Антиепилептични лекови - начин деловања и сигурност употребе

Антиепилептични лекови су лекови који се користе за лечење епилепсије. Које су врсте антиепилептичких лекова и како делују? Како одабрати прави лек за датог пацијента? Да ли се антиепилептични лекови могу користити током трудноће? Који су нежељени ефекти узимања антиепилептичких лекова?

Преглед садржаја

1. Како одабрати праве антиепилептичке лекове?
2. Лекови прве и друге линије код епилепсије и додатни лекови
3. Антиепилептични лекови и трудноћа
4. Класификација антиепилептичких лекова
5. Лекови за епилепсију нове генерације
6. Антиепилептични лекови - нежељени ефекти

Антиепилептични лекови су дизајнирани да минимизирају вероватноћу напада епилепсије и, у случају напада, смање његов интензитет.

Епилепсија је неуролошка болест у којој се електрични импулси не преносе између нервних ћелија. Неурони одговорни за епилепсију су структурирани на исти начин као и нормални неурони. Разлика је у томе што су њихова биоелектрична својства „сломљена“. То узрокује испуштања која започињу у различитим деловима мозга. Најчешће у фронталном или темпоралном режњу, са мањом учесталошћу у окципиталном и паријеталном режњу.

Антиепилептични лекови који се дају могу деловати на два начина:

• може стабилизовати ћелијске мембране неурона (тј. нервне ћелије), што је сузбијање ширења импулса
• или успоставити равнотежу између узбудних и инхибиторних неуротрансмитера

Како је станична мембрана стабилизована? Блокирањем, обично натријумових, јонских канала или утицајем на натријум-калијумску пумпу, која се налази у ћелијској мембрани. Овај процес доводи до чињенице да неурони нису у стању да се деполаризују. Такође међусобно не комуницирају информацијама јер немају способност да подстакну акциони потенцијал.

С друге стране, дејство лекова који обнављају равнотежу неуротрансмитера је повећање количине ГАБА - то је природна супстанца која је неуротрансмитер који зауставља проводљивост импулса.

Међутим, треба имати на уму да појава једног, изолованог напада, не захтева одмах примену лекова. Међутим, ако постоји вероватноћа поновног појаве болести, а то се може проценити помоћу МРИ мозга или ЕЕГ-а, можда ће бити потребно лечење лековима.

Како одабрати праве антиепилептичке лекове?

Антиепилептичке лекове увек треба бирати појединачно за сваког пацијента, а лекар након интервјуа који укључује питања о: старости, полу, свим попратним болестима, тренутним лековима и суплементима и након спровођења тестова као што су крвна слика, тестови јетре и профил бубрега, ниво електролита ниво глукозе у крви и опште здравствене провере могу да уведу лечење лековима.

Током лечења, ове параметре такође треба систематски надгледати и реаговати на било какве узнемирујуће промене.

За лечење епилепсије, пацијенту се у почетку даје најнижа доза лека, а затим се постепено повећава. Ово је тачно док се напади не контролишу. Таква акција спречава флуктуације нивоа лека у телу и омогућава спречавање нежељених ефеката.

Упркос повећању дозе, може доћи до напада. У таквим ситуацијама лекар повећава дозу док не постане ефикасна и пацијент је добро толерише.

Када ово не помогне, лекар обично одлучи да лек промени у други из прве линије.

Лекови друге линије уводе се само ако ранији не помажу и пацијент не може нормално да функционише.

Лекови прве и друге линије код епилепсије и додатни лекови

Лекови прве линије

• топирамат
• ламотригин
• валпроична киселина
• карбамазепин

Лекови друге линије

• габапентин
• прегабалин
• тиагабин
• фенитоин
• леветирацетам
• цлобазам

Остали лекови

• ацетазоламид
• примидоне
• фенобарбитал
• клоназепам

Антиепилептични лекови се увек морају узимати систематски. Немојте сами смањивати или повећавати дозе и не прекидајте лечење. Треба постићи систематски надзор нивоа антиепилептика у крви како би се постигла оптимална доза у телу.

Ако се појаве симптоми токсичности, а лечење је неефикасно, због резистенције на лекове или пацијентовог занемаривања лекарског рецепта, биће препоручљиво одредити ниво лекова у крви.

Како препознати симптоме токсичности? Ту пре свега спадају гастроинтестинални поремећаји, као и поремећаји свести.

Антиепилептични лекови и трудноћа

Жене са епилепсијом које могу или желе да затрудне морају бити упознате са повећаним ризиком од озбиљних урођених оштећења повезаних са болешћу и употребом антиепилептичких лекова.

У Великој Британији се од 1996. води регистар трудноће који обухвата све труднице које узимају антиепилептичке лекове.

Подаци указују да су озбиљне урођене мане најчешће код деце пацијената који узимају валпроинску киселину и оних који примају комбиновану терапију.

Такође прочитајте:

• Трудноћа са епилепсијом
  

Класификација антиепилептичких лекова

• деривати дибензоазепина

Њихов задатак је да стабилизују мембрану неурона (блокирањем натријумових канала). Они такође инхибирају ширење импулса ослобађањем релеја који имају таква својства. Деривати дибензоазепина укључују:

• оксикарбазепин
• карбамазепин
• лоразепам
• клоназепам
• диазепам

Деривати бензодиазепина појачавају ефекте других хипнотика и реагују са релаксантима мишића. Штавише, могу учинити да се осећате уморно и поспано и да изазову зависност. Деривати бензодиазепина не могу се комбиновати са лековима и алкохолом.

Сулфонамиди су диуретици, њихова акција је да инхибирају активност ензима - карбоанхидразе, који инхибира производњу јона водоника и инхибира ресорпцију натријумових јона у бубрежним тубулама.

Губитак натријумових јона манифестује се повећањем излаза урина, такође стабилизује ћелијске мембране уклањањем вишка јона из тела.

• зонисамид
• султиам

• деривати урее

Блокирају натријумове канале, смањујући натријумову пропустљивост неуронске мембране. Најчешће коришћени препарат је фенитоин, који је ефикасан у делимичним и генерализованим нападима. Лако се чита из крвотока у мозак. Након интравенске примене, његова концентрација у крви видљива је и након неколико минута. Треба пратити третман овим средством, због могућности предозирања и појаве неуротоксичних симптома.

• имидес

То су лекови који блокирањем калцијумових канала у неуронима спречавају ослобађање катехоламина и ширење импулса.

Ове врсте лекова укључују:

• етилфенамид
• етосуксимид

• деривати бензодиазепина

Деривати бензодиазепина имају седативни, анксиолитички, антиконвулзивни и мишићни релаксант.

Ове врсте лекова опонашају деловање ендозепина, који су једињења која се природно налазе у централном нервном систему. Захваљујући њима, ГАБАергиц пренос је олакшан.

Сматрају се лековима који заустављају епилептичне нападе. Захваљујући њима, контракције лица су блаже и време конвулзија скраћено. Деривати бензодиазепина користе се код људи са миоклонским нападима. Ове врсте лекова укључују, али нису ограничене на:

• сулфонамиди

• лекови са структуром сличном ГАБА

• габапентин - везује се за протеински рецептор у ЦНС, повећава и производњу и ослобађање ГАБА, мада није потпуно познато како; као резултат, побољшана је ГАБАергична проводљивост и биоелектрична активност неурона је инхибирана; габапентин је ГАБА аналог;
• вигабатрин - блокира разградњу ГАБА, што повећава његову концентрацију; вигабатрин је инхибитор ГАБА-аминотрансферазе;

• други лекови за епилепсију
  
  
• ламотригин - његова употреба је усмерена на смањење концентрације глутамата (ексцитациони неуротрансмитер) блокирањем натријумовог канала;
• леветирацетам
• валпроати - њихова употреба доводи до стимулације ензима ГАБА неопходних за биосинтезу. Валпроати укључују, између осталог валпроична киселина, валпромид, магнезијум валпроат
• изабрани барбитурати, нпр. фенобарбитал, бензобарбитал, метилфенобарбитал

У малим дозама барбитурати делују умирујуће, доводећи пацијента у стање благе еуфорије и опуштености. Употреба високих доза може погоршати ово стање. Пацијент је тада јако узбуђен, има проблема са памћењем и поремећену моторичку координацију.

Деривати барбитурика изазивају велику зависност, па терапија њима треба бити што краћа, а примењене дозе морају бити што ниже и само под надзором лекара. Није увек успешан, стога пацијенти захтевају све веће дозе лекова. Зависност веома отежава престанак узимања дроге. Тада се појављује синдром повлачења, који се, између осталог, манифестује. болови у стомаку, халуцинације и напади. Изненадни прекид употребе ових врста лекова може бити фаталан.

Ове врсте лекова се такође не могу комбиновати са алкохолом, јер могу довести до колапса.

Барбитурати смањују ефекат контрацептива, хипогликемијских лекова и антикоагуланса.

Антиепилептични лекови барбитурата комуницирају са многим лековима. Они ослабљују ефекат антикоагуланса, хипогликемије и контрацептива. Заузврат, барбитурати повећавају ефекат нестероидних антиинфламаторних лекова.

Лекови за епилепсију нове генерације

То су препарати који се могу користити код људи који нису успели да приме друге лекове. Дају се и трудницама, али тек након спровођења одговарајућих тестова. Могу повећати вероватноћу феталних малформација.

Најчешћи препарати који припадају овој групи су: ламотригин и вигабатрин.

Антиепилептични лекови - нежељени ефекти

Да ли ће и који антиепилептични лекови изазвати нежељене ефекте зависи од појединачног пацијента и од тога како његово тело реагује на лекове.

Ако нежељене ефекте узрокују антиепилептични лекови, они су обично благи и започињу када пацијент започне лечење и када се повећа доза. Најчешћи нежељени ефекти су:

• гастроинтестиналне тегобе
• поремећаји памћења и концентрације
• ментално успоравање
• прекомерна седација
• промене расположења
• вртоглавица

Дозни ефекти нестају када се доза смањи.

Остали нежељени ефекти лекова за епилепсију:

• анемија
• кожне алергије
• немоћ
• инсуфицијенција јетре
• инсуфицијенција бубрега
• Сува уста
• добијање на тежини