Ралаго

1 таблета садржи 1 мг разагилина (у облику хеми-тартарата).

поступак

Моћан, неповратан, селективни МАО-Б инхибитор који повећава екстрацелуларну концентрацију допамина у стриатуму. Повећани нивои допамина праћени повећаном допаминергичном активношћу вероватно ће допринети благотворним ефектима разагилина примећеним на моделима допаминергичке моторичке дисфункције. 1-аминоиндан - активни главни метаболит - није МАО-Б инхибитор. После оралне примене, разагилин се брзо апсорбује са Цмак у крви од приближно 0,5 х. Апсолутна биорасположивост једне дозе разагилина је приближно 36%. Храна не утиче на разагилин Тмак, иако се Цмак и АУЦ смањују за 60%, односно 20%, када се формулација узима уз оброк са високим уделом масти. Расагилин се 60-70% везује за протеине плазме. Готово је у потпуности биотрансформисан у јетри. Метаболизам се одвија кроз два главна пута: Н-деалкилација и / или хидроксилација, што резултира стварањем: 1-аминоиндан, 3-хидрокси-Н-пропаргил-1-аминоиндан и 3-хидрокси-1-аминоиндан. Оба метаболичка пута зависе од цитокрома П-450, а ЦИП1А2 је главни изоензим укључен у метаболизам разагилина.Лек се излучује углавном урином (62,6%), а мањим делом фецесом (21,8%); мање од 1% разагилина се непромењено излучује урином. Т0,5 је 0,6-2 сата.

Дозирање

Усмено. Одрасли: 1 мг једном дневно са или без леводопе. Посебне групе пацијената. Употреба разагилина је контраиндикована код пацијената са тешким оштећењем јетре. Лек треба избегавати код пацијената са умереним оштећењем јетре. Потребан је опрез при започињању разагилина код пацијената са благим оштећењем јетре. Расагилин треба прекинути ако се благо оштећење јетре развије до умерене тежине. Нема потребе за прилагођавањем дозирања за старије особе. Нису потребне посебне мере предострожности код пацијената са оштећењем бубрега. Сигурност и ефикасност препарата код деце и адолесцената није утврђена; Не постоји одговарајућа употреба лека код деце и адолесцената за лечење Паркинсонове болести. Начин давања. Лек се може узимати са храном или без ње.

Индикације

Лечење идиопатске Паркинсонове болести код одраслих као монотерапија (без леводопе) или као помоћна терапија (са леводопом) код пацијената са флуктуирајућом ефикасношћу леводопе услед дејства исцрпљености.

Контраиндикације

Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу. Истовремени третман са другим МАО инхибиторима (укључујући биљне лекове који се продају без рецепта, као што је кантарион) или петидином. Између укидања разагилина и почетка лечења МАО инхибиторима или петидином мора проћи најмање 14 дана. Тешко оштећење јетре.

Превентивне мере

Треба избегавати истовремену употребу разагилина и флуоксетина или флувоксамина. Између прекида примене флуоксетина и почетка терапије разагилином мора проћи најмање 5 недеља. Између прекида разагилина и почетка лечења флуоксетином или флувоксамином мора проћи најмање 14 дана. Не препоручује се истовремена употреба разагилина и декстрометорфана или симпатомиметичких средстава као што су назални и орални деконгестиви, или ефедрин или псеудоефедрин који садрже лекове против прехладе. Расагилин појачава ефекат леводопе, тако да се нежељени ефекти леводопе могу појачати и постојеће дискинезије могу погоршати, а смањење дозе леводопе може ублажити ове нежељене ефекте. Забележен је антихипертензивни ефекат уз истовремену употребу разагилина и леводопе; Пацијенти са Паркинсоновом болешћу су посебно склони нежељеним ефектима снижавања крвног притиска због постојећих поремећаја хода. Расагилин вас може осетити поспано и летаргично током дана, а понекад можете и заспати током нормалних дневних активности, посебно када се користи са другим допаминергичким лековима; о томе морају бити обавештени пацијенти. Поремећаји контроле импулса могу се јавити код пацијената који се лече агонистима допамина и / или другим допаминергичким лековима. Пацијенте треба редовно надгледати због развоја поремећаја контроле импулса. Пацијенти и неговатељи треба да буду информисани о симптомима понашања поремећаја контроле импулса који су примећени код људи који се лече разагилином, укључујући случајеве принуде, наметљивих мисли, патолошке зависности од коцкања, повећаног либида, хиперсексуалности, импулзивног понашања, принудне потрошње или неспутане куповине. Сумња се да је појава случајева меланома током клиничких испитивања разагилина била могућа у вези са употребом разагилина. Прикупљене информације сугеришу да је Паркинсонова болест, а не употреба било ког одређеног лека, повезана са повећаним ризиком од рака коже (не искључиво меланома). Све сумњиве лезије коже треба прегледати специјалиста. Потребан је опрез при започињању лечења разагилином код пацијената са благим оштећењем јетре. Расагилин треба избегавати код пацијената са умереним оштећењем јетре. Расагилин треба прекинути ако се благо оштећење јетре развије до умерене тежине.

Нежељена активност

Монотерапија. Врло често: главобоља. Често: грип, рак коже, леукопенија, алергија, депресија, халуцинације, коњунктивитис, вртоглавица, ангина, ринитис, надимање, дерматитис, мишићно-скелетни бол, бол у врату, артритис, нагон за мокрењем, грозница, лоше расположење. Мање често: смањен апетит, цереброваскуларни удес, инфаркт миокарда, везикуло-булозни осип. Непознато: поремећаји контроле импулса, серотонински синдром, прекомерна дневна поспаност (ЕДС) и епизоде ​​изненадног почетка спавања (СОС), хипертензија. Супортивни третман. Врло често: дискинезија. Често: смањен апетит, халуцинације, абнормални снови, дистонија, синдром карпалног тунела, поремећај равнотеже, ортостатска хипотензија, болови у стомаку, затвор, мучнина, повраћање, сува уста, осип, артралгија, бол у врату, губитак тежине, падови . Мање често: меланом коже, конфузија, цереброваскуларни удес, ангина пекторис. Непознато: поремећаји контроле импулса, серотонински синдром, прекомерна дневна поспаност и епизоде ​​изненадног успављивања, хипертензија. Ортостатска хипотензија се најчешће јавља током прва два месеца терапије разагилином и обично пролази с временом. Забележени су животно опасни серотонински синдроми уз агитацију, конфузију, укоченост, повишену температуру и клоничне мишићне конвулзије код пацијената који узимају антидепресиве, меперидин, трамадол, метадон или пропоксифен у комбинацији са разагилином. Пријављени су случајеви повишеног крвног притиска, укључујући ретке тешке случајеве хипертензивне кризе након једења непознате количине хране богате тирамином. У пост-маркетиншком искуству, постоји један извештај о повишеном крвном притиску код пацијента који истовремено узима разагилин и тетрахидрозолин хидрохлорид, офталмолошки вазоконстрикторни лек. Следећи нежељени ефекти су забележени у пост-маркетиншком искуству са непознатом учесталошћу појаве: опсесивност, компулзивно куповање, патолошко брање коже, синдром допаминске дисрегулације, поремећаји контроле импулса, импулсивно понашање, клептоманија, крађа, опсесивне мисли, опсесивно-компулзивни поремећај, стереотипизација, коцкање, зависност од коцкања, повећани либидо, хиперсексуалност, психосексуални поремећаји, неприкладно сексуално понашање (половина поремећаја контроле импулса оцењена је као озбиљна, само изоловани случајеви нису решени до тренутка извештавања). Паркинсонова болест је повезана са симптомима као што су халуцинације и конфузија, који су такође виђени код пацијената са Паркинсоновом болешћу лечених разагилином. Пријављени су случајеви малигног меланома, а сви су пријављени као тешки.

Трудноћа и дојење

Нема података о употреби разагилина код трудница. Из предострожности је пожељно избегавати употребу разагилина током трудноће. Расагилин инхибира лучење пролактина и стога може инхибирати лактацију. Није познато да ли се разагилин излучује у мајчино млеко. Треба бити опрезан код давања разагилина женама које доје. Претклинички подаци указују да разагилин не утиче на плодност.

Коментари

Код пацијената са сомноленцијом / епизодама изненадног спавања, разагилин може имати велики утицај на способност управљања возилима и рада са машинама - пацијенте треба упозорити. Пацијентима који имају сомноленцију или сомноленцију и / или епизоде ​​изненадног успавања пре узимања разагилина, треба саветовати да не возе аутомобиле и не учествују у активностима у којима би смањена будност могла њих или друге довести у опасност од озбиљног повреда или смрти (нпр. руковање машинама), све док се не упознају како разагилин утиче на њихову менталну и / или моторну функцију. Ако у било ком тренутку током лечења пацијент доживи повећану сомноленцију или нову епизоду изненадног успавања током обављања свакодневних активности (нпр. Гледање телевизије, вожња као путник итд.), Пацијент не би требало да вози или да се бави потенцијално опасним активностима. Пацијенте треба упозорити на могуће адитивне ефекте седатива, алкохола и депресива ЦНС-а (нпр. Бензодиазепини, антипсихотици и антидепресиви) када се користе у комбинацији са разагилином или приликом узимања лекова који повећавају ниво разагилина у плазми (нпр. Ципрофлоксацин). .

Интеракције

Расагилин је контраиндикован са другим МАО инхибиторима (укључујући лекове и биљне препарате без рецепта - нпр. Кантарион) због ризика од неселективне инхибиције МАО која може довести до хипертензивне кризе. Због ризика од озбиљних нежељених ефеката, истовремена примена разагилина и петидина је контраиндикована. Не препоручује се истовремена примена разагилина и симпатомиметичких средстава као што су назални и орални деконгестиви или ефедрин или псеудоефедрин. Не препоручује се истовремена примена разагилина и декстрометорфана. Треба избегавати истовремену употребу разагилина и флуоксетина или флувоксамина. Расагилин је дозвољено примењивати у следећим дозама антидепресива: амитриптилин ≤ 50 мг / дан, тразодон ≤ 100 мг / дан, циталопрам ≤ 20 мг / дан, сертралин ≤ 100 мг / дан и пароксетин ≤ 30 мг / дан. Забележени су озбиљни нежељени ефекти при истовременој примени ССРИ, СНРИ, трицикличних и тетрацикличних антидепресива и МАО инхибитора. Постоје пост-маркетиншки извештаји о по живот опасном серотонинском синдрому уз агитацију, конфузију, укоченост, повишену температуру и мишићне клоничне конвулзије код пацијената који су узимали антидепресиве, меперидин, трамадол, метадон или пропоксифен у комбинацији са разагилином. С обзиром на МАО инхибиторне ефекте разагилина, антидепресиве треба примењивати са опрезом. Код пацијената са Паркинсоновом болешћу који су узимали продужени третман леводопом као додатном терапијом, није било клинички значајног ефекта лечења леводопом на клиренс разагилина. ЦИП1А2 је главни ензим одговоран за метаболизам разагилина. Истовремена примена разагилина и ципрофлоксацина (инхибитор ЦИП1А2) повећала је АУЦ разагилина за 83%. Истовремена примена разагилина и теофилина (супстрат ЦИП1А2) није променила фармакокинетику ниједног лека. Јаки инхибитори ЦИП1А2 могу променити концентрацију разагилина у плазми и треба бити опрезан приликом њихове примене. Постоји ризик од смањења концентрације разагилина у плазми код пацијената који пуше индукцијом метаболизма ензима ЦИП1А2. Студије ин витро показале су да разагилин у концентрацији од 1 μг / мл (концентрација 160 пута већа од средње вредности Цмак код пацијената са Паркинсоновом болешћу након вишеструких доза разагилина од 1 мг) није инхибирао активности: ЦИП1А2, ЦИП2А6, ЦИП2Ц9, ЦИП2Ц19, ЦИП2Д6, ЦИП2Е1 ЦИП3А4 и ЦИП4А. Ови резултати показују да је мало вероватно да терапеутске концентрације разагилина проузрокују било који клинички значајан ефекат на супстрате ових ензима. Истовремена примена разагилина и ентакапона повећала је клиренс оралног разагилина за 28%. Расагилин се може безбедно користити без ограничења тирамина у исхрани.

Цена

Ралаго, цена 100% ПЛН 46,98

Препарат садржи супстанцу: Расагилин