Тацхибен

1 мл раствора или концентрата за раствор за инфузију садржи 5 мг урапидила.

поступак

Антагонист алфа-адренергичких рецептора. Урапидил доводи до истовременог смањења систолног и дијастолног крвног притиска смањењем периферног отпора. Пулс обично остаје непромењен. Срчани волумен се не мења. Минута бацања може се повећати у случају када је смањена због повећаног накнадног оптерећења. Урапидил делује периферно, блокирајући углавном постсинаптичке α1 рецепторе (чиме инхибира вазоконстрикторни ефекат катехоламина) и централно, модулирајући активност регулационих центара за циркулацију (спречавајући рефлексну стимулацију или инхибицију симпатичког система). Везивање за протеине хумане плазме ин витро је 80%. Метаболише се првенствено у јетри. Главни метаболит је хидроксилни дериват који нема антихипертензивни ефекат. Метаболит настао О-деметилацијом урапидила има исту активност као почетни материјал, али је присутан у малим количинама. Урапидил и његови метаболити се бубрезима елиминишу у 50-70%, од чега је 15% примењене дозе активно, а остатак су метаболити у фецесу. Т0,5 након брзе интравенске примене износи 1,8-3,9 сата.Па пацијентима са узнапредовалом инсуфицијенцијом јетре и / или бубрега и старијим особама смањује се обим расподеле и клиренс урапидила, Т0,5 у плазми се продужава. Урапидил прелази крвно-мождану баријеру.

Дозирање

Интравенозно. Хитни случајеви хипертензије, нпр. Хипертензивна криза, тешки и врло тешки облици хипертензије, хипертензија отпорна на фармаколошки третман. Интравенска ињекција: 10-50 мг урапидила треба полако давати интравенозно док се прати крвни притисак. Смањење крвног притиска обично се јавља у року од 5 минута након ињекције. У зависности од одговора крвног притиска, може се поновити примена 10-50 мг урапидила. Интравенска инфузија или инфузија помоћу инфузионе пумпе користи се за одржавање притиска постигнутог након једне ињекције лека. Максимална доза је 4 мг урапидила по мл раствора за инфузију. Брзина инфузије зависи од појединачних вредности притиска пацијента. Препоручена почетна максимална брзина примене је 2 мг / мин, са просечном дозом одржавања од 9 мг / х - ово се односи на 250 мг урапидила додато у 500 мл инфузионог раствора што одговара 1 мг = 44 капи = 2,2 мл. Контролисано снижавање крвног притиска када се крвни притисак повећава током и / или после операције. Интравенска инфузија или инфузија помоћу инфузионе пумпе користи се за одржавање притиска постигнутог након једне ињекције лека. 1. Ако након интравенске ињекције 25 мг урапидила, односно 5 мл раствора за шок а) доћи ће до смањења крвног притиска након 2 минута, одржавати крвни притисак на предвиђеном нивоу континуираном инфузијом, у почетку применити на 6 мг током 1-2 минута, а затим смањити дозу; б) ако се крвни притисак не смањи након 2 минута, убризгајте интравенски 25 мг урапидила, тј. 5 мл за шок 2. Ако се након интравенске ињекције 25 мг урапидила, односно 5 мл раствора за шок а) доћи ће до смањења крвног притиска након 2 минута, одржавати крвни притисак на предвиђеном нивоу континуираном инфузијом, у почетку применити на 6 мг током 1-2 минута, а затим смањити дозу; б) ако се крвни притисак не смањи након 2 минута, полако интравенозно убризгајте 50 мг урапидила, тј. 10 мл раствора за шок 3. Ако се након интравенске ињекције 50 мг урапидила, односно 10 мл раствора за шок крвни притисак ће се смањити након 2 минута, крвни притисак треба одржавати на предвиђеном нивоу континуираном инфузијом, која се у почетку примењује на 6 мг током 1-2 минута, а затим дозу треба смањити. Посебне групе пацијената. Код старијих пацијената, лек треба давати са посебним опрезом, у почетку у малим дозама. Смањење дозе може бити неопходно код пацијената са оштећеном функцијом бубрега и / или јетре. Сигурност и ефикасност интравенског урапидила код деце и адолесцената (0-18 година) нису утврђени; нема препорука за дозирање. Начин давања. Препарат се примењује интравенозно у облику ињекције или инфузије, пацијент треба да лежи. Доза се даје у облику једне или више ињекција или у спорој инфузији. Затим се ињекције могу комбиновати са полаганом инфузијом. Због токсиколошке сигурности, период лечења до 7 дана сматран је сигурним. Парентерални третман се може поновити у случају да крвни притисак поново порасте. Могућа је паралелна употреба оралног антихипертензива током парентералног лечења.

Индикације

Хитни случајеви хипертензије (нпр. Хипертензивна криза), тешки и врло тешки облици хипертензије, хипертензија отпорна на фармаколошки третман. Контролисано снижавање крвног притиска када се крвни притисак повећава током и / или после операције.

Контраиндикације

Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу. Аортна стеноза или артериовенска фистула (осим хемодинамски неактивне дијализне фистуле).

Превентивне мере

Користите са опрезом: код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом услед хемодинамских поремећаја, нпр. Стеноза аортне или митралне валвуле, плућна емболија или оштећена функција срца због перикардијалне болести, код пацијената са оштећењем јетре, код пацијената са умереним или тешким оштећењем бубрега, у старијих пацијената и код пацијената који се истовремено лече циметидином. Ако се претходно даје друго средство за снижавање крвног притиска, ефекат примењеног лека на крвни притисак треба визуализовати пре примене урапидила. Дозу урапидила треба смањити у складу с тим. Прекомерно брзо смањење крвног притиска може довести до брадикардије или срчаног застоја. Због присуства пропилен гликола, симптоми слични онима који се примећују код алкохола могу се јавити након примене препарата.

Нежељена активност

Често: мучнина, главобоља и вртоглавица. Ретки: палпитације, тахикардија, брадикардија, притисак на грудну кости (симптоми слични ангини), диспнеја, ортостатска хипотензија, повраћање, умор, неправилан рад срца, знојење. Ретки: приапизам, назална конгестија, алергијске кожне реакције (свраб, црвенило коже, осип). Веома ретко: тромбоцитопенија, анксиозност. Непознато: ангиоедем, уртикарија. У већини случајева, нежељени ефекти су били повезани са пребрзим снижавањем крвног притиска, али досадашња искуства показују да чак и при спорој инфузији они нестају у року од неколико минута и стога би одлука о престанку примене требало да се донесе у складу са тежином нежељеног ефекта.

Трудноћа и дојење

Није препоручљиво за употребу током трудноће и дојења. Урапидил прелази плаценту.

Коментари

Препарат садржи

Интеракције

Антихипертензивни ефекат урапидила може се појачати истовременом употребом алфа-адренергичких антагониста, вазодилататора, других антихипертензивних лекова и код дехидрације (дијареја, повраћање) и након примене алкохола. Нарочит опрез треба бити при истовременој употреби урапидила и баклофена, јер баклофен може повећати хипотензивни ефекат. Истовремена употреба циметидина инхибира метаболизам урапидила. То може довести до повећања концентрације урапидила у серуму за 15%, па треба размотрити смањење дозе урапидила. Потребан је опрез при истовременој примени са: имипрамином (због антихипертензивног дејства и ризика од ортостатске хипотензије), неуроплептичним лековима (због антихипертензивног дејства и ризика од ортостатске хипотензије) и кортикостероидима (смањење антихипертензивног дејства због задржавања натријума и воде). Не препоручује се истовремена употреба са АЦЕ инхибиторима због недовољних података.

Препарат садржи супстанцу: Урапидил