Холинолитика - деловање, примена

Холинолитици (познати и као холинолитички и антихолинергични лекови) су велика група супстанци различите намене. Њихова заједничка карактеристика је механизам деловања, који се састоји у блокирању преноса нерва повезаног са неуротрансмитером ацетилхолином. Стога ће лекови ове природе имати сличне нежељене ефекте. У којим болестима се користе холинолитици? Које су непријатности узимања ових супстанци?

Сви холинолитици делују супротно ацетилхолину. Ово име покрива разнолику групу супстанци.

Група холинолитика делује под многим другим именима. То може понекад збунити читање информација о лековима. Остали појмови су:

• антихолинергици
• парасимпатолитици
• холинолитички лекови
• антихолинергични лекови
• антагонисти мускаринских рецептора

Лекови, као и отрови и лекови спадају у групу холинолитика. Све ове хемикалије деле заједнички механизам деловања.

Можда делује забрињавајуће што терапеутски препарат који купујемо у апотеци делује на тело на сличан начин као смртоносни отров. Међутим, не брините због овога.

Безбедност лека зависи од његове дозе. Чак и неупадљиви витамин Ц, ако се унесе у довољној мери, може озбиљно оштетити бубреге.

Због чињенице да холинолитици имају стимулативна својства према централном нервном систему, користе се као лекови као и лекови код неуродегенеративних болести.

Ефекат антихолинергичних терапијских препарата на мозак је снажан, па њихова употреба захтева велики опрез.

Токсична реакција позната као акутни антихолинергични синдром може се развити када се уносе велике количине холинолитичког лека. То се случајно може догодити грешком пацијента. Лековима ове природе такође се намерно предозира, јер њихова велика доза може да вас доведе у стање опојне интоксикације.

Холинолитика - индикације

Холинолитици се користе у лечењу различитих и неповезаних болести. Можемо навести следеће болести у лечењу којих се користе својства ових лекова:

• вртоглавица, укључујући ону повезану са болести кретања
• гастроинтестинални поремећаји: чир, дијареја, спазм пилора, дивертикулитис, улцерозни колитис, мучнина и повраћање
• урогенитални поремећаји: циститис, уретритис и простатитис.
• несаница
• поремећаји респираторног система: астма, хронични бронхитис и хронична опструктивна плућна болест
• синусна брадикардија
• Паркинсонова болест
• тровање супстанцама које припадају групи симпатомиметика, нпр. органофосфорним пестицидима. Холинолитици имају супротна својства од симпатомиметика и стога делују као противотров.

Супстанце са холинолитичким својствима такође се користе у дијагностици и анестезиологији. Атропин, који припада овој групи, користи се у офталмологији за ширење зенице пре прегледа.

Већина холинолитика блокира производњу пљувачке у пљувачним жлездама и донекле је седатив. Обе ове особине су корисне у припреми пацијента за операцију.

Холинолитици - примери лекова

Атропин - користи се у офталмологији за ширење зенице ока. Такође се користи као антидот у случајевима тровања органофосфорним пестицидима. Примењује се у спастичним стањима гастроинтестиналног тракта, уретера и билијарног тракта. Због чињенице да инхибира бронхоспазам и секреторну активност у дисајним путевима, користи се у анестезиологији.

Ова супстанца припада тропанским алкалоидима и природно се јавља у биљкама, нпр. У вучјој бобици (Атропа белладонна) и Датура (Датура страмониум). Често постоји тровање овим биљкама. Химен има боровнице које дете може да једе.

Обе биљке се користе у опојне сврхе, што такође може довести до стања опасних по живот.

Скополамин - баш као и атропин, то је супстанца која се налази у биљкама. Депресивно делује на централни нервни систем, узрокујући поспаност и деменцију. У прошлости се користио у лечењу астме. Тренутно се дериват ове супстанце, тј. Н-бутилсколамин бромид, чешће користи у медицини. Има антиеметичка својства.

Трихексифенидил, придинол, бипериден - користе се у лечењу Паркинсонове болести. Смањују укоченост мишића и дрхтање тела повезано са овим стањем.

Ипратропијум бромид - је супстанца која се користи у лечењу бронхијалне астме. Лек се локално примењује у бронхијалне цеви да би их проширио и спречио грчеве.

Пирензепин - органско хемијско једињење које се користи код пептичне чирне болести.

Холинолитици - механизам дејства холинолитичких супстанци

Холинолитици блокирају активност неуротрансмитера ацетилхолина у нервним синапсама. Ове супстанце тако инхибирају проток нервних импулса у парасимпатичком систему.

Парасимпатичка проводљивост одговорна је за довођење тела у стање одмора и варење хране. Стимулација ацетилхолина на рецепторима у нервним синапсама резултира:

• стезање зеница
• повећано лучење слине
• бронхоконстрикција
• ширење крвних судова
• пад крвног притиска
• повећана перисталтика у дигестивном тракту

Пошто антихолинергици блокирају активност ацетилхолина, они делују као парасимпатички депресив. Као резултат, супстанце из ове групе биће:

• прошири зенице - што се користи у офталмологији
• смањити саливацију - ова реакција је, с једне стране, сметња. непожељни холинолитици, с друге стране се користи у анестезиологији
• проширите бронхијалне цеви - ова реакција се користи за лечење астме
• инхибирају цревну перисталтику и лучење дигестивних сокова - из тог разлога се холинолитици користе у лечењу поремећаја дигестивног система

Због места деловања у нервном систему, холинолитици се могу поделити на:

• антимускарински лекови
• блокатори ганглија
• неуромускуларни блокатори

Лекови који имају супротан механизам деловања од холинолитика су парасимпатомиметици. Последња антагонистичка група лекова може се стога користити као антидот за тровање холинолитичким супстанцама.

Холинолитици - нежељени ефекти

Иако се холинолитици користе код многих различитих болести које су независне једна од друге, нежељени ефекти у целој групи су слични. Уобичајени недостаци узимања ових лекова су:

• проширене ученика
• успорено пражњење црева
• Сува уста
• сувоћа слузокоже
• халуцинације
• психомоторна агитација
• бунило
• грозница ниског степена

Исти одговори тела на холинолитике могу бити корисни у неким медицинским ситуацијама, а другима могу сметати. Пример за то је инхибиција лучења пљувачке која је обично неугодна за пацијенте.

У анестезиологији је ово својство холинолитичких лекова корисно и користи се за припрему пацијента за операцију.

Тровање холинолитицима

Стање интоксикације холинолитичким супстанцама назива се акутни антихолинергични синдром. То је реверзибилно стање. Симптоми пролазе када се холинолитик избаци из тела.

Стање интоксикације овим супстанцама доводи до интензивних реакција централног нервног система. Карактеристични симптоми су:

• халуцинације
• заплетеност
• психомоторна агитација

Поред тога, појављују се периферне реакције попут суве слузокоже и ширења зеница. Стање се ретко описује као пријатно, али чести су случајеви намерног прекомерног дозирања наркотичних средстава са холинолитицима.

Уобичајени антидот је физостигмин који повећава концентрацију ацетилхолина у телу блокирајући његово распадање. Међутим, ова супстанца се препоручује за употребу само у ситуацијама опасним по живот.

То је због чињенице да употреба физостигмина може довести до озбиљних нежељених ефеката као што су:

• напади
• повраћање
• брадикардија
• прекомерна производња пљувачке

У многим случајевима антидот може погоршати тело.

Холинолитичко тровање се обично јавља након уноса лекова или отровних биљака.

Биљне холинолитичке супстанце

Једињења са холинолитичком активношћу карактеристична су за биљке породице Соланацеае.

Супстанце које се налазе у њима су антихолинергични тропан алкалоиди као што су скополамин, атропин и хиосцијамин. Примери биљака које садрже холинолитике су:

• Атропа белладонна Л. - гривна вучица
• Датура страмониум Л. - Датура из Датуре
• Хиосциамус нигер Л. - црна кокош

С једне стране, ове биљке су опасни отрови, а с друге стране могу се користити за производњу ефикасних лекова.

Литература:

1. Фок, Ц; Смитх, Т; Маидмент, И; Цхан, ВИ; Буа, Н; Миинт, ПК; Боустани, М; Квок, ЦС; Гловер, М; Коопманс, И; Цампбелл, Н (септембар 2014). „Ефекат лекова са антихолинергијским својствима на когнитивну функцију, делиријум, физичку функцију и морталитет: систематски преглед“. Старост и старење. 43 (5), он-лине приступ
2. Часни, Јамес П. (2003). „Карактеризација субјективних, психомоторних и физиолошких ефеката производа комбинације хидрокодона (Хицодан) код добровољаца који не злоупотребљавају лекове“. Психопармакологија. 165 (2): 146–156, он-лине приступ
3. Паул М. О'Бирне: Перспективе фармаколошког лечења астме (превод др. Мед. Пиотр Гајевски), Медицина Практицзна, 13. маја 2013., он-лине приступ
4. „Антихолинергични синдром (акутни)“ т.пл.

О аутору

Сара Јановска, магистрица доктората интердисциплинарних докторских студија из области фармацеутских и биомедицинских наука на Медицинском универзитету у Лублину и Биотехнолошком институту у Биаłистоку Дипломирала фармацеутске студије на Медицинском универзитету у Лублину са специјализацијом из биљне медицине. Магистрирала је одбранивши тезу из области фармацеутске ботанике о антиоксидативним својствима екстраката добијених из двадесет врста маховине. Тренутно се у свом научном раду бави синтезом нових супстанци против рака и проучавањем њихових својстава на ћелијским линијама карцинома. Две године радила је као магистар фармације у отвореној апотеци.

Прочитајте још чланака овог аутора