Ебрантил® 25

5 мл раствора садржи 25 мг урапидила у облику хидрохлорида. Раствор садржи пропилен гликол и натријум.

поступак

Антагонист алфа-адренергичких рецептора. Урапидил доводи до истовременог смањења систолног и дијастолног крвног притиска смањењем периферног отпора. Пулс обично остаје непромењен. Срчани волумен се не мења. Минута бацања може се повећати у случају када је смањена због повећаног накнадног оптерећења. Урапидил делује периферно, блокирајући углавном постсинаптичке α1 рецепторе (чиме инхибира вазоконстрикторни ефекат катехоламина) и централно, модулирајући активност регулационих центара за циркулацију (спречавајући рефлексну стимулацију или инхибицију симпатичког система). Везивање за протеине хумане плазме ин витро је 80%. Метаболише се првенствено у јетри. Главни метаболит је хидроксилни дериват који нема антихипертензивни ефекат. Метаболит настао О-деметилацијом урапидила има исту активност као почетни материјал, али је присутан у малим количинама. Урапидил и његови метаболити се бубрезима елиминишу у 50-70%, од чега је 15% примењене дозе активно, а остатак су метаболити у фецесу. Т0,5 након брзе интравенске примене износи 1,8-3,9 сата.Па пацијентима са узнапредовалом инсуфицијенцијом јетре и / или бубрега и старијим особама смањује се обим расподеле и клиренс урапидила, Т0,5 у плазми се продужава. Урапидил прелази крвно-мождану баријеру.

Дозирање

Интравенозно. Одрасли. Хитни случајеви хипертензије, нпр. Хипертензивна криза, тешки и врло тешки облици хипертензије, хипертензија отпорна на фармаколошки третман. Интравенска ињекција: 10-50 мг урапидила треба полако давати интравенозно док се прати крвни притисак. Смањење крвног притиска обично се јавља у року од 5 минута након ињекције. Доза се може поновити у зависности од одговора пацијента. Интравенска инфузија или инфузија помоћу инфузионе пумпе. Да би се одржао ниво притиска добијен након ињекције, инфузијом се даје 250 мг препарата у 500 мл 0,9% НаЦл, 5% или 10% глукозе; ако се доза одржавања примењује помоћу инфузионе пумпе, 100 мг препарата треба растворити у 0,9% НаЦл, 5% или 10% глукозе да би се добило 50 мл раствора. Максимална доза је 4 мг урапидила по мл раствора за инфузију. Брзина инфузије зависи од појединачних вредности притиска пацијента. Препоручена почетна максимална брзина примене је 2 мг / мин, са просечном дозом одржавања од 9 мг / х - ово се односи на 250 мг урапидила додато у 500 мл инфузионог раствора што одговара 1 мг = 44 капи = 2,2 мл. Контролисано снижавање крвног притиска када се крвни притисак повећава током и / или после операције. Интравенска инфузија или инфузија помоћу инфузионе пумпе користи се за одржавање притиска постигнутог након једне ињекције лека. 1. Ако након интравенске ињекције 25 мг урапидила, односно 5 мл раствора за шок а) доћи ће до смањења крвног притиска након 2 минута, одржавати крвни притисак на предвиђеном нивоу континуираном инфузијом, у почетку применити на 6 мг током 1-2 минута, а затим смањити дозу; б) ако се крвни притисак не смањи након 2 минута, убризгајте интравенски 25 мг урапидила, тј. 5 мл за шок 2. Ако се након интравенске ињекције 25 мг урапидила, односно 5 мл раствора за шок а) доћи ће до смањења крвног притиска након 2 минута, одржавати крвни притисак на предвиђеном нивоу континуираном инфузијом, у почетку применити на 6 мг током 1-2 минута, а затим смањити дозу; б) ако се крвни притисак не смањи након 2 минута, полако интравенозно убризгајте 50 мг урапидила, тј. 10 мл раствора за шок 3. Ако се након интравенске ињекције 50 мг урапидила, односно 10 мл раствора за шок крвни притисак ће се смањити након 2 минута, крвни притисак треба одржавати на предвиђеном нивоу континуираном инфузијом, која се у почетку примењује на 6 мг током 1-2 минута, а затим дозу треба смањити. Посебне групе пацијената. Код старијих пацијената, лек треба давати са посебним опрезом, у почетку у малим дозама. Смањење дозе може бити неопходно код пацијената са оштећеном функцијом бубрега и / или јетре. Сигурност и ефикасност интравенског урапидила код деце и адолесцената није утврђена. Начин давања. Препарат се примењује интравенозно у облику ињекције или инфузије, пацијент треба да лежи. Доза се даје у облику једне или више ињекција или у спорој инфузији. Затим се ињекције могу комбиновати са полаганом инфузијом. Због токсиколошке сигурности, период лечења до 7 дана сматран је сигурним. Парентерални третман се може поновити у случају да крвни притисак поново порасте. Могућа је паралелна употреба оралног антихипертензива током парентералног лечења.

Индикације

Хитни случајеви хипертензије, нпр. Хипертензивна криза, тешки и врло тешки облици хипертензије, хипертензија отпорна на фармаколошки третман. Контролисано снижавање крвног притиска када се крвни притисак повећава током и / или после операције.

Контраиндикације

Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу. Аортна стеноза или артериовенска фистула (осим хемодинамски неактивне дијализне фистуле).

Превентивне мере

Са посебним опрезом употребљавати код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом узрокованом механичким оштећењима (нпр. Аортна или митрална стеноза), плућном емболијом или срчаном дисфункцијом из перикардијалних разлога, код пацијената са оштећењем јетре и умереним или тешким оштећењем бубрега ( можда ће бити потребно смањење дозе). Ниже дозе треба у почетку користити код старијих пацијената због промењене осетљивости. Ако се претходно даје друго средство за снижавање крвног притиска, сачекајте да се визуализује ефекат лека на крвни притисак, а затим смањите дозирање урапидила у складу с тим (пребрзи пад крвног притиска може довести до брадикардије или срчаног застоја). Треба бити опрезан код пацијената који се истовремено лече циметидином. Безбедност код деце није утврђена. Овај лек садржи пропилен гликол и <1 ммол (23 мг) натријума у ​​5 мл раствора за ињекције (1 ампер), тј. У основи не садржи натријум.

Нежељена активност

Често: мучнина, главобоља и вртоглавица. Ретки: палпитације, тахикардија или брадикардија, стезање или бол у грудима, симптоми слични ангини, ортостатска хипотензија, умор, повраћање, изненадно знојење, неправилан рад срца. Ретко: назална конгестија, алергијске реакције (свраб, црвенило коже, осип), приапизам. Веома ретко: анксиозност, смањен број тромбоцита. Непознато: ангиоедем, уртикарија.

Трудноћа и дојење

Урапидил прелази плаценту. Због недовољних података, не препоручује се употреба током трудноће, осим ако потенцијална корист за мајку не премашује ризик за фетус. Студије на животињама до сада нису показале штетне ефекте на фетус. Није познато да ли се урапидил излучује у мајчино млеко и због тога не бисте требали дојити током лечења.

Коментари

Због могућих нежељених ефеката, препарат може смањити способност управљања возилима и управљања машинама.

Интеракције

Антихипертензивни ефекат урапидила може се појачати истовременом употребом алфа-адренергичких антагониста, вазодилататора, других антихипертензивних лекова и код дехидрације (дијареја, повраћање) и након примене алкохола. Нарочит опрез треба бити при истовременој употреби урапидила и баклофена, јер баклофен може повећати хипотензивни ефекат. Истовремена употреба циметидина инхибира метаболизам урапидила. Ово може повећати концентрацију урапидила у серуму за 15%. Не препоручује се истовремена употреба са АЦЕ инхибиторима због недовољних података. Лек је кисео и не сме се мешати са алкалним растворима за ињекције и инфузије, јер може проузроковати замућеност и падавине.

Цена

Ебрантил® 25, цена 100% ПЛН 91,69

Препарат садржи супстанцу: Урапидил