Ебивол

1 таблета садржи 5 мг небиволола у облику хидрохлорида. Препарат садржи лактозу.

поступак

Небиволол је рацемат два енантиомера: небиволол СРРР (д-небиволол) и небиволол РССС (л-небиволол) са двоструким фармаколошким дејством. Компетитиван је и селективан антагонист β-адренергичних рецептора (СРРР енантиомер), има благи вазодилатацијски ефекат повезан са утицајем на пут Л-аргинина / азотног оксида. Успорава рад срца и снижава крвни притисак у мировању и током вежбања, како код људи са нормалним крвним притиском, тако и код хипертензије. У терапијским дозама не показује α-адренергични антагонизам. После оралне примене, оба енантиомера небиволола се брзо апсорбују из гастроинтестиналног тракта (храна не утиче на апсорпцију). Небиволол се у великој мери метаболизира, делимично у активне хидрокси метаболите. Небиволол се метаболише алицикличном и ароматичном хидроксилацијом, Н-деалкилацијом и коњугацијом глукуронске киселине; додатно се формирају глукурониди хидрокси метаболита. Метаболизам небиволола путем ароматичне хидроксилације зависи од генетског оксидативног полиморфизма ензима ЦИП2Д6. Орална биорасположивост небиволола је приближно 12% код опсежних метаболизатора и готово је потпуна код слабих метаболизатора. У истим дозама, Цмак непромењеног небиволола у крви је приближно 23 пута већи код сиромашних метаболизатора у поређењу са екстензивним метаболизаторима. Т0,5 енантиомери код људи са брзим метаболизмом су око 10 сати; код слабих метаболизатора је 3-5 пута дужи. У опсежних метаболизатора, концентрација РССС енантиомера у крви је нешто већа од концентрације СРРР енантиомера, разлика је већа код слабих метаболизатора. Код пацијената са брзим метаболизмом, Т0,5 хидроксилних метаболита оба енантиомера је око 24 сата, двоструко је дужи код људи са спорим метаболизаторима. Код већине пацијената (опсежни метаболизатори) концентрације небиволола у стању равнотеже у крви постижу се у року од 24 сата, а хидроксилних метаболита у року од неколико дана. Оба енантиомера се углавном везују за албумин у плазми (98,1% за небиволол СРРР и 97,9% за небиволол РССС). У року од једне недеље примене, 38% примењене дозе се излучује урином, а 48% фецесом.

Дозирање

Усмено. Одрасли. Хипертензија: 1 таблета (5 мг) дневно истовремено (ефекат се јавља након 1-2 недеље лечења, у неким случајевима - након 4 недеље). Могуће је користити бета-блокаторе као монотерапију или у комбинацији са другим антихипертензивним лековима, до сада је адитивни антихипертензивни ефекат примећен само код небиволола и хидрохлоротиазида (12,5-25 мг). Посебне групе пацијената. Код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом и код старијих пацијената (> 65 година), препоручена почетна доза је 2,5 мг дневно, која се по потреби може повећати на 5 мг. Код пацијената старијих од 75 година, потребан је опрез и пажљив надзор (ограничено клиничко искуство). Лек је контраиндикован код пацијената са инсуфицијенцијом јетре или оштећеном функцијом јетре. Због недостатка истраживања, лек се не препоручује за употребу код деце и адолесцената млађих од 18 година. Хронична срчана инсуфицијенција. Лечење стабилне хроничне срчане инсуфицијенције треба започети постепеним повећањем дозе док се не постигне оптимална доза одржавања за сваког пацијента. Пацијенти би требало да имају стабилну хроничну срчану инсуфицијенцију без акутне инсуфицијенције током последњих 6 недеља. Код пацијената који примају кардиоваскуларне лекове, укључујући диуретике, дигоксин, АЦЕ инхибиторе, антагонисте рецептора ангиотензина ИИ, дозирање ових лекова треба стабилизовати током последње 2 недеље. недељу дана пре почетка лечења небивололом. Почетну дозу треба повећавати сваке 1-2 недеље у зависности од подношљивости пацијента: 1,25 мг небиволола, повећати на 2,5 мг небиволола једном дневно, затим на 5 мг једном дневно, а затим на 10 мг једном дневно. Максимална препоручена доза је 10 мг небиволола једном дневно. Покретање лечења и свако повећање дозе треба изводити под надзором искусног лекара, пацијента треба пратити најмање 2 сата како би се осигурало да стање пацијента остане стабилно (крвни притисак, рад срца, поремећаји проводљивости, знаци погоршања срчане инсуфицијенције) . Ако је потребно, доза одржавања се такође може постепено смањивати и по потреби повећавати. Током титрације дозе, у случају погоршања срчане инсуфицијенције или интолеранције на лекове, прво смањење дозе небиволола или, ако је потребно, тренутни прекид лечења (у случају тешке хипотензије, погоршања срчане инсуфицијенције са акутним плућним едемом, кардиогеним шоком, симптоматском брадикардијом или атриовентрикуларна блокада). Лечење стабилне хроничне срчане инсуфицијенције небивололом обично је дуготрајно лечење. Повлачење дроге. Не препоручује се нагло прекидање лечења небивололом, јер то може довести до привременог погоршања срчане инсуфицијенције. Ако је неопходан прекид лечења, дозу треба постепено смањивати на половину сваке недеље. Посебне групе пацијената. За старије пацијенте није потребно прилагођавање дозе, јер се доза постепено повећава на максималну толерисану дозу. Није потребно прилагођавање дозе за благу до умерену бубрежну инсуфицијенцију, јер се доза постепено повећава до максималне дозе коју пацијент толерише. Због недостатка искуства код пацијената са тешким оштећењем бубрега (креатинин у серуму ≥250 μмол / Л), небиволол се не препоручује код ових пацијената. Због ограничених података код пацијената са инсуфицијенцијом јетре, употреба лека у овој групи је контраиндикована. Због недостатка истраживања, лек се не препоручује за употребу код деце и адолесцената млађих од 18 година. Начин давања. Таблету треба прогутати са довољном количином воде (нпр. 1 чаша), узимати без обзира на оброке.

Индикације

Лечење есенцијалне хипертензије. Лечење стабилне, благе и умерене хроничне срчане инсуфицијенције као додатак стандардној терапији код старијих пацијената (≥70 година).

Контраиндикације

Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу. Отказивање јетре или дисфункција јетре. Акутна срчана инсуфицијенција, кардиогени шок или епизоде ​​декомпензованог затајења срца које захтевају интравенску инотропну терапију. Синдром болесног синуса, укључујући синоатријални блок. Атриовентрикуларни блок ИИст. или 3. степена (без пејсмејкера). Историја бронхоспазма и бронхијалне астме. Нелечени феохромоцитом. Метаболичка ацидоза. Брадикардија (срчана фреквенција <60 откуцаја у минути пре почетка лечења). Хипотензија (систолни крвни притисак <90 ммХг). Тешки поремећаји периферне циркулације.

Превентивне мере

Перзистентна β-адренергична блокада смањује ризик од аритмије током анестезије и интубације. Ако је бета-блокада прекинута у припреми за операцију, бета-блокаторе треба прекинути најмање 24 сата пре операције. Треба бити опрезан код употребе одређених анестетика који депресирају миокард. Вагалне реакције могу се спречити интравенозном применом атропина. Бета-блокатори се не смеју користити код пацијената са нелеченом конгестивном срчаном инсуфицијенцијом док се њихово стање не стабилизује. Код пацијената са исхемијском болести срца, лечење бета блокаторима треба прекинути постепено, тј. Током периода дужег од 1-2 недеље. Β-адренергички блокатори могу изазвати брадикардију: ако је пулс нижи од 50-55 откуцаја у минути и / или пацијент има симптоме који указују на брадикардију, дозу треба смањити. Треба бити опрезан код употребе бета-блокатора код пацијената са: поремећајима периферне циркулације (Раинаудова болест или феномен, повремена клаудикација) - може доћи до погоршања ових поремећаја; код пацијената са атриовентрикуларном блокадом Ист. (продужење времена провођења β-блокаторима); код пацијената са Принзметаловом ангином (ризик од инхибиране контракције коронарних артерија посредованих α рецепторима, повећан број и трајање напада ангине); код пацијената са дијабетесом, небиволол може прикрити неке од симптома хипогликемије; код пацијената са хипертироидизмом (прикривање симптома тахикардије) - изненадни прекид препарата може погоршати симптоме; код пацијената са хроничном опструктивном плућном болешћу (погоршање сужења дисајних путева). Пацијенти са историјом псоријазе требало би да узимају бета-блокаторе само након пажљивог разматрања. Лек може повећати осетљивост на алергене и појачати анафилактичке реакције. Бета-блокатори могу смањити стварање суза (информације за оне који имају контактна сочива). Препарат садржи лактозу; не смеју узимати пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп-ове лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе.

Нежељена активност

Хипертензија. Често: главобоља и вртоглавица, парестезија, диспнеја, затвор, мучнина, дијареја, умор, едем. Мање често: депресија, ноћне море, визуелни поремећаји, брадикардија, срчана инсуфицијенција, успорена АВ проводљивост / АВ блокада, хипотензија, ново или погоршање повремене клаудикације, бронхоспазам, диспепсија, надимање, повраћање, пруритус, еритематозни осип, немоћ. Веома ретко: несвестица, погоршање псоријазе. Непознато: ангиоедем, преосетљивост, уртикарија. Нежељени ефекти повезани са узимањем неких бета-блокатора: халуцинације, психоза, конфузија, хладни / плави екстремитети, Раинаудов феномен, суве очи и окуло-мукокутани синдром сличан проктололу. Хронична срчана инсуфицијенција. Примећено је: брадикардија, вртоглавица, погоршање срчане инсуфицијенције, ортостатска хипотензија, нетолеранција на лекове, атриовентрикуларни блок Ист. и едем доњих удова.

Трудноћа и дојење

Небиволол може проузроковати штетне ефекте на трудноћу и / или фетус / новорођенче. Бета-блокатори смањују проток постељице, што је повезано са заостајањем раста фетуса, интраутерином феталном смрћу, побачајем или превременим порођајем.Код фетуса и новорођенчета, небиволол може, између осталог, да изазове хипогликемија и брадикардија. Лек се не сме користити током трудноће, осим ако није неопходно. Ако се процени да је потребно лечење небивололом, треба надгледати утероплацентарни проток крви и развој фетуса. Новорођену бебу треба пажљиво надгледати. Симптоми хипогликемије и брадикардије обично се јављају у прва 3 дана. Дојење се не препоручује током примања небиволола.

Коментари

Нису спроведене студије о утицају на способност управљања возилима и рада са машинама. Фармакодинамичке студије су показале да небиволол нема утицај на психомоторне перформансе. Када возите возила или рукујете машинама, треба узети у обзир да се могу јавити вртоглавица и умор.

Интеракције

Не препоручују се комбинације: антиаритмици И класе - кинидин, хидрохинидин, цбензолин, флекаинид, дисопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон (појачани ефекат на атриовентрикуларну проводљивост, повећани негативни инотропни ефекат); антагонисти калцијума верапамил, дилтиазем (негативан ефекат на контрактилност и атриовентрикуларну проводљивост, интравенска примена верапамила код пацијената лечених бета-блокатором може довести до озбиљне хипотензије и атриовентрикуларне блокаде); антихипертензивни лекови централног дејства - клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин (ризик од погоршања срчане инсуфицијенције смањењем симпатичког тона, тј. смањење срчане фреквенције и минутног минутног излаза, вазодилатација; нагли прекид лека, посебно пре укидања терапије бета-блокаторима, може повећати ризик од „повратне хипертензије“) Комбинована терапија са опрезом: антиаритмичари класе ИИИ - амиодарон (ризик од повећаног ефекта на атриовентрикуларну проводљивост); халогенирани инхаланти (ризик од сузбијања рефлексне тахикардије и хипотензије) принцип избегавања наглог укидања бета блокатора; анестезиолог треба обавестити о уносу небиволола од пацијента; инсулин и орални антидијабетички лекови (маскирање симптома хипогликемије, као што су палпитације, тахикардија); баклофен, амифостин (интензивирање антихипертензивни третман) - прилагодити дозу антихипертензивног лека. Комбиновани третмани које треба размотрити: гликозиди дигиталиса (ризик од продужења времена атриовентрикуларне проводљивости, клиничке студије нису показале клиничке знаке интеракције); антагонисти калцијума дихидропиридинског типа - амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин (ризик од хипотензије и даљег погоршања вентрикуларних контракција код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом); трициклични антидепресиви, барбитурати и фенотиазини, органски нитрати и други антихипертензиви (повећани антихипертензивни ефекат); НСАИЛ (не утичу на хипотензивни ефекат небиволола); симпатомиметички лекови (смањени ефекат бета блокатора, ризик од хипертензије, тешка брадикардија и срчана блокада). Истовремена употреба небиволола са инхибиторима ЦИП2Д6 као што су пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, кинидин, тербинафин, бупропион, хлорокин, левпромазин могу повећати концентрацију небиволола у крви (повећани ризик од брадикардије и нежељених ефеката). Циметидин повећава ниво небиволола у крви без промене клиничког ефекта. Истовремена примена ранитидина није утицала на фармакокинетику небиволола. Небиволол и антациди могу се користити истовремено, све док се небиволол даје заједно са оброком и док се антациди дају између оброка. Истовремена примена небиволола и никардипина благо је повећала концентрацију оба лека у плазми, без промене клиничког ефекта. На фармакокинетику небиволола не утиче истовремена конзумација алкохола, употреба фуросемида, хидрохлоротиазида или ранитидина. Небиволол није утицао на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

Цена

Ебивол, цена 100% ПЛН 13,93

Препарат садржи супстанцу: Небиволол