Абилифи

1 бочица (1,3 мл) садржи 9,75 мг арипипразола.

поступак

Антипсихотични лек. Арипипразол показује комбиновани делимични агонистички ефекат на допамин Д2 и серотонин 5-ХТ1а рецепторе и антагонисте на серотонин 5-ХТ2а рецептору. Ин витро показује висок афинитет за допамин Д2 и Д3, серотонинске рецепторе 5-ХТ1а и 5-ХТ2а и умерени афинитет за рецепторе допамина Д4, серотонина 5-ХТ2ц и 5-ХТ7, као и α-1 адренергичке и хистаминске Х1 рецепторе. Арипипразол такође показује умерен афинитет за места поновног узимања серотонина, али не и значајан афинитет за мускаринске рецепторе. Апсолутна биорасположивост након интрамускуларне примене је 100%. АУЦ арипипразола у прва 2 сата након интрамускуларне ињекције била је 90% већа од АУЦ након исте дозе формулације таблете. У терапијским концентрацијама, арипипразол и дехидро-арипипразол (активни метаболит) се више од 99% везују за серумске протеине, углавном албумин. Арипипразол се у великој мери метаболизује у јетри, посредством ензима ЦИП3А4 и ЦИП2Д6. У стању равнотеже, активни метаболит, дехидро-арипипразол, чини приближно 40% АУЦ арипипразола у плазми. Арипипразол се углавном излучује у облику метаболита са урином - 27% и фецесом - 60%. Т0,5 је приближно 75 сати код пацијената са повећаном активношћу ЦИП2Д6 и приближно 146 сати код пацијената са смањеном активношћу ЦИП2Д6.

Дозирање

Интрамускуларно (у делтоидни мишић или дубоко у глутеални мишић, избегавајући масна подручја). Одрасли. Препоручена почетна доза је 9,75 мг (1,3 мл) у једној ињекцији. Ефективна доза је 5,25-15 мг, дата у једној ињекцији. На основу индивидуалне клиничке просудбе може се дати нижа доза од 5,25 мг (0,7 мл), која такође треба да садржи разматрање лекова који су већ дати за одржавање или за акутно лечење. Друга ињекција се може применити 2 сата након прве ињекције на основу клиничке процене, са највише 3 ињекције у свака 24 сата. Максимална дневна доза арипипразола је 30 мг (укључујући све облике арипипразола). Деца и адолесценти: Сигурност и ефикасност лека код деце и адолесцената старости 0-17 година нису утврђени. Посебне групе пацијената. Није потребно прилагођавање дозе код особа са благим до умереним оштећењем јетре. Због недовољних података код пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре, дозирање треба пажљиво прилагодити; највишу дневну дозу од 30 мг треба користити са посебним опрезом код ове групе пацијената. Прилагођавање дозе није потребно код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом. Код старијих пацијената (старијих од 65 година) треба размотрити нижу почетну дозу ако клиничке околности то дозвољавају. Дозу арипипразола треба смањити када се даје истовремено са средством које снажно инхибира ЦИП3А4 или ЦИП2Д6. Када се инхибитор ЦИП3А4 или ЦИП2Д6 повуче из комбиноване терапије, дозу арипипразола треба повећати. Дозу арипипразола треба повећати када се даје истовремено са снажним индукторима ЦИП3А4. По повлачењу индуктора ЦИП3А4, дозу арипипразола треба поново смањити на препоручену дозу. Препарат је спреман за употребу и намењен је краткотрајној употреби.

Индикације

Брзо управљање анксиозношћу и поремећеним понашањем код одраслих пацијената са шизофренијом или код пацијената са маничним епизодама биполарног И поремећаја када орална терапија није прикладна. Лечење раствором арипипразола за ињекције треба прекинути чим то клинички буде погодно и започети оралну терапију арипипразолом.

Контраиндикације

Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу.

Превентивне мере

Немојте давати препарате интравенозно или супкутано. Ефикасност раствора арипипразола за ињекције код пацијената са анксиозношћу и поремећајима понашања није утврђена у погледу стања која нису шизофренија и маничне епизоде ​​код биполарног поремећаја И. Ако се уз лечење арипипразолом за лечење неопходним лечењем даје и парентерални бензодиазепин. Ињекциони облик, пацијенте треба пажљиво надгледати због прекомерне седације и ортостатског пада крвног притиска. Пацијенте који примају раствор арипипразола за ињекције треба пажљиво надгледати због постуралне хипотензије. Редовно треба надгледати крвни притисак, брзину откуцаја срца, брзину дисања и ниво свести. Безбедност и ефикасност раствора арипипразола за ињекције нису процењени код пацијената са интоксикацијом алкохолом или дрогом. Код антипсихотичног лечења, клиничко побољшање може се десити у року од неколико дана до неколико недеља. Све време пацијента треба пажљиво надгледати. Пацијенте који се подвргавају антипсихотичној терапији треба надгледати у погледу знакова самоубилачког понашања. Појава самоубилачког понашања забележена је убрзо након започињања или замене антипсихотичне терапије. Лечење арипипразолом код високо ризичних пацијената треба пажљиво пратити. Арипипразол треба са опрезом примењивати код пацијената са кардиоваскуларним болестима (историја инфаркта миокарда или исхемијске болести, срчана инсуфицијенција или поремећаји проводљивости), цереброваскуларним обољењима, стањима која предиспонирају хипотензији (дехидратација, смањење волумена и лечење антихипертензивним лековима) или артеријска хипертензија, укључујући прогресивну или малигну. Због ризика од венске тромбоемболије (ВТЕ), пре и током лечења производом треба идентификовати све могуће факторе ризика за ВТЕ и применити одговарајуће превентивне мере. Лек треба користити са опрезом код пацијената са породичном историјом продужења КТ интервала. Ако се појаве знаци или симптоми касне дискинезије, треба размотрити смањење дозе или прекид терапије.Ови симптоми могу се привремено погоршати или чак настати након прекида лечења. У педијатријским клиничким испитивањима са арипипразолом примећени су акатизија и паркинсонизам. Ако се појаве знаци и симптоми других екстрапирамидних поремећаја, треба размотрити смањење дозе и пажљиво клиничко праћење. Ако се знаци и симптоми малигног неуролептичног синдрома (НМС) или необјашњива висока температура појаве без других манифестација НМС-а, треба прекинути лечење свим антипсихотицима, укључујући арипипразол. Арипипразол треба користити са опрезом код пацијената који су у анамнези имали поремећај напада или имају стања повезана са нападима. Старији пацијенти са психозом повезаном са Алзхеимеровом болешћу лечени арипипразолом имали су повећан ризик од смрти у поређењу са плацебом (пацијенти лечени арипипразолом имали су инциденцију од 3,5%, плацебо до 1,7%). ; чини се да је већина смртних случајева повезана или са кардиоваскуларним болестима (нпр. срчана инсуфицијенција, изненадне смрти) или са заразним болестима (нпр. упала плућа). Церебралне нежељене реакције (нпр. Мождани удар, пролазни исхемијски напади), укључујући фаталне, забележене су код старијих особа. Препарат није индициран за лечење психоза повезаних са деменцијом. Пацијенте који се лече било којим антипсихотиком, укључујући арипипразол, треба надгледати због знакова и симптома повезаних са хипергликемијом (као што су прекомерна жеђ, полиурија, повећан апетит и слабост); пацијенте са дијабетесом или факторима ризика од дијабетеса треба редовно надгледати због погоршања гликемијске контроле. Током узимања арипипразола могу се појавити симптоми алергијске реакције. Прираст телесне тежине треба пратити током лечења код адолесцената са биполарним поремећајем и треба размотрити смањење дозе ако је повећање телесне тежине клинички значајно. Употреба антипсихотика повезана је са успоравањем покретљивости једњака и ризиком од аспирације - лек треба користити са опрезом код пацијената са ризиком од аспирационе упале плућа. Патолошка зависност од коцкања забележена је код пацијената који узимају лек (без обзира да ли су се ови пацијенти коцкали у прошлости, пацијенти са историјом зависности од коцкања могу бити у већем ризику од овог ефекта и треба их пажљиво надгледати), повећани сексуални нагон, компулзиван потреба за трошењем новца, прождрљивост или компулзивно преједање и друга импулсивна или компулзивна понашања. у случају таквих порива, треба размотрити прилагођавање дозе или прекид лечења. Упркос високој учесталости коегзистенције биполарног И поремећаја и АДХД-а, подаци о безбедности истовремене употребе препарата и стимуланса су врло ограничени - треба бити изузетно опрезан при истовременој примени ових лекова. Нема искуства код деце и адолесцената млађих од 18 година.

Нежељена активност

Чести: дијабетес мелитус, несаница, анксиозност, немир (нарочито у покрету), акатизија, екстрапирамидални поремећај, тремор, главобоља, седација, сомноленција, вртоглавица, замагљен вид, затвор, диспепсија, мучнина, хиперсаливација, повраћање, умор. Мање често: хиперпролактинемија, хипергликемија, депресија, хиперсексуалност, тардивна дискинезија, дистонија, диплопија, тахикардија, повишен дијастолни крвни притисак, ортостатска хипотензија, штуцање, сува уста. Непознато: леукопенија, неутропенија, тромбоцитопенија, алергијске реакције (нпр. Анафилактичка реакција, ангиоедем, укључујући оток језика, отицање лица, пруритус или уртикарија), дијабетичка хиперосмоларна кома, кетоацидоза, хипонатремија, анорексија, губитак тежине, дебљање, повећање телесне тежине покушаји самоубистава, самоубилачке мисли и довршено самоубиство, патолошка зависност од коцкања, поремећаји контроле импулса, прождрљивост, компулзивна потреба за трошењем новца, пориоманија, агресивно понашање, прекомерна узнемиреност, нервоза, неуролептични малигни синдром (НМС), гранд мал конвулзије, серотонински синдром, поремећај говора, изненадна необјашњива смрт, Торсадес де поинтес, продужење КТ интервала, вентрикуларне аритмије, срчани застој, брадикардија, венска тромбоемболија (укључујући плућну емболију и дубоку венску тромбозу), хипертензија, синкопа, аспирациона упала плућа, спазам гркљан, грч орофаринкса, запаљење панкреаса , дисфагија, дијареја, нелагодност у стомаку, нелагодност у стомаку, отказивање јетре, хепатитис, жутица, повећана аланин аминотрансфераза (АЛТ), повећана аспартат аминотрансфераза (АСТ), повећана гамаглутамилтрансфераза (ГГТП), повећана алкална фосфатаза , фотоалергијска реакција, алопеција, прекомерно знојење, слом пругастих мишића (рабдомиолиза), мијалгија, укоченост, уринарна инконтиненција, задржавање мокраће, синдром повлачења новорођенчади, приапизам, поремећаји регулације температуре (нпр. хипотермија, пирексија), бол у грудима, периферни едем, повећана глукоза у крви, повећани гликозилирани хемоглобин, флуктуирајућа глукоза у крви, повећана креатин-фосфокиназа. Симптоми дистоније (продужене абнормалне контракције мишићних група) могу се јавити код осетљивих пацијената током првих неколико дана лечења. Иако се ови симптоми могу јавити у малим дозама, јављају се чешће и озбиљније са високом снагом и код већих доза антипсихотика прве генерације. Повећан ризик од акутне дистоније примећен је код мушкараца и млађих старосних група. Повећање као и смањење нивоа пролактина у серуму у поређењу са основним мерењима примећено је код пацијената који су узимали арипипразол.

Трудноћа и дојење

Лек се не сме користити током трудноће, осим ако очекивана корист јасно оправдава потенцијални ризик за фетус. Новорођенчад изложена антипсихотицима (укључујући арипипразол) током трећег тромесечја трудноће има ризик од нежељених реакција, укључујући екстрапирамидалне и / или симптоме одвикавања, који могу варирати у тежини и трајању након порођаја. . Примећени су агитација, хипертонија, хипотензија, тремор, сомноленција, респираторни дистрес синдром или поремећаји храњења. Због тога новорођенчад треба пажљиво надгледати. Арипипразол се излучује у мајчино млеко, мора се донети одлука да ли се прекида дојење или арипипразол узимајући у обзир корист дојења за дете и корист терапије за мајку. На основу података из студија токсичности за репродукцију, Арипипразол није умањио плодност.

Коментари

Арипипразол има мали или умерени утицај на способност управљања возилима и рада са машинама због могућих ефеката на ЦНС и вид (нпр. Седација, сомноленција, синкопа, замагљен вид, диплопија).

Интеракције

Ефекти из студија са оралним арипипразолом. Због антагонизма α1-адреноцептора, арипипразол може појачати ефекте неких антихипертензивних лекова. С обзиром на примарне ефекте арипипразола на ЦНС, треба бити опрезан када се арипипразол даје истовремено са лековима за ЦНС са преклапајућим нежељеним ефектима (као што је седација) или са алкохолом. Опрезно користите са лековима који узрокују продужење интервала КТ или поремећаје електролита. Истовремена примена раствора за ињекцију лоразепама није променила фармакокинетику раствора арипипразола за ињекције. Међутим, у студији са једном дозом са интрамускуларном администрацијом арипипразола (15 мг) здравим субјектима истовремено са интрамускуларном администрацијом лоразепама (2 мг), тежина седације била је већа при истовременој примени него само код арипипразола. Антагонист Х2 рецептора фамотидин смањује брзину апсорпције арипипразола, али овај ефекат није клинички важан. Арипипразол се метаболише на више начина, укључујући ензиме ЦИП2Д6 и ЦИП3А4. Међутим, не метаболишу га ензими из групе ЦИП1А, па није потребно користити посебне дозе за пушаче дувана. Снажни инхибитор ЦИП2Д6 кинидина повећава АУЦ арипипразола за 107%, док Цмак остаје непромењен. АУЦ и Цмак дехидро-арипипразола, активног метаболита, смањили су се за 32% и 47%. Када се истовремено примењују кинидин и арипипразол, дозу арипипразола треба смањити за приближно половину прописане дозе. И други јаки инхибитори ЦИП2Д6, попут флуоксетина и пароксетина, могу имати сличне ефекте и дозу треба слично смањити у таквим ситуацијама. Снажни инхибитор ЦИП3А4 (кетоконазол) повећава АУЦ и Цмак арипипразола за 63%, односно 37%, а АУЦ и Цмак дехидро-арипипразола за 77%, односно 43%. У групи са ниским ЦИП2Д6, истовремена употреба јаких инхибитора ЦИП3А4 може повећати концентрацију арипипразола у плазми, у поређењу са онима у инхибиторима ЦИП2Д6. Када се кетоконазол или други јаки инхибитори ЦИП3А4 користе истовремено са арипипразолом, очекивана корист треба да премаши потенцијални ризик за пацијента. Када се кетоконазол даје истовремено са арипипразолом, прописану дозу арипипразола треба смањити за приближно половину. Остали лекови који снажно инхибирају активност ЦИП3А4, попут итраконазола и инхибитора ХИВ протеазе, могу имати сличне ефекте као кетоконазол и дозирање треба слично смањити у таквим случајевима. По престанку узимања инхибитора ЦИП2Д6 или 3А4, дозу арипипразола треба повећати на ниво пре започињања истовремене терапије. Када се истовремено са арипипразолом користе слаби инхибитори ЦИП3А4 (нпр. Дилтиазем или есциталопрам) или ЦИП2Д6, може се очекивати умерено повећање концентрације арипипразола. Након истовремене примене карбамазепина, снажног индуктора ЦИП3А4, средња геометријска вредност Цмак и АУЦ арипипразола смањиле су се за 68%, односно 73%, ових параметара само са арипипразолом (30 мг). Слично томе, за дехидро-арипипразол, геометријски средњи Цмак и АУЦ након истовремене примене карбамазепина били су 69%, односно 71% нижи од оних који су примали само арипипразол. Дакле, дозу арипипразола треба удвостручити када се даје истовремено са карбамазепином. Очекује се да ће и други јаки индуктори ЦИП3А4 (попут рифампицина, рифабутина, фенитоина, фенобарбитала, примидона, ефавиренца, невирапина и кантариона) имати сличне ефекте, па стога дозу треба слично повећати. По престанку узимања јаког индуктора ЦИП3А4, дозу арипипразола треба смањити на препоручену дозу. Истовремена примена валпроата или литијума са арипипразолом није резултирала клинички значајним променама у концентрацијама арипипразола. Истовремена примена раствора арипипразола за ињекције није променила фармакокинетику раствора лоразепама за ињекције. Међутим, у студији са једном дозом са интрамускуларном администрацијом арипипразола (15 мг) здравим субјектима истовремено са интрамускуларном администрацијом лоразепама (2 мг), примећени ортостатски пад крвног притиска био је већи у комбинацији са оном у комбинацији са лоразепамом. Током клиничких испитивања, дозе арипипразола од 10-30 мг / дан нису имале значајног утицаја на метаболизам супстрата ЦИП2Д6 (однос декстрометорфан / 3-метоксиморфинан), 2Ц9 (варфарин), 2Ц19 (омепразол) и 3А4 (декстрометорфан). Даље, ин витро, арипипразол и дехидро-арипипразол нису променили метаболизам путем ЦИП1А2. Према томе, мало је вероватно да ће доћи до клинички значајних интеракција између лекова који се метаболишу овим ензимима. Када се арипипразол давао са валпроатом, литијумом или ламотригином, није дошло до клинички значајне промене у концентрацијама валпроата, литијума или ламотригина. Забележени су случајеви серотонинског синдрома код пацијената који узимају арипипразол, а могу се јавити могући знаци и симптоми за ово стање, посебно уз истовремену употребу других серотонергичких средстава као што су ССРИ / СНРИ или лекови за које је познато да повећавају ниво арипипразола.

Цена

Абилифи, 100% цена 19,82 ПЛН

Препарат садржи супстанцу: Арипипразол