Халоперидол ВЗФ 0,2%

1 таблета садржи 1 мг или 5 мг халоперидола. Табл. садрже лактозу. 1 мл (20 капи) раствора садржи 2 мг халоперидола. Раствор садржи метилпарахидроксибензоат (Е 218) и пропил парахидроксибензоат (Е 216).

поступак

Неуролептички лек који припада групи деривата бутирофенона. Има снажно антипсихотично и седативно дејство. Смањује анксиозност, агресивност, психомоторну агитацију, склоност ка халуцинацијама и заблудама. Халоперидол је моћан антагонист централних и периферних допаминергичких рецептора. Има антихолинергична својства, а такође се везује за опиоидне рецепторе. Добро се апсорбује из гастроинтестиналног тракта, достижући Цмак у крви 3-6 сати након примене. Око 92% је везано за протеине плазме. Излучује се приближно 40% урином и 15% фецесом. Т0,5 је 12-37 х. Халоперидол прелази крвно-мождану баријеру.

Дозирање

Усмено. Одрасли. Лечење шизофреније и шизоафективних поремећаја: 2-10 мг / дан, у једној дози или у 2 подељене дозе. Код пацијената са првом епизодом шизофреније, доза од 2 до 4 мг / дан је обично ефикасна, док пацијентима са више епизода шизофреније могу бити потребне дозе до 10 мг / дан. Доза се може прилагодити у интервалима од 1-7 дана. Показало се да дозе веће од 10 мг / дан нису ефикасније код већине пацијената од нижих доза и могу повећати учесталост екстрапирамидних симптома. Када се разматра употреба доза изнад 10 мг / дан, треба направити индивидуалну процену користи и ризика. Максимална доза је 20 мг / дан, јер код већих доза ризик премашује клиничку корист лечења. Релиефни третман делиријума након неуспеха нефармаколошког лечења: 1-10 мг / дан у једној дози или у 2-3 подељене дозе. Лечење треба започети са најнижом могућом дозом, а ако агитација потраје, прилагодите дозу у интервалима од 2-4 сата, до максималне дозе од 10 мг / дан. Лечење умерених до тешких маничних епизода код биполарног поремећаја: 2-10 мг / дан у једној дози или у две подељене дозе. Доза се може прилагођавати у интервалима од 1-3 дана. Дозе веће од 10 мг / дан нису ефикасније код већине пацијената. Максимална доза је 15 мг / дан. Даљу употребу препарата треба проценити у раној фази лечења. Лечење акутне психомоторне агитације у току психотичних поремећаја или епизода маничног биполарног поремећаја: 5-10 мг, по потреби се поново примењује након 12 сати, не прелазећи максималну дозу од 20 мг / дан. Континуитет употребе лека треба проценити у раној фази лечења. При преласку са халоперидола са интрамускуларном ињекцијом, започните орално дозирање помоћу конверзије дозе 1: 1, а затим прилагодите дозу према клиничком одговору. Лечење упорне агресије и психотичних симптома код пацијената са умереном до тешком деменцијом код Алзхеимерове болести и васкуларне деменције када нефармаколошко лечење закаже и пацијент представља ризик за себе или друге: 0,5-5 мг / дан у дози појединачно или у 2 подељене дозе. Доза се може прилагођавати у интервалима од 1-3 дана. Потребу за наставком лечења треба верификовати након највише 6 недеља.Третман тикова, укључујући синдром Гиллес де ла Тоуретте, код пацијената са значајном дисфункцијом, након неуспеха у едукативној терапији, психотерапији и другом фармаколошком лечењу: 0,5-5 мг / дневно, у једној дози или у 2 подељене дозе. Доза се може прилагодити у интервалима од 1-7 дана. Потребу за наставком лечења треба преиспитати сваких 6 до 12 месеци. Лечење благе до умерене хорее код Хунтингтонове болести када су други лекови неефикасни или се не подносе: 2-10 мг / дан у једној дози или у две подељене дозе. Доза се може прилагођавати у интервалима од 1-3 дана. Ако су прописане појединачне дозе халоперидола мање од 1 мг, треба користити раствор Халоперидол ВЗФ 0,2% оралне капи. Ако пропустите дозу, само узмите следећу дозу као и обично. Не узимајте двоструку дозу. Посебне групе пацијената. Препоруке за почетну дозу халоперидола код старијих: лечење упорне агресије и психотичних симптома код пацијената са умереном до тешком деменцијом код Алзхеимерове болести и васкуларне деменције, када нефармаколошко лечење закаже и када пацијент представља ризик за себе или друге - 0,5 мг / дан. Све остале индикације - Половина најниже препоручене дозе за одрасле. Максимална доза код старијих особа је 5 мг / дан.Дозе веће од 5 мг / дан треба узимати у обзир само код пацијената који су толерисали веће дозе и, након поновне процене индивидуалног профила користи, ризика за појединачног пацијента. Нема потребе за прилагођавањем дозирања приликом употребе лека код пацијената са оштећеном функцијом бубрега, међутим, треба бити опрезан. Међутим, пацијентима са тешким оштећењем бубрега може бити потребна нижа почетна доза праћена блажим титрирањем дозе у дужим интервалима него код пацијената са нормалном функцијом бубрега. Ефекат оштећења јетре на фармакокинетику халоперидола није процењен. Како се халоперидол интензивно метаболише у јетри, препоручује се да се почетна доза преполови, након чега следи блажа титрација дозе у дужим интервалима него код пацијената са нормалном функцијом јетре. Деца и омладина. Лечење шизофреније код адолесцената од 13 до 17 година када је друга фармакотерапија неефикасна или се не подноси: 0,5-3 мг / дан, у подељеним дозама (2 до 3 пута дневно). Употреба доза изнад 3 мг / дан захтева индивидуалну процену профила користи и ризика. Препоручена максимална доза је 5 мг / дан. Трајање лечења мора се одредити појединачно за сваког пацијента. Лечење упорног тешког агресивног понашања код деце и адолесцената узраста од 6 до 13 година са аутизмом или свеприсутним поремећајима у развоју када друга фармакотерапија није ефикасна или се не подноси: 0,5-3 мг / дан код деце узраста од 6 до 13 година 11 година и 0,5 до 5 мг / дан код адолесцената од 12 до 17 година, у подељеним дозама (2 до 3 пута дневно). Потреба за наставком лечења треба поново проценити након 6 недеља. Лечење тикова, укључујући Гиллес де ла Тоуреттеов синдром, код деце и адолесцената од 10 до 17 година са значајним функционалним оштећењима, после неуспеха у едукативној терапији, психотерапији и другом фармаколошком лечењу: 0,5-3 мг / дан, у дозама подељено (2 до 3 пута дневно). Потребу за наставком лечења треба преиспитати сваких 6 до 12 месеци. Начин примене. Да би се олакшала примена раствора, треба га мешати само са водом. Разблажени раствор треба узети одмах.

Индикације

Одрасли стари ≥18 година. Лечење шизофреније и шизоафективних поремећаја. Хитно лечење делиријума услед неуспеха терапије лековима. Лечење умерених до тешких маничних епизода код биполарног поремећаја. Лечење акутне психомоторне агитације у току психотичних поремећаја или у маничним епизодама биполарног поремећаја. Лечење упорне агресије и психотичних симптома код пацијената са умереном до тешком деменцијом код Алзхеимерове болести и васкуларне деменције када нефармаколошко лечење закаже и ако пацијент представља ризик за себе или друге. Лечење тикова, укључујући Гиллес де ла Тоуреттеов синдром, код пацијената са значајном дисфункцијом након неуспеха у едукативној терапији, психотерапији и другом фармаколошком лечењу. За лечење благе до умерене хореје код Хунтингтонове болести када други третмани нису успели или се не толеришу. Деца и омладина. Лечење шизофреније код адолесцената старих 13-17 година када друга фармакотерапија није ефикасна или се не толерише. Лечење упорног тешког агресивног понашања код деце и адолесцената узраста 6-17 година са аутизмом или свеприсутним развојним поремећајима када друга фармакотерапија није ефикасна или се не толерише. Лечење тикова, укључујући Гиллес де ла Тоуретте синдром, код деце и адолесцената старости 10-17 година са значајним функционалним поремећајима, након неуспеха у едукативној терапији, психотерапији и другом фармаколошком лечењу.

Контраиндикације

Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу. Кома. Депресија ЦНС-а. Паркинсонова болест. Деменција са Левијевим телима. Прогресивна супрануклеарна парализа. Познат по продужењу КТц или урођеном синдрому дугог КТ. Недавни акутни инфаркт миокарда. Декомпензована срчана инсуфицијенција. Историја вентрикуларних аритмија или торсаде де поинтес. Неисправљена хипокалемија. Употреба других лекова који продужавају КТ интервал.

Превентивне мере

Опрезно употребљавати код старијих пацијената са психозом повезаном са деменцијом због повећаног ризика од смрти. Забележени су случајеви продужења КТц и / или вентрикуларних аритмија у ретким случајевима изненадне смрти уз употребу халоперидола. Ризик од таквих догађаја расте са високим дозама, високим концентрацијама у плазми и код пацијената са предиспозицијом или након парентералне, нарочито интравенске примене. Треба бити опрезан код пацијената са брадикардијом, срчаним обољењима, породичном анамнезом продужења КТц-а или који имају историју или историју злоупотребе алкохола. Такође треба бити опрезан код пацијената код којих концентрација халоперидола у плазми може постати висока. Пре почетка лечења препоручује се ЕКГ. Док је на терапији, код сваког пацијента треба размотрити потребу за ЕКГ-ом за продужење КТц-а или вентрикуларне аритмије. Ако се током лечења КТ интервал продужи, препоручује се смањење дозе, али ако КТц интервал прелази 500 мс, халоперидол треба прекинути. Поремећаји електролита као што су хипокалемија и хипомагнезиемија повећавају ризик од вентрикуларних аритмија и треба их исправити пре почетка лечења. Због тога се препоручује да се електролити тестирају пре почетка лечења и периодично надгледају током лечења. Такође су забележени случајеви тахикардије и хипотензије (укључујући ортостатску хипотензију), а саветује се опрез при примени халоперидола пацијентима са симптоматском ортостатском хипотензијом. Треба га користити са опрезом код пацијената са факторима ризика за мождани удар. Ако се развије неуролептични малигни синдром, примена антипсихотика треба одмах прекинути и успоставити одговарајуће симптоматско лечење и пажљиво надгледати пацијента. Халоперидол треба прекинути у присуству знакова или симптома касне дискинезије. Могу се појавити симптоми екстрапирамидалног синдрома (нпр. Тремор, хипертонија, хиперсаливација, успорени покрети, акатизија, акутна дистонија). Повећање дозе може погоршати симптоме акатизије. Мушкарци и млађи људи су у већем ризику од дистоније. Акутна дистонија може захтевати прекид препарата. Ако је неопходна истовремена примена анти-паркинсонијских лекова, могу се наставити и након повлачења халоперидола ако је њихово уклањање брже од халоперидола, како би се избегао почетак или погоршање ЕПС-а. Треба имати на уму да се интраокуларни притисак може повећати у случају истовремене употребе антихолинергика, укључујући лекове који се користе у паркинсонизму, са халоперидолом. Треба бити опрезан код пацијената са епилепсијом и код оних који су склони нападима (нпр. Повлачење алкохола и оштећење мозга). Препоручује се прилагођавање дозе и опрез при употреби лека код пацијената са оштећеном функцијом јетре. Тироксин може повећати токсичне ефекте халоперидола. Код особа са хипертироидизмом, антипсихотике треба примењивати само са опрезом, док се увек користи лечење за одржавање нормалне функције штитне жлезде. Ендокрини ефекат антипсихотика укључује хиперпролактинемију. Треба бити опрезан код пацијената са хиперпролактинемијом, код пацијената са историјом тумора зависних од пролактина или са историјом рака дојке. Забележени су случајеви венске тромбоемболије (ВТЕ) у вези са употребом антипсихотичних лекова. Како се код пацијената који примају антипсихотике често јављају стечени фактори ризика за ВТЕ, сви могући фактори ризика за ВТЕ треба да буду идентификовани пре и током лечења халоперидолом и предузети одговарајуће превентивне мере. Код шизофреније, терапијски одговор на антипсихотичне лекове може бити одложен. Након заустављања антипсихотичних лекова, повратак симптома основне болести можда неће бити видљив недељама или месецима. Ако је депресија доминантан симптом, препоручује се да се препарат не користи као монотерапија. Халоперидол се може користити са антидепресивима у условима у којима коегзистирају депресија и психоза. Када се лече маничне епизоде ​​код биполарног поремећаја, постоји ризик од преласка са маније на депресију. Важно је надгледати пацијенте због промене фазе у депресивну фазу са повезаним ризицима, као што је самоубилачко понашање, да би се започео одговарајући третман када се таква промена догоди. Лек треба користити са опрезом код пацијената који слабо метаболизују цитокром П450 2Д6 и који истовремено примају инхибитор ЦИП3А4. Доступни подаци о безбедности деце и адолесцената указују на ризик од развоја екстрапирамидних симптома, укључујући касну дискинезију и седацију. Доступни су ограничени подаци о безбедности дуготрајног лечења деце. Због садржаја лактозе, таблете се не смеју користити код пацијената са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе. Раствор садржи метил парахидроксибензоат (Е 218) и пропил парахидроксибензоат (Е 216) - могу да изазову алергијске реакције (могуће одложене реакције).

Нежељена активност

Врло често: узнемиреност, несаница, симптоми екстрапирамидног синдрома, хиперкинезија, главобоља. Чести: психотични поремећаји, депресија, касна дискинезија, акатизија, брадикинезија, дискинезија, дистонија, хипокинезија, хипертонија, вртоглавица, сомноленција, подрхтавање мишића, пароксизмално компулзивно гледање, поремећаји вида, хипотензија (укључујући ортостатске), повраћање, мучнина , затвор, сува уста, саливација, абнормални тест функције јетре, осип, задржавање урина, еректилна дисфункција, повећање телесне тежине, губитак тежине. Мање често: леукопенија, преосетљивост, збуњено стање, губитак либида, смањени либидо, немир, напади, паркинсонизам, седација, нехотичне контракције мишића, замагљен вид, тахикардија, отежано дисање, хепатитис, жутица, реакција фотосензибилности, уртикарија, пруритус, знојење тортиколис, укоченост мишића, грчеви мишића, укоченост мишићно-скелетног система, аменореја, галактореја, менструални бол, бол у дојкама, осетљивост дојки, висока температура, поремећај хода. Ретки: хиперпролактинемија, неуролептични малигни синдром, оштећена моторичка функција, нистагмус, бронхоспазам, трисмус, тремор мишићних снопова, обилне менструације, менструални поремећаји, сексуална дисфункција, продужени КТ интервал на ЕКГ-у. Непознато: панцитопенија, агранулоцитоза, тромбоцитопенија, неутропенија, анафилактичка реакција, синдром неодговарајуће секреције антидиуретског хормона, хипогликемија, непокретност, укоченост мишића шиљака, маскирано лице, торсаде де поинтес, вентрикуларна тахикардија, екстрасистоли, ларингегозни едем, ларингегозни едем, ларингегозни едем отказивање јетре, холестаза, ангиоедем, ексфолиативни дерматитис, леукоцитокластични васкулитис, рабдомиолиза, синдром повлачења новорођенчади, приапизам, гинекомастија, изненадна смрт, едем лица, хипотермија. Постоје извештаји о застоју срца антипсихотичним лековима. Поред тога, забележени су случајеви венске тромбоемболије, укључујући случајеве плућне емболије и случајеве дубоке венске тромбозе. Учесталост је непозната.

Трудноћа и дојење

Пожељно је избегавати употребу током трудноће. Умерена количина података о трудницама (преко 400 завршених трудноћа) не показује малформације или токсичне ефекте халоперидола на фетус / новорођенче. Међутим, постоје изоловани извештаји о штетности фетуса након употребе халоперидола, углавном у комбинацији са другим лековима. Студије на животињама показале су репродуктивну токсичност. Новорођенчад изложена антипсихотицима (укључујући халоперидол) у трећем тромесечју трудноће ризикује од нежељених ефеката, укључујући екстрапирамидне симптоме и / или симптоме одвикавања, чија тежина и трајање могу да варирају постнатално - препоручује се неонатално праћење. Халоперидол се излучује у мајчино млеко. Треба донети одлуку да ли треба прекинути дојење или прекинути употребу препарата узимајући у обзир корист дојења за дете и корист терапије за мајку. Плодност. Халоперидол повећава ниво пролактина. Хиперпролактинемија може инхибирати секрецију гонадолиберина од стране хипоталамуса, што може резултирати смањеним лучењем гонадотрофина од стране хипофизе. Ово може инхибирати репродуктивну активност нарушавањем процеса стероидогенезе гонада код мушкараца и жена.

Коментари

Препоручује се постепено повлачење лека. Лек има умерен утицај на способност управљања возилима и рада са машинама. Може се јавити одређени степен сомноленције или поремећаја концентрације, посебно код високих доза и на почетку лечења. Алкохол може погоршати ове симптоме. Пацијентима треба саветовати да током вожње не управљају возилима или управљају машинама док се не увере како реагују на лечење.

Интеракције

Контраиндикована је истовремена употреба са супстанцама које продужавају КТц интервал, као што су антиаритмици класе ИА (нпр. Дисопирамид, кинидин), антиаритмици класе ИИИ (нпр. Амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол), неки антидепресиви (нпр. Циталопрам , есциталопрам), неки антибиотици (нпр. азитромицин, кларитромицин, еритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, телитромицин), други антипсихотици (нпр. деривати фенотиазина, сертиндол, пимозид, зипрасидон), нека антимикотична средства (нпр. антималарија (нпр. халофантрин), одређени гастроинтестинални лекови (нпр. доласетрон), одређени онколошки лекови (нпр. торемифен, вандетаниб), други лекови, нпр. бепридил, метадон. Треба бити опрезан када се халоперидол користи у комбинацији са лековима који утичу на равнотежу електролита. Препарати који могу повећати концентрацију халоперидола у плазми: инхибитори ЦИП3А4 као што су алпразолам, флувоксамин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, посаконазол, саквинавир, верапамил, вориконазол; Инхибитори ЦИП3А4 као што су алпразолам, флувоксамин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, посаконазол, саквинавир, верапамил, вориконазол; инхибитори и ЦИП3А4 и ЦИП2Д6: флуоксетин, ритонавир; буспирон.Препоручује се да се пацијенти који узимају халоперидол истовремено са таквим лековима морају надгледати због знакова и симптома повећаних или продужених фармаколошких ефеката халоперидола и, ако је потребно, смањења његове дозе. Истовремена употреба са лековима који снажно индукују ЦИП3А4 (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, шентјанжевка) може постепено смањивати концентрацију халоперидола у плазми до те мере да се његова ефикасност смањује. Препоручује се да се током истовременог лечења индукторима ЦИП3А4 надгледају пацијенти и по потреби повећава доза халоперидола. По повлачењу индуктора ЦИП3А4, концентрација халоперидола може постепено да се повећава, па ће стога можда требати смањити дозу. Халоперидол може повећати депресију централног нервног система (ЦНС) изазвану алкохолом или лековима који депресирају ЦНС, укључујући таблете за спавање, седативе или јаке ублаживаче болова. Такође су забележени повећани ефекти на ЦНС када се користе истовремено са метилдопом. Халоперидол се може супротставити епинефрину и другим симпатомиметичким агенсима (нпр. Стимуланси као што су амфетамини) и може преокренути антихипертензивни ефекат лекова који блокирају адренергичне лекове као што је гванетидин. Може смањити ефекат леводопе и других агониста допамина и инхибирати метаболизам трицикличних антидепресива (нпр. Имипрамин, десипрамин), повећавајући тако њихову концентрацију у плазми. У ретким случајевима, забележени су следећи симптоми након истовремене употребе литијума и халоперидола: енцефалопатија, екстрапирамидални синдром, тардивна дискинезија, неуролептични малигни синдром, акутни церебрални синдром и кома. Лечење треба прекинути ако се појаве ови симптоми. Извештено је да халоперидол има антагонистички ефекат против антикоагулантног лека фениндиона.

Цена

Халоперидол ВЗФ 0,2%, цена 100% ПЛН 5,82

Препарат садржи супстанцу: Халоперидол