Габитрил®

1 таблета прах. садржи 5 мг, 10 мг или 15 мг тиагабина. Препарат садржи лактозу.

поступак

Антиепилептички лек који снажно и селективно инхибира унос ГАБА од стране неурона и глија ћелија. Повећава инхибиторни ефекат ГАБАергичног преноса у мозгу. Не показује значајан афинитет за друге рецепторе неуротрансмитера или места уноса. Након оралне примене, лек се брзо и готово у потпуности апсорбује из гастроинтестиналног тракта (биорасположивост је 89%). Присуство хране смањује вршну концентрацију крви и одлаже њену појаву, али нема утицаја на укупну апсорбовану количину. 96% је везано за протеине плазме. Тиагабин се у великој мери метаболише у јетри, углавном путем ЦИП3А, у неактивне метаболите. Т0,5 у крви у монотерапији је 7-9 сати; у комбинованој терапији са другим антиепилептичким лековима (нпр. карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон), Т0,5 се смањује на 2-3 сата. Тиагабин се углавном излучује у фецес у облику метаболита, око 14% се излучује урином у облику изомера и око 1% са непромењеним урином.

Дозирање

Усмено. Одрасли и деца старија од 12 година. Пацијенти који не узимају лекове који индукују јетрене ензиме - почетна доза: 5-10 мг / дан, повећана недељно за 5-10 мг / дан; доза одржавања: 15-30 мг / дан. Пацијенти који узимају лекове који индукују хепатичне ензиме (нпр. Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон или рифампицин) - почетна доза: 5-10 мг / дан, повећана недељно за 5-10 мг / дан; доза одржавања: 30-50 мг / дан, дозе до 70 мг / дан се добро подносе. Код пацијената са благим до умереним оштећењем јетре, дозу треба смањити или продужити интервале дозирања. Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са оштећеном функцијом бубрега. Таблете треба узимати током оброка. Почетна дневна доза треба да се даје у 1 или 2 једнаке дозе; дневну дозу одржавања треба давати у 2 или 3 једнаке дозе.

Индикације

Помоћна терапија, код одраслих и деце> 12 година, делимичних или делимичних секундарних генерализованих напада који нису одговорили на лечење другим антиепилептичким лековима.

Контраиндикације

Преосетљивост на тиагабин или друге састојке препарата. Тешка инсуфицијенција јетре. Истовремена употреба кантариона.

Превентивне мере

Не користити код деце млађе од 12 година. Тиагабин се не препоручује за генерализоване епилептичне нападе, посебно за епилепсије епизопсије идиопатског одсуства и специфичне синдроме као што је Леннок-Гауст. Док узимају тиагабин, неки пацијенти могу да доживе пораст учесталости напада или развој нових врста напада. Користите са опрезом код старијих пацијената; са благим или умереним оштећењем јетре (потребно је прилагођавање дозе); са озбиљним поремећајима у понашању, нпр. депресија и анксиозност у анамнези (тиагабин може довести до поновног појаве ових симптома - препоручује се започињање лечења са малом почетном дозом и у болничком окружењу). Пацијенте који се лече препаратом треба пажљиво надгледати због појаве самоубилачких идеја и понашања.Појава петехија током лечења индикација је за тестове крви, посебно за број тромбоцита. Ако се током употребе препарата појаве поремећаји вида, треба препоручити офталмолошку контролу, укључујући преглед видног поља. Због садржаја лактозе, препарат се не сме користити код пацијената са интолеранцијом на галактозу, недостатком Лапп-ове лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе.

Нежељена активност

Обично су благог или умереног интензитета; већина њих се јавља рано у лечењу и обично је привремене природе. Врло често: вртоглавица, тремор, умор, сомноленција, депресивно расположење, нервоза, поремећена концентрација. Често: дијареја, болови у стомаку, екхимоза, емоционална лабилност. Ретки: неконвулзивни епилептични статус, одложени ЕЕГ (повезан са пребрзом ескалацијом дозе), поремећаји видног поља, конфузија, параноичне реакције (халуцинације, узнемиреност, заблуде). Може се јавити енцефалопатија. У пост-маркетиншком искуству забележене су врло честе: мучнина; непозната учесталост: непријатељство, несаница, атаксија, поремећај хода, поремећаји говора, замагљен вид, повраћање, повраћање, булозни дерматитис, ексфолиативни дерматитис, везикуло-булозни осип, дрхтање мишића. Забележене су идеје о самоубиству и понашање код пацијената који узимају антиепилептичке лекове и ризик од самоубилачког понашања може се повећати, укључујући употребу тиагабина. Употреба тиагабина у неодобреним индикацијама повезана је са ризиком од нових напада и епилептичног статуса код пацијената који немају епилепсију.

Трудноћа и дојење

Не користити током трудноће и дојења.

Коментари

Изненадни прекид лечења може да доведе до понављања напада - препарат треба прекинути постепено, смањујући дозу током 2-3 недеље.Због могућности вртоглавице и других симптома ЦНС-а, посебно на почетку лечења, потребан је опрез приликом вожње или управљања машинама. .

Интеракције

Истовремена употреба кантариона (Хиперицум перфоратум) може довести до мање изложености тиагабину и губитка ефикасности услед снажне индукције ЦИП3А4 кантариона (повећава метаболизам тиагабина). Из тог разлога, истовремена употреба кантариона и тиагабина је контраиндикована. Лекови који индукују хепатичне ензиме: антиепилептични лекови (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), рифампицин убрзавају метаболизам тиагабина - у случају комбиноване терапије овим лековима, дневну дозу тиагабина треба повећавати или чешће примењивати. После примене тиагабина, процењена концентрација у плазми пацијената лечених неензимским индукторима је 2 пута већа од концентрације пацијената лечених индукторима јетрених ензима. Да би се постигао сличан одговор на тиагабин, пацијенти који се лече неензимским индукторима треба да примају ниже дозе и у већим интервалима од пацијената лечених ензимским индукторима. Овим пацијентима такође може бити потребно дуже време да постигну дозу одржавања. Тиагабин нема клинички значајан утицај на нивое фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала, валпроичне киселине, варфарина, дигоксина, теофилина и хормона садржаних у оралним контрацептивима у крви. Циметидин не утиче на ниво тиагабина у крви.

Цена

Габитрил®, цена 100% ПЛН 277,17

Препарат садржи супстанцу: Тиагабин