Захрон

1 таблета прах. садржи 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг, 30 мг или 40 мг росувастатин калцијума; таблете садрже лактозу и кинолин жуту (Е104).

поступак

Росувастатин је селективни и конкурентни инхибитор ХМГ-ЦоА редуктазе, ензима који одређује брзину за конверзију 3-хидрокси-3-метилглутарил коензима А у мевалонат, претечу холестерола. Лек повећава број ЛДЛ рецептора на површини ћелија јетре, што олакшава усвајање и катаболизам ЛДЛ, инхибира производњу ВЛДЛ у јетри, што доводи до смањења укупне количине ЛДЛ и ВЛДЛ. Смањује концентрацију повећаног ЛДЛ-холестерола, укупног холестерола и триглицерида, а повећава концентрацију ХДЛ-холестерола. Такође снижава АпоБ, нонХДЛ-Ц, ВЛДЛ-Ц, ВЛДЛ-ТГ и повећава АпоА-И. Росувастатин такође смањује однос ЛДЛ-Ц / ХДЛ-Ц, укупни Ц / ХДЛ-Ц, неХДЛ-Ц / ХДЛ-Ц и АпоБ / АпоА-И. Након оралне примене, росувастатин достиже Цмак након приближно 5 сати, а апсолутна биорасположивост је приближно 20%. Везивање за протеине плазме, углавном албумин, је око 90%.Метаболише се у малој мери (10%). Метаболизам росувастатина углавном је посредован изоензимом ЦИП2Ц9, а у мањој мери изоензимима 2Ц19, 3А4 и 2Д6. Као и код осталих инхибитора ХМГ-ЦоА редуктазе, уношење росувастатина у јетру посредује ОАТП-Ц, мембрански транспортер у јетри; важно је једињење у елиминацији росувастатина у јетри. Приближно 90% росувастатина се излучује непромењено фецесом (апсорбована и неапсорбована доза). Остатак се излучује урином, око 5% непромењено. Т0,5 у фази елиминације је приближно 19 сати.

Дозирање

Усмено. Дозирање треба одредити појединачно, у складу са тренутним препорукама, у зависности од циља терапије и одговора пацијента на лечење. Требали бисте бити на дијети да бисте смањили ниво холестерола пре и током лечења. Лечење хиперхолестеролемије: у почетку 5-10 мг једном дневно, како код пацијената који раније нису лечени другим статинима, тако и код оних који су лечени другим инхибиторима ХМГ-ЦоА редуктазе. Ако је потребно, доза се може повећати након 4 недеље лечења. Због повећане учесталости нежељених реакција са дозом од 40 мг, коначно повећање дозе на 30 мг или максимална доза од 40 мг може се узети у обзир само код пацијената са озбиљном хиперхолестеролемијом који су у високом ризику од кардиоваскуларних болести (посебно код пацијената са породичном историјом хиперхолестеролемија) који нису постигли очекивани циљ лечења са дозом од 20 мг и под рутинским су надзором. Лечење са дозом од 30 мг или 40 мг треба спроводити под надзором специјалисте. Превенција кардиоваскуларних догађаја: 20 мг дневно. Посебне групе пацијената. Код старијих особа (> 70 година), код пацијената са умереном бубрежном инсуфицијенцијом (клиренс креатинина) Деца и адолесценти - од 6 до 17 година (Таннер фаза 10 мг / дан код деце од 6 до 9 година и> 20 мг / дан код деце узраста 10-17 година Повећање дозе треба да се заснива на индивидуалном одговору и подношљивости деце и адолесцената на лечење, као што препоручују препоруке за педијатријску терапију. Децу треба да лечи специјалиста Искуство са употребом росувастатина код деце са хомозиготном породичном хиперхолестеролемијом ограничен је на мали број деце узраста од 8 до 17 година. Таблете од 30 мг и 40 мг нису за употребу код деце и адолесцената Безбедност и ефикасност росувастатина код деце старости Како се користи Производ се може користити. узимати у било које доба дана, са храном или без ње.

Индикације

Табл. прах. 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. Лечење хиперхолестеролемије. Примарна хиперхолестеролемија (тип ИИа) или мешана дислипидемија (тип ИИб) као додатак исхрани када су дијета и други нефармаколошки третмани (нпр. Вежбање, губитак тежине) неадекватни. Хомозиготна породична хиперхолестеролемија као додатак исхрани и другим третманима за снижавање липида (нпр. ЛДЛ афереза) или када други третмани нису прикладни. Превенција главних кардиоваскуларних догађаја: код пацијената са високим ризиком да први пут доживе такав догађај, заједно са мерама за смањење других фактора ризика. Табл. прах. 15 мг и 30 мг. Лечење хиперхолестеролемије. Код одраслих, адолесцената и деце старости ≥6 година и примарне хиперхолестеролемије (тип ИИа, укључујући хетерозиготну породичну хиперхолестеролемију) или мешовите дислипидемије (тип ИИб), као додатак исхрани, када дијета и други нефармаколошки третмани (нпр. Вежбање, смањење телесна тежина) је недовољна. Хомозиготна породична хиперхолестеролемија као додатак исхрани и другим третманима за снижавање липида (нпр. ЛДЛ афереза) или ако други третмани нису прикладни. Превенција главних кардиоваскуларних догађаја: код пацијената за које се прво процењује да имају висок ризик од таквог догађаја, заједно са мерама за смањење других фактора ризика.

Контраиндикације

Преосетљивост на росувастатин или друге састојке препарата. Активна болест јетре, укључујући необјашњиво упорно повишење серумских трансаминаза и више од троструко повишење изнад горње границе нормале (УЛН) у једној од њих. Тешко оштећење бубрега (клиренс креатинина <30 мл / мин). Миопатија. Истовремени третман са циклоспорином. Трудноћа. Период дојења. Жене у родној доби које не користе ефикасну контрацепцију. Штавише, употреба доза од 30 мг и 40 мг је контраиндикована код пацијената са факторима предиспонирајућим за миопатију или рабдомиолизу; Ту спадају: умерена бубрежна дисфункција (клиренс креатинина <60 мл / мин), хипотироидизам, генетски одређене мишићне болести код пацијента или чланова његове породице, појава симптома оштећења мишића након употребе другог инхибитора ХМГ-ЦоА редуктазе или лека из групе фибрата, злоупотреба алкохола, ситуације у којима се ниво лека у крви може повећати, азијско порекло, истовремена употреба фибрата.

Превентивне мере

Росувастатин треба са опрезом примењивати код пацијената са факторима предиспонирајућим за миопатију или рабдомиолизу, као што су: бубрежна дисфункција, хипотироидизам, генетски одређена болест мишића код пацијента или чланова његове породице, развој симптома оштећења мишића након употребе другог инхибитора или лека ХМГ-ЦоА редуктазе фибрати, злоупотреба алкохола, старост> 70 ​​година, ситуације у којима се ниво крви може повећати (нпр. код азијских пацијената код којих је повећана изложеност росувастатину). Ризик од миопатије такође се може повећати интеракцијама лекова росувастатина (фармакокинетичке или фармакодинамичке интеракције; видети такође интеракције). У групама пацијената са повећаним ризиком од миопатије, ризике лечења треба мерити са могућим користима, а током лечења препоручује се праћење пацијента. Пре почетка терапије росувастатином треба измерити ниво креатин киназе (ЦК); ако је значајно повећан (> 5 пута УЛН), преглед треба обавити након 5-7 дана. Лечење не треба започињати ако је контролна ЦК> 5 к УЛН. Ако се током лечења росувастатином појаве необјашњиви болови у мишићима, слабост или грчеви у мишићима, посебно када их прати малаксалост или температура, треба измерити ниво ЦК; лечење треба прекинути ако су нивои ЦК значајно повишени (> 5 пута УЛН) или ако су симптоми мишића озбиљни и ометају свакодневне активности (чак и ако су нивои ЦК ≤ 5 пута УЛН). Након решавања клиничких симптома и смањења нивоа ЦК на нормално, уз пажљиво посматрање пацијента може се размотрити поновна примена росувастатина или другог инхибитора ХМГ-ЦоА у најмањој дози. Ако је пацијент асимптоматски, није потребно рутинско праћење нивоа ЦК. Забележени су врло ретки случајеви имунолошки посредоване некротизирајуће миопатије (ИМНМ) током или после лечења статинима; Клиничке карактеристике ИМНМ су упорна слабост проксималних мишића и повећана активност ЦК, која се одржава упркос прекиду терапије статинима. Росувастатин се не сме примењивати ако пацијент има акутно, тешко стање које сугерише на миопатију или фаворизује развој секундарне бубрежне инсуфицијенције услед рабдомиолизе (нпр. Сепса, хипотензија, велика операција, траума, озбиљни метаболички поремећаји, поремећаји ендокриних и електролита или неконтролисани напади) . Лек треба користити са опрезом код пацијената са злоупотребом алкохола и / или историјом болести јетре. Пре започињања лечења препаратом, треба извршити тестове функције јетре, након 3 месеца обавити још један тест. Лек треба прекинути или смањити дозу ако је активност трансаминаза више од 3 пута већа од УЛН. Код пацијената са секундарном хиперхолестеролемијом узрокованом хипотироидизмом или нефротским синдромом, основну болест треба на одговарајући начин лечити пре почетка лечења препаратом. Због повећаног ризика од протеинурије код пацијената лечених са 30 мг или 40 мг, током рутинских накнадних посета треба размотрити праћење бубрежне функције. Ако се код пацијента сумња да развија интерстицијску болест плућа (манифестује се диспнејом, сувим кашљем, општим погоршањем - умором, губитком тежине, повишеном телесном температуром), треба прекинути лечење статинима. Статини могу повећати ниво глукозе у крви, а код неких пацијената са ризиком од развоја дијабетеса могу изазвати хипергликемију и потребна је одговарајућа нега код дијабетеса. Међутим, овај ризик не би требало да буде разлог за заустављање лечења статинима, јер је корист од смањења ризика од васкуларних поремећаја статинима већа. Пацијенте у ризику (глукоза наташте 5,6-6,9 ммол / л, БМИ> 30 кг / м2, повишени триглицериди, хипертензија) треба пратити клинички и биохемијски у складу са националним смерницама. . Због садржаја лактозе, лек се не сме примењивати код пацијената са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп-ове лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе. Због присуства кинолин жуте (Е104), лек може изазвати алергијске реакције.

Нежељена активност

Често: дијабетес мелитус (учесталост зависи од фактора ризика: глукоза наташте ≥ 5,6 ммол / л, БМИ> 30 кг / м2, повећани триглицериди, хипертензија у анамнези), главобоља, вртоглавица, затвор, мучнина, болови у стомаку, болови у мишићима, слабост. Мање често: пруритус, осип, уртикарија. Ретки: тромбоцитопенија, реакције преосетљивости (укључујући ангиоедем), панкреатитис, пораст хепатичних трансаминаза, миопатија (укључујући миозитис) и рабдомиолиза. Веома ретко: полинеуропатија, оштећење меморије, жутица, хепатитис, бол у зглобовима, хематурија, гинекомастија. Непознато: депресија, периферна неуропатија, поремећаји спавања (укључујући несаницу и ноћне море), кашаљ, диспнеја, пролив, Стевенс-Јохнсонов синдром, болест тетива (понекад компликована пукнућем), имуно-зависна некротизирајућа миопатија, повреда тетива, едем. Код пацијената лечених росувастатином примећено је следеће: Протеинурија (претежно тубуларног порекла; посебно код пацијената лечених високим дозама; није показало се да је протеинурија претеча акутне или прогресивне бубрежне болести); повећање активности креатин киназе. Сексуална дисфункција и интерстицијска болест плућа такође су забележени код неких статина (нарочито код дуготрајне употребе). Инциденција рабдомиолизе, тешких бубрежних и јетрених нежељених реакција је већа са дозом од 40 мг. Повећање ЦК> 10 пута УЛН и симптоми мишића забележени су чешће код деце и адолесцената него код одраслих.

Трудноћа и дојење

Употреба током трудноће и дојења је контраиндикована. Жене у репродуктивној доби треба да користе ефикасну контрацепцију.

Коментари

При вожњи возила или руковању машинама треба узети у обзир да се може јавити вртоглавица.

Интеракције

Росувастатин је супстрат за неке преноснике, укључујући транспортер за унос јетре ОАТП1Б1 и ефлуксни транспортер БЦРП. Истовремена употреба росувастатина са лековима који инхибирају ове транспортне протеине може довести до повећања нивоа росувастатина у крви и повећаног ризика од миопатије. Када је потребно давати росувастатин заједно са другим лековима за које је познато да повећавају изложеност росувастатину, дозе росувастатина треба прилагодити. Максималну дневну дозу росувастатина треба прилагодити тако да се не очекује да изложеност росувастатину пређе изложеност када се узима дневна доза од 40 мг росувастатина без интеракције лекова. Употреба росувастатина са циклоспорином узрокује приближно седмоструко повећање АУЦ росувастатина, али нису примећене промене у концентрацији циклоспорина - употреба са циклоспорином је контраиндикована. Употреба росувастатина са инхибиторима протеазе може значајно повећати изложеност росувастатину; истовремена употреба росувастатина са неким комбинацијама инхибитора протеазе може се размотрити након пажљивог разматрања прилагођавања дозе росувастатина, узимајући у обзир очекивано повећање изложености росувастатину; у клиничким испитивањима примећено је следеће: атазанавир 300 мг / ритонавир 100 мг једном дневно, 8 дана примењено са једном дозом росувастатина од 10 мг, резултирало је повећањем АУЦ за росувастатин за 3,1 пута; симепревир 150 мг једном дневно током 7 дана, примењен са једном дозом од 10 мг росувастатина, резултирао је 2,8 пута повећањем АУЦ росувастатина; лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг два пута дневно, 17 дана, примењен са росувастатином 20 мг једном дневно током 7 дана, резултирао је двоструким повећањем АУЦ росувастатина; дарунавир 600 мг / ритонавир 100 мг два пута дневно, 7 дана, примењен са росувастатином 10 мг, једном дневно током 7 дана, резултирао је 1,5 пута повећањем АУЦ за росувастатин; типранавир 500 мг / ритонавир 200 мг два пута дневно, 11 дана, примењен са једном дозом од 10 мг росувастатина, резултирао је 1,4 пута повећањем АУЦ росувастатина; фосампренавир 700 мг / ритонавир 100 мг два пута дневно, 8 дана примењено са једном дозом од 10 мг росувастатина није повећало АУЦ росувастатина. Употреба росувастатина (10 мг једном дневно, 14 дана) са езетимибом (10 мг једном дневно, 14 дана) резултирала је 1,2 пута повећањем АУЦ за росувастатин, међутим нежељени ефекти и фармакодинамичка интеракција не могу бити искључени - будите опрезни. Истовремена употреба росувастатина и гемфиброзила, фенофибрата или других фибрата и ниацина (никотинска киселина) у дози за снижавање липида (1 г дневно или више) повећава ризик од миопатије. Не препоручује се употреба росувастатина и гемфиброзила. Истовремена употреба росувастатина 40 мг и фибрата је контраиндикована; ови пацијенти треба да започну лечење дозом од 5 мг.Због ризика од миопатије (укључујући рабдомиолизу), росувастатин се не сме примењивати истовремено са системском фусидном киселином или у року од 7 дана од прекида терапије фусидном киселином - терапију статинима треба прекинути током целе терапије фусидном киселином и терапија статинима се може наставити 7 дана након последње дозе фусидне киселине; Ако се истовремена употреба росувастатина и фусидне киселине не може избећи, таква комбинација треба разматрати само од случаја до случаја и под строгим медицинским надзором. Суспензије за смањење желучане киселине које садрже алуминијум и магнезијум хидроксид смањују ниво росувастатина у крви за око 50%; ефекат је мањи када се антациди узимају 2 сата након примене росувастатина. Истовремена употреба росувастатина и еритромицина смањује АУЦ росувастатина за 20% и Цмак росувастатина за 30% (ова интеракција може бити последица повећања покретљивости гастроинтестиналног тракта након примене еритромицина). Росувастатин не инхибира и не индукује ЦИП450, штавише, метаболише се у малој мери и има низак афинитет за ЦИП450 - не очекују се интеракције услед ефеката на метаболизам зависан од ензима цитокром П450. Није било клинички значајних интеракција између росувастатина и флуконазола (инхибитор ЦИП2Ц9 и ЦИП3А4) или кетоконазола (инхибитор ЦИП2А6 и ЦИП3А4). Истовремена примена итраконазола (инхибитора ЦИП3А4) са росувастатином резултирала је 1,4-пута повећањем површине испод криве (АУЦ) росувастатина. Поред тога, у клиничким испитивањима примећено је следеће: оптерећење дозе клопидогрела од 300 мг, праћено са 75 мг након 24 сата, примењено са једном дозом росувастатина од 20 мг, резултирало је двоструким повећањем АУЦ за росувастатин, елтромбопаг од 75 мг једном дневно, 10 дана са једном дозом росувастатина 10 мг је изазвало 1,6-пута повећање АУЦ за росувастатин; дронедарон 400 мг два пута дневно повећао је АУЦ росувастатина за 1,4 пута; баикалин примењен са једном дозом од 20 мг росувастатина резултирао је смањењем АУЦ росувастатина за 47%. Није било промена у АУЦ росувастатина када се примењује са алеглитазаром, силимарином и рифампицином. Покретање терапије росувастатином или повећање дозе росувастатина код пацијената који се истовремено лече антагонистима витамина К (нпр. Варфарин или други кумарински антикоагуланти) могу повећати ИНР; Смањење ИНР или укидање дозе росувастатина може резултирати смањењем ИНР - ИНР треба на одговарајући начин пратити. Истовремена употреба росувастатина и оралних контрацептива повећава АУЦ етинилестрадиола и норгестрела за 26, односно 34%, што треба узети у обзир при одабиру дозе контрацептива; не може се искључити сличан ефекат код корисника ХРТ-а (међутим, многи пацијенти укључени у клиничка испитивања истовремено су користили хормонална средства. Не постоје клинички значајне интеракције између росувастатина и дигоксина.

Цена

Захрон, цена 100% ПЛН 56,96

Препарат садржи супстанцу: Росувастатин