Ксалацом®

1 мл раствора садржи 0,05 мг латанопроста и 5 мг тимолола (у облику малеата). Препарат садржи бензалконијум хлорид.

поступак

Препарат садржи две активне супстанце које смањују интраокуларни притисак као резултат различитих механизама деловања. Комбиновани ефекти оба лека резултирају већим смањењем ИОП-а него када је било који лек коришћен сам. Латанопрост је аналог простагландина Ф2α, селективни агонист простаноидног ФП рецептора. Смањује интраокуларни притисак повећањем одлива водене течности - повећава проток хороида-склера и смањује отпор одливу кроз трабекуларну мрежу. Нема значајног утицаја на стварање воденог хумора, крвно-водене баријере и интраокуларне циркулације крви. Након ињекције у коњунктивну врећу, апсорбује се кроз рожњачу и хидролизује у биолошки активну киселину латанопроста. Максимална концентрација лека у воденом хумору се јавља око 2 сата након примене. Т0,5 у плазми је око 17 минута. Након локалне примене, системска биорасположивост киселине латанопроста је 45%. Латанопрост киселина се 87% везује за протеине плазме. Метаболизам се углавном одвија у јетри. Неактивни метаболити се углавном излучују урином. Тимолол је неселективни β-блокатор, лишен сопствене симпатомиметичке активности, директне инхибиције миокарда и неспецифичних ефеката стабилизације мембране. Тимолол смањује очни притисак смањењем стварања водене течности у епителију цилија. Није пронађен значајан утицај на пропустљивост крвно-водене течне баријере за протеине плазме. Максимална концентрација у очној водици се јавља приближно 1 сат након локалне примене лека. Део дозе продире у крвоток - максимална концентрација у плазми се постиже након 10-20 минута. Т0,5 у плазми је 6 сати, а метаболизам се одвија у јетри. Метаболити тимолола излучују се урином са непромењеним леком. Постоји тенденција ка двоструко већој концентрацији латанопроста у очној водици 1-4 сата након примене капи за очи које садрже латанопрост и тимолол у поређењу са монотерапијом.

Дозирање

Одрасли (укључујући старије особе): 1 кап у или у оба погођена ока једном дневно. Ако се пропусти једна доза, лечење треба наставити са следећом заказаном дозом. Ако се користе други локални офталмолошки лекови, оставите најмање 5 минута између њихове примене. Ако се током инстилације назолакримални канал стисне или се капци затворе 2 минута, системска апсорпција се смањује. Ово може ограничити системске ефекте лека и повећати његове локалне ефекте.

Индикације

Смањење ИОП код пацијената са глаукомом отвореног угла и повишеним ИОП код којих одговор на локалне бета-блокаторе или аналоге простагландина није довољан.

Контраиндикације

Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу. Болести повезане са бронхијалном хиперреактивношћу, укључујући бронхијалну астму, историју бронхијалне астме и тешку хроничну опструктивну плућну болест. Синусна брадикардија, синдром болесног синуса, синоатријални блок, атриовентрикуларни блок ИИст. или ИИИст. неконтролисано пејсмејкером, очигледна срчана инсуфицијенција, кардиогени шок.

Превентивне мере

Бета-блокатор у тимололу се апсорбује у крвоток и узрокује нежељене ефекте, као и системски бета-блокатори, укључујући оне који се односе на кардиоваскуларни и плућни систем (инциденција је нижа него код системске примене). Пацијенти који пате од кардиоваскуларних болести (нпр. Болест коронарних артерија, Принзметалов синдром, срчана инсуфицијенција) и хипотензија лечени бета-блокаторима треба критички проценити и размотрити терапију другим активним супстанцама. Пацијенте са кардиоваскуларним болестима треба надгледати у погледу знакова погоршања ових болести или нежељених реакција. Због негативног утицаја на проводљивост, бета-блокаторе треба примењивати са опрезом код пацијената са срчаном блокадом Ист. Код пацијената са озбиљним поремећајима периферне циркулације (нпр. Тешки облици Раинауд-ове болести или Раинауд-ов синдром), треба предузети одговарајуће мере предострожности. Респираторни симптоми, укључујући смрт од изненадног бронхоспазма код пацијената са астмом, пријављени су након очне примене неких бета-блокатора. Треба га користити са опрезом код пацијената са благом и / или умереном хроничном опструктивном плућном болешћу (ХОБП) и само ако су користи веће од потенцијалних ризика. Бета-блокаторе треба користити са опрезом код пацијената са ризиком од спонтане хипогликемије или код дијабетичара (посебно оних са неадекватно контролисаним дијабетесом), јер они могу прикрити знаке и симптоме акутне хипогликемије. Бета-блокатори такође могу прикрити симптоме прекомерне активности штитасте жлезде. Изненадни прекид лечења може погоршати вашу болест. Офталмолошки бета-блокатори могу изазвати сувоћу очију - пацијенте са болестима рожњаче треба лечити опрезно.Код пацијената који истовремено примају системске β-блокаторе, код тимолола може доћи до повећања ефекта снижавања ИОП или познатих ефеката системске β-адренергичке блокаде. Такве пацијенте треба пажљиво надгледати. Док узимају бета-блокаторе, пацијенти са историјом атопијске болести или историјом озбиљних анафилактичких реакција услед различитих алергена, могу бити осетљивији на поновно излагање алергенима и можда неће реаговати на уобичајене дозе адреналина који се користе за лечење анафилактичких реакција. Одвајање хороида након поступака филтрације примећено је уз употребу лекова који смањују интраокуларни притисак (нпр. Тимолол, ацетазоламид). Офталмолошки бета-блокатори могу блокирати системске ефекте бета-агониста, као што је, на пример, адреналин. Анестезиолога треба обавестити када пацијент прима тимолол. Треба размотрити постепено повлачење β-блокатора пре велике операције. β-блокатори ометају способност срца да одговори на β-адренергичну стимулацију, што може повећати ризике повезане са општом анестезијом у хирургији. Постоје извештаји о продуженој озбиљној хипотензији током анестезије и потешкоћама у поновном покретању и одржавању срчане фреквенције. Током операције, ефекти β-адренергичких блокатора могу се поништити давањем одговарајућих доза адренергичких агониста. Не препоручује се употреба два локална бета блокатора или два локална простагландина. Латанопрост може постепено да мења боју очију повећавајући количину смеђег пигмента у ирису. Промена боје ириса није повезана са нежељеним ефектима или патолошким променама. Међутим, пацијенте треба редовно надгледати и може се размотрити прекид лечења ако дође до повећања пигментације шаренице и у зависности од клиничког стања. Тренутно нема искуства са употребом латанопроста код: инфламаторног, неоваскуларног глаукома, хроничног глаукома затвореног угла, глаукома отвореног угла код пацијената са псеудофакијом и пигментним глаукомом. Латанопрост има мали или никакав ефекат на зенице и још увек није коришћен у акутним нападима глаукома затвореног угла. Потребан је опрез при примени лека у овим болесним стањима све док не буду доступни потпуни подаци. Латанопрост треба користити са опрезом код пацијената са историјом херпетичног кератитиса. Избегавајте употребу код пацијената са тренутним херпетичним кератитисом и код пацијената са историјом понављајућег херпетичног кератитиса повезаног са употребом аналога простагландина. Едем макуле, укључујући његов цистични облик, пријављен је током лечења латанопростом, углавном код афакичних, псеудофакичних пацијената са поцепаном задњом капсулом сочива, као и код пацијената са ризиком од макуларног едема. Препарат треба користити са опрезом код ових пацијената. Повећана мишићна слабост узрокована тимолол малеатом (нпр. Диплопија, птоза, генерализована слабост) забележена је код неких пацијената са миастенијом гравис или са симптомима миастеније гравис. Препарат садржи бензалконијум хлорид, који може да изазове тачкасти кератитис и / или токсични улцерозни кератитис или иритацију очију и промени боју меких контактних сочива. Код пацијената са синдромом сувог ока и код пацијената са лезијама рожњаче, честа или дуготрајна употреба препарата захтева пажљиво праћење. Бензалконијум хлорид се може апсорбовати кроз контактне леће и треба га уклонити пре примене. Сочива се могу поново применити 15 минута након примене капи. Сигурност и ефикасност препарата код деце и адолесцената нису утврђени.

Нежељена активност

Врло често: Повећана пигментација шаренице (нарочито код пацијената са мешовитом бојом шаренице, нпр. Зелено-смеђе, жуто-смеђе или плаво / сиво-смеђе; промена боје ириса је врло спора, није повезана са нежељеним ефектима или патолошким променама) , може бити трајно; код пацијената са хомогеним плавим, сивим, зеленим или смеђим очима, промена боје се јавља само у појединачним случајевима). Често: дијабетес мелитус, хиперхолестеролемија, депресија, главобоља, иритација ока (укључујући пецкање, пецкање и свраб), бол у очима, иритација ока (укључујући пецкање, пецкање и свраб), бол у очима, абнормални вид, блефаритис, болест коњунктивитис, коњунктивитис, црвенило очију, кератитис, болест рожњаче, фотофобија, хирзутизам и поремећаји коже, пробијање епитела, суве очи, едем капака. Мање често: замагљен вид, повећана лакримација, осип на кожи, свраб. Додатни нежељени ефекти повезани са употребом појединачних компоненти препарата. Латанопрост: врло често: промене на трепавицама и примарној коси (повећана дужина, дебљина, пигментација и количина); често: тачкасти дефекти епитела, суве очи, едем капака; неуобичајено: нестабилна ангина, бол у грудима; Непознато: херпетични кератитис, вртоглавица, иритис и / или увеитис, едем макуле укључујући цистични макуларни едем, погрешно усмерене трепавице које понекад доводе до иритације ока, отицање и ерозије рожњаче, изглед двореда трепавице на отворима штитасте жлезде (дистицхиасис), промене на очним дупљама и капцима што резултира продубљивањем бразде капака, циста ириса, лупање срца, астма, погоршање астме, отежано дисање, затамњење коже капака, кожне реакције на капцима, болови у мишићима, зглобови. Тимолол: фреквенција није позната: системска алергијска реакција, укључујући ангиоедем, уртикарију, анафилактичку реакцију, хипогликемију, маскирање симптома хипогликемије, несаницу, ноћне море, губитак памћења, промене понашања и менталне поремећаје, укључујући осећај збуњености, халуцинације, немир, конфузију, нервоза, несвестица, мождани удар, церебрална исхемија, погоршање миастеније гравис, парестезија, знаци и симптоми иритације ока (нпр. пецкање, пецкање, свраб, сузење, црвенило), одвајање хороида након операције на филтеру, смањени осећај рожњаче, ерозија рожњаче , птоза, диплопија, тинитус, брадикардија, едем, аритмије, конгестивна срчана инсуфицијенција, атриовентрикуларна блокада, срчани застој, срчана инсуфицијенција, смањени крвни притисак, Раинаудов феномен, симптом хладних руку и стопала, бронхоспазам (углавном код пацијената са ранијим изгледом бронхоспазам), диспнеја, кашаљ, назална конгестија, плућни едем, респираторни дистрес, дисгеузија, мучнина, пробавне сметње, дијареја, сува уста, болови у трбуху, повраћање, ретроперитонеална фиброза, алопеција, псеудопемпхигоид, осип сличан псоријази или погоршање симптоми псоријазе, сексуална дисфункција, смањен либидо, умор. Код неких пацијената са озбиљно оштећеним рожњачима забележени су врло ретки случајеви калцификације рожњаче у вези са употребом капи за очи које садрже фосфате.

Трудноћа и дојење

Препарат се не сме користити током трудноће и дојења.

Коментари

Пре почетка лечења, пацијенте треба обавестити о могућности промене боје шаренице леченог ока. Лечење једног ока може довести до трајне хетерохромије. Када користите капи за очи, може се десити привремени период замагљеног вида - док то не нестане, немојте возити или руковати машинама.

Интеракције

Забележено је парадоксално повећање очног притиска након истовремене примене два аналога простагландина у око. Због тога се не препоручује употреба два или више простагландина, аналога простагландина или деривата простагландина. Могуће је појачати дејство препарата и изазвати хипотензију и / или значајну брадикардију када се користе капи за очи са бета блокатором са оралним блокаторима калцијумових канала, бета блокатори, антиаритмици (укључујући амиодарон), гликозиди дигиталиса, парасимпатомиметици испирање катехоламина и гванетидина. Пријављени су случајеви системског појачавања β-блокаде (нпр. Смањени рад срца, колапс) када се тимолол даје истовремено са инхибиторима ЦИП2Д6 (нпр. Кинидин, флуоксетин, пароксетин). Ефекат на интраокуларни притисак или познати ефекат на системску β-блокаду може се повећати када се користи препарат код пацијената који примају оралне β-блокаторе, па се локална употреба два или више β-блокатора не препоручује. Мидријаза је забележена повремено током истовремене примене офталмолошких бета-блокатора са адреналином (епинефрин). Повећање крвног притиска након наглог повлачења клонидина може се појачати бета блокаторима. Бета-блокатори могу повећати хипогликемијски ефекат антидијабетичких лекова. Они могу прикрити знаке и симптоме хипогликемије.

Цена

Ксалацом®, цена 100% ПЛН 40,79

Препарат садржи супстанцу: Латанопрост, Тимолол