Ибандронска киселина Аццорд

1 бочица са 2 мл (6 мл) концентрата за раствор за инфузију садржи 2 мг (6 мг) ибандронске киселине (у облику натријум монохидрата).

поступак

Препарат који се користи у лечењу болести костију, бисфосфонат. Ибандронска киселина припада бисфосфонатној групи једињења која специфично делују на кости. Њихов селективни ефекат на коштано ткиво резултат је високог афинитета бисфосфоната према минералима костију. Бисфосфонати делују инхибирајући активност остеокласта; иако је тачан механизам њиховог деловања још увек нејасан. Ин виво, ибандронска киселина спречава експериментално изазвано уништавање костију инхибицијом функције гонада, ретиноида, тумора или екстраката тумора. Инхибиција ендогене ресорпције костију такође је документована у кинетичким студијама применом 45 Ца и у студијама ослобађања радио-обележеног тетрациклина претходно уграђеног у скелет. Ибандронска киселина селективно инхибира активност остеокласта, смањујући ресорпцију костију и на тај начин смањујући коштане компликације рака. Након почетне системске изложености, ибандронска киселина се брзо веже за кости или се излучује у урин. Везивање на протеине у људској плазми је приближно 87% у терапијским концентрацијама. Т0,5 је углавном у опсегу 10-60 х. Бубрежни клиренс (приближно 60 мл / мин код здравих жена у постменопаузи) чини 50-60% укупног клиренса и повезан је са ЦЦр. Чини се да начин излучивања производа путем бубрега не укључује ниједан од познатих киселих или основних транспортних система који су укључени у уклањање других активних супстанци. Поред тога, ибандронска киселина није инхибирала већину хуманих јетрених П-450 изоензима.

Дозирање

Интравенозно. Пацијентима који се лече ибандронатном киселином треба дати упуту о леку и подсетник за пацијента. Ибандронску киселину смеју да користе само лекари са искуством у лечењу карцинома. Превенција скелетних догађаја код пацијената са раком дојке и метастазама у костима. Препоручена доза је 6 мг која се даје интравенозно сваке 3-4 недеље, а доза треба да се даје током периода краћег од 15 минута. Краћу инфузију (тј. 15 минута) треба користити код пацијената са нормалном бубрежном функцијом или умереном бубрежном инсуфицијенцијом. Нема података који описују краткотрајну инфузију код пацијената са ЦЦр. Лечење хиперкалцемије изазване тумором. Пре започињања терапије ибандронском киселином, пацијент треба адекватно рехидрирати раствором натријум хлорида 9 мг / мл (0,9%). Треба узети у обзир тежину хиперкалцемије и врсту тумора. Код пацијената са остеолитичким метастазама у костима обично су потребне ниже дозе него код пацијената са хуморалном хиперкалцемијом. Код већине пацијената са озбиљном хиперкалциемијом (серумски калцијум кориговани са албумином ≥ 3 ммол / Л или ≥ 12 мг / дЛ) довољна је једна доза од 4 мг. Код пацијената са умереном хиперкалцемијом (концентрација калцијума у ​​серуму коригована са албуминима) Посебне групе пацијената. Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са инсуфицијенцијом јетре. Код пацијената са благом бубрежном инсуфицијенцијом (ЦЛцр ≥50 и начин примене). спречити скелетне догађаје - додати 100 мл изотоничног раствора натријум хлорида или 100 мл 5% раствора декстрозе и примењивати током најмање 15 минута; лечити хиперкалцемију изазвану тумором - додати 500 мл изотоничног раствора натријум хлорида или 500 мл 5% раствора декстрозе и примењује се у року од 2 сата За једнократну употребу Треба користити само бистри раствор без честица Ибандронска киселина Аццорд концентрат за раствор за инфузију треба давати интравенском инфузијом. Увек проверите да ли је концентрат ибандронске киселине припрема раствора за инфузију се не примењује интраартеријски, као ни ван вене јер може довести до оштећења ткива.

Индикације

Лек је индициран за употребу код одраслих. Превенција скелетних догађаја (патолошки преломи, коштане компликације које захтевају зрачење или операцију) код пацијената са раком дојке и метастазама у костима. Лечење хиперкалциемије изазване тумором са или без метастаза.

Контраиндикације

Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу. Хипокалцемија.

Превентивне мере

Хипокалцемију и друге поремећаје метаболизма костију и минерала треба ефикасно лечити пре започињања терапије ибандронском киселином код пацијената са метастатском болешћу костију. Одговарајући унос калцијума и витамина Д важан је код свих пацијената. Суплементи калцијума и / или витамина Д препоручују се због недостатака у исхрани. Одговарајућа медицинска подршка и уређаји за надгледање виталних знакова треба да буду доступни када се Ибандронска киселина даје у облик интравенских ињекција, због ризика од анафилактичких реакција / шока. Ако се појаве анафилактичке или друге озбиљне преосетљивости / алергијске реакције, примену препарата треба одмах прекинути и започети одговарајући третман. Због могућности остеонекрозе вилице код пацијената који примају ибандронску киселину због онколошких индикација, почетак лечења или нови курс лечења треба одложити код пацијената са незараслим, отвореним лезијама меког ткива у усној шупљини. Пре започињања терапије ибандронском киселином код пацијената са истовременим факторима ризика препоручује се стоматолошки преглед са конзервативном стоматологијом и индивидуална процена користи и ризика. При процени пацијентовог ризика од развоја остеонекрозе вилице, треба узети у обзир следеће факторе: 1) јачину лека који инхибира ресорпцију костију (ризик је већи код јачих једињења), начин примене (ризик је већи код парентералне примене) и кумулативна доза лека који делује на ресорпција костију, 2) малигна новотворина, коморбидитети (нпр. анемија, коагулопатије, инфекције), пушење, 3) комбинована терапија: кортикостероидима, хемотерапијом, инхибиторима ангиогенезе, радиотерапијом главе и врата, 4) неадекватна орална хигијена, болест пародонтитис, неусклађене протезе, историја болести зуба, инвазивни стоматолошки поступци, нпр. вађење зуба. Док се лечите ибандронском киселином, требали бисте одржавати добру оралну хигијену, обављати рутинске стоматолошке прегледе и пријављивати све оралне симптоме као кретање зуба, бол или оток, чиреви који не зарастају или се исцеђују. Током лечења, инвазивне стоматолошке процедуре треба изводити само након пажљивог разматрања и избегавати их у непосредној близини примене ибандронске киселине. План управљања пацијентима који развију ОЊ треба успоставити у блиској сарадњи лекара који лечи и зубара или оралног хирурга са искуством у лечењу остеонекрозе вилице. Док се стање не реши и док се његови фактори ризика не смање на најмању могућу меру, треба размотрити привремено прекидање лечења ибандронском киселином. Остеонекроза спољног слушног канала треба размотрити код пацијената који узимају бисфосфонате који имају симптоме уха, укључујући хроничне упале уха. Постоје извештаји о атипичним субтрохантерним и дијафизним преломима бутне кости код корисника бисфосфоната, углавном код пацијената на дуготрајном лечењу остеопорозе. Ови попречни или кратки коси преломи могу се појавити било где дуж целе бедрене кости - од тачно испод мањег трохантера до супракондиларног подручја. Овакве фрактуре се јављају са минималном траумом или без ње, а неки пацијенти осећају болове у бутинама или болове у препонама. Студије снимања често показују знаке прелома стреса неколико недеља или месеци пре потпуног прелома бутне кости. Преломи су чести на обе стране, зато код пацијената лечених бисфосфонатом који имају фрактуру осовине бутне кости, треба прегледати бутну кост у другом уду. Такође је забележено лоше зарастање ових прелома. На основу појединачне процене користи и ризика, пацијенти са сумњом на атипични прелом бутне кости треба размотрити прекид употребе бисфосфоната док се не оцени. Пацијентима треба саветовати да пријаве било какве болове у бутини, куку или препонама током терапије бисфосфонатима, а сваког пацијента са таквим симптомима треба прегледати на присуство непотпуне фрактуре бутне кости. Није доказано да се бубрежна функција погоршава након дуготрајне употребе ибандронске киселине. Ипак, у зависности од индивидуалне клиничке просудбе пацијента, препоручује се надгледање бубрежне функције, серумског калцијума, фосфата и магнезијума код пацијената лечених ибандронском киселином. Препоруке за дозирање за пацијенте са тешким оштећењем јетре не могу се утврдити због недостатка клиничких података.Прекомерну хидратацију треба избегавати код пацијената са ризиком од развоја срчане инсуфицијенције. Потребан је опрез код пацијената са познатом преосетљивошћу на друге бисфосфонате. Препарат садржи мање од 1 ммол натријума (23 мг) по бочици, тј. У основи не садржи натријум.

Нежељена активност

Чести: инфекције, паратиреоидни поремећаји, хипокалцемија, главобоља, вртоглавица, дисгевзија, катаракта, блок снопа грана, фарингитис, пролив, повраћање, диспепсија, гастроинтестинални бол, поремећај зуба, поремећај коже, екхимоза, остеоартритис, мијалгија, артралгија, поремећаји зглобова, болови у костима, грозница, симптоми слични грипу, периферни едем, слабост, жеђ, повећана је γ-глутамилтранспептидаза, повећан креатинин. Ретки: циститис, вагинитис, орална инфекција квасца, бенигна новотворина коже, анемија, крвне дискразије, хипофосфатемија, поремећај спавања, анксиозност, емоционална лабилност, цереброваскуларни поремећаји, повреда нервног корена, амнезија, мигрена, неуралгија, хипертонија хиперестезија, периорална парестезија, њушне халуцинације, глувоћа, исхемија миокарда, кардиоваскуларни поремећаји, палпитације, плућни едем, пискање, гастроентеритис, гастритис, улцерација у устима, дисфагија, црвенило усана, камен у жучи, осип, алопеција, задржавање урина, бубрежна циста, бол у карлици, смањена телесна температура, повећана алкална фосфатаза у крви, губитак тежине, траума, бол на месту ињекције. Ретко: упала ока, атипични субтрохантерични и дијафизни преломи. Веома ретко: преосетљивост, бронхоспазам, ангиоедем, анафилактичка реакција / шок, Стевенс-Јохнсонов синдром, мултиформни еритем, дерматитис булозни, остеонекроза чељусти, остеонекроза спољног слушног канала (нежељена реакција повезана са употребом лекова из групе бисфосфоната) . Непознато: погоршање астме. Смањење излучивања калцијума кроз бубреге често је праћено падом нивоа фосфата у серуму који не захтева терапијске мере. Ниво серумског калцијума може пасти испод доње границе нормалног опсега. Пријављени су симптоми слични грипу, попут грознице, мрзлице, болова у костима и / или болова у мишићима. У већини случајева нису захтевали специфичан третман и нестали су након неколико сати / дана. Догађаји као што су увеитис, еписклеритис и склеритис су забележени код ибандронске киселине. У неким случајевима, ови догађаји се не решавају док терапија ибандронском киселином није завршена. Забележени су случајеви анафилактичке реакције / шока, укључујући смртне случајеве, код пацијената лечених интравенозном ибандронском киселином.

Трудноћа и дојење

Ибандронска киселина се не сме користити током трудноће и дојења. У студијама оралне репродукције ибандронске киселине на пацовима је показана смањена плодност. Студије плодности на пацовима са интравенозном ибандронском киселином показале су смањење плодности у великим дозама.

Коментари

Ибандронска киселина нема или занемарљиво утиче на способност управљања возилима и рада са машинама.

Интеракције

Метаболичке интеракције се сматрају мало вероватним, јер ибандронска киселина не инхибира већину људских хепатичних изоензима П-450; такође је показано да не индукује систем јетреног цитокрома П-450 код пацова. Ибандронска киселина се излучује искључиво бубрезима и не подлеже никаквој биотрансформацији. Саветује се опрез при истовременој употреби бисфосфоната и аминогликозида, јер обе групе супстанци могу снизити ниво калцијума у ​​серуму током дужег временског периода. Такође треба обратити пажњу на могућу истовремену појаву хипомагнеземије.

Препарат садржи супстанцу: Ибандронска киселина