

Барбитурати, месалазин, циклоспорин, фенобарбитал, спиронолактон, рифампицин, витамин Ц, неки препарати природног порекла (са екстрактима гинсенга, кантариона), витамин К у великим дозама.

Лекови који ометају функцију тромбоцита (клопидогрел, ацетилсалицилна киселина, тиклопидин, дипиридамол, већина нестероидних антиинфламаторних лекова и дуготрајни пеницилини у високим дозама могу повећати ризик од озбиљних, чак и по живот опасних компликација крварења.

Ако су вам потребна средства против болова док користите варфарин, лекари препоручују парацетамол или опиоиде.

Прекомерна активност штитасте жлезде, повишена телесна температура и декомпензована срчана инсуфицијенција могу повећати ефекте варфарина. У хипотироидизму, ефекат варфарина може бити мањи.

У свим горе поменутим случајевима потребно је пажљиво и систематски надгледати стање пацијента и реаговати на било какве узнемирујуће промене.

Варфарин: интеракције са храном

Избегавајте узимање превише витамина К док узимате варфарин - избегавајте храну, суплементе и производе који га садрже.

Варфарин: Предозирање

Потенцијално токсична доза код деце је 0,5 мг / кг. Најнижа позната и пријављена смртна доза код одраслих је 6-15 мг / кг.

Сви симптоми предозирања су узроковани поремећајем крварења.

Могућа су крварења различитог интензитета из скоро било ког органа, као и хематурија и мања крварења из слузокоже.

Тровање изазвано високим дозама узиманих варфарина може довести до хемоптизе, крвавог повраћања, задржавања столице, екхимозе, модрица, интракранијалних крварења, па чак и хеморагичног шока.

• Прва помоћ код предозирања варфарином

У неким случајевима је довољно користити испирање желуца и применити активни угаљ. У тежим случајевима, витамин К се може применити интравенозно на основу тестова коагулације и клиничких симптома.

У случају озбиљног тровања, примењују се много веће дозе витамина К, а ако дође до јаког крварења и ако је живот пацијента у опасности, користи се додатак фактора коагулације у облику плазме.

Варфарин и лековито биље

Јохн'с ворт, гинкго билоба или брусница су биљке које појачавају ефекте варфарина, док зелени чај и гинсенг слабе своје ефекте.

Пацијенти који тога нису свесни и желе да се брину о свом здрављу, пију велику количину биљних инфузија, узимају бројне суплементе без консултације са лекаром или фармацеутом и не говоре лекару о томе, сматрајући да је то од малог значаја, и треба имати на уму да је оптимизација лечења без излагања ефектима непожељно, повећава ефикасност и сигурност терапије.

Варфарин - као лек познат врло дуго и још увек се успешно користи у медицини - има своје предности и недостатке.

Варфарин "Предности"

• неколико деценија искуства лекара у спровођењу терапије овом супстанцом
• ефикасан и у превенцији и у лечењу тромбоемболијских компликација
• лака доступност и релативно ниска цена, што је такође важно за пацијенте

"Недостаци" варфарина

• непредвидиви фармаколошки ефекат
• одложен почетак акције
• полако опадајући антикоагулантни ефекат након завршетка терапије
• ризик од великог крварења
• могућност бројних интеракција од значајног значаја, како са храном, тако и са великом групом других лекова, што нажалост отежава предвиђање могућих нежељених ефеката

Због тога би пацијенти који користе варфарин требали бити под сталним медицинским надзором и пријавити све алармантне симптоме. Они ни у ком случају не могу сами модификовати дозу или узимати друге лекове, чак ни оне који су доступни без рецепта.