Мацуген

Напуњени шприц за једну дозу садржи 1,65 мг натријум пегаптаниба, што одговара 0,3 мг олигонуклеотида слободне киселине, у номиналној запремини од 90 µл.

поступак

Пегаптаниб је модификовани пегилирани олигонуклеотид који се селективно и снажно везује за ванћелијски облик ендотелног фактора раста (ВЕГФ165), инхибирајући његову активност. ВЕГФ је излучени протеин који индукује ангиогенезу, повећава васкуларну пропустљивост и про-инфламаторно; чини се да све ове радње објашњавају напредовање АМД-а са ангиогенезом. ВЕГФ165 је ВЕГФ изоформа која је преференцијално укључена у патолошке васкуларне новотворине унутар очне јабучице. Код пацијената са АМД лечених пегаптанибом примећено је смањење средње величине лезије, величине хороидалне неоваскуларизације (ЦНВ) и величине цурења флуоресцеина. Код животиња, пегаптаниб се полако апсорбује из ока у системску циркулацију након интравитреалног давања. Средњи очигледни ± полувријеме пегаптаниба у плазми након дозе од 3 мг на једно око (10 пута већа од препоручене дозе) је 10 ± 4 дана. Средње вршне концентрације у плазми достижу се 1-4 дана након дозе од 3 мг на једно око. Пегаптаниб се не акумулира у плазми након интравитреалног давања сваких 6 недеља.Пегаптаниб се метаболише ендо- и ексонуклеазом. Излучује се у родитељском облику, а метаболити се првенствено урином.

Дозирање

Требали би га користити офталмолози са искуством у давању интравитреалних ињекција. Препарат треба давати једном у 6 недеља (9 ињекција годишње) у стакласто тело погођеног ока. Пре администрације, проверите да се раствор није замутио или променио боју. Ињекције треба изводити у асептичним условима уз употребу хируршког прања и дезинфекције руку, стерилних рукавица, стерилних застора и очног шпекула и могућност извођења парацентезе у стерилним условима (ако је потребно). Историју пацијента треба пажљиво преиспитати на присуство реакција преосетљивости пре ињекције. Пре ињекције треба дати адекватну анестезију и локални антибиотик широког спектра. Након примене препарата, примећено је привремено повећање очног притиска, па треба надгледати перфузију оптичког нерва и интраокуларни притисак. Поред тога, пацијенте треба пажљиво надгледати због крварења у стакластом телу и ендофталмитиса током периода од 2 недеље након ињекције. Ако се после 2 узастопне ињекције не примети терапијска корист за пацијента (мање од 15 слова изгубљених у тесту оштрине вида) током 12-недељне посете лечењу, треба размотрити прекид или прекид лечења. Напуњени шприц садржи вишак препарата. Не сме се примењивати прекомерна количина лека. Вишак треба одбацити током припреме за административни поступак. Не постоје посебне препоруке за употребу лека код старијих пацијената, са инсуфицијенцијом јетре или са умереном или благом бубрежном инсуфицијенцијом.

Индикације

Неоваскуларни (влажни) облик старосне дегенерације макуле (АМД) код одраслих пацијената.

Контраиндикације

Преосетљивост на пегаптаниб или неку од помоћних супстанци. Сумња или активна инфекција очне јабучице или околине.

Превентивне мере

Као и код других интравитреалних препарата, може доћи до пролазног повећања очног притиска. Из тог разлога треба проверити снабдевање оптичког нерва крвљу и свако повећање очног притиска након ињекције исправити одговарајућим лечењем. Након ињекције пегаптаниба могу се јавити тренутна (на дан ињекције) или одложена интравитреална крварења. Поступак интравитреалног убризгавања има ризик од ендофталмитиса. Профил безбедности и ефикасности препарата код пацијената млађих од 18 година није утврђен.Употреба препарата код пацијената са инсуфицијенцијом јетре или са тешком бубрежном инсуфицијенцијом није проучавана. Убризгавање укупне запремине напуњеног шприца може довести до озбиљних нежељених ефеката, па сваки вишак треба уклонити пре ињекције.

Нежељена активност

Веома често: упала предње коморе, бол у очима, повећан интраокуларни притисак, тачкасти кератитис, преципитати и облачност стакластог тела. Често: главобоља, нелагодност у очима, катаракта, крварење из коњунктиве, хиперемија коњунктиве, едем коњунктиве, коњунктивитис, дистрофија рожњаче, дефект епитела рожњаче, поремећај епитела рожњаче, едем рожњаче, суво око, упала унутрашњег ока, исцедак из ока, упала ока, иритација ока, свраб ока, црвенило ока, отицање ока, отицање капака, повећано сузење, макуларна дегенерација, ширење зенице, нелагодност у очима, очна хипертензија, периокуларни хематом, фотофобија, очни блицеви, крварење на мрежњачи, замагљен вид, поремећај оштрине вида, поремећај вида, одвајање стакластог тела, поремећај стакластог тела, цурење из носа.Мање често: ноћне море, депресија, астенопија, блефаритис, алергијски коњунктивитис, наслаге на рожњачи, крварење из ока, пруритус капака, кератитис, крварење у стакластом телу, оштећени зренични рефлекси, абразија рожњаче, ексудат мрежњаче, спуштени капак, ожиљак мрежњача, халазион, улцерација рожњаче, смањење очног притиска, реакција на месту ињекције, мехурићи на месту ињекције, одвајање мрежњаче, поремећај рожњаче, затварање артерије мрежњаче, сузење мрежњаче, ектропија, абнормални покрет очију, иритација капака, крварење у предњој комори , поремећај зенице, поремећај ириса, жућење ока, увеитис, наслаге на задњем делу ока, иритис, рупица на видном нерву, деформација зенице, затварање вене мрежњаче и пролапс стакластог тела, глувоћа, погоршање Мениере-ове болести, вртоглавица, палпитације болести срца, хипертензија, анеуризма аорте, упала упале грла, повраћање, пробавне сметње, контактни дерматитис, екцем, промена боје косе, осип, свраб, ноћно знојење, болови у леђима, умор, мрзлица, осетљивост, болови у грудима, симптоми слични грипу, повећани ниво ГГТ-а, абразија. Непозната: анафилактичка реакција (укључујући ангиоедем). У постмаркетиншком искуству, забележени су ретки случајеви анафилактичких / анафилактоидних реакција, укључујући ангиоедем, код пацијената у року од неколико сати од примене пегаптаниба и других лекова који су примењени током поступка припреме ињекције. Због неуспеха уклањања вишка запремине производа из напуњеног шприца пре ињекције, забележени су случајеви озбиљног повећања интраокуларног притиска који захтевају пункцију предње очне коморе. Стални, лагани пораст очног притиска такође је примећен након вишеструких интравитреалних доза у постмаркетиншкој надзорној студији. Вероватноћа повишеног очног притиска повећавала се 1.128 пута са сваком следећом интравитреалном ињекцијом (п = 0,0003). Није било статистички значајних разлика у учесталости повишеног очног притиска између пацијената са повишеним интраокуларним притиском или глаукомом у анамнези и оних без негативне историје.

Трудноћа и дојење

Пегаптаниб није испитиван код трудница. Студије на животињама нису довољне, али су показале токсичне ефекте на репродуктивну функцију при великим дозама и системском излагању. Системска изложеност након интраокуларне примене вероватно ће бити врло ниска. Препарат треба користити током трудноће само ако потенцијална корист за мајку оправдава преузимање потенцијалног ризика за фетус. Није познато да ли се препарат излучује у млеко - није препоручљиво користити препарат током дојења.

Коментари

Пацијенти могу доживети пролазно погоршање оштрине вида након интравитреалног давања; док се ови симптоми не реше, не би требало да возите или рукујете машинама. Чувати у фрижидеру (2-8 степени Ц); не смрзавати се.

Интеракције

Нису спроведене студије интеракција лекова. Пегаптаниб се метаболише нуклеазом, па се не очекују интеракције повезане са системом цитокрома П450. Две студије ране фазе спроведене на пацијентима који су примали само препарат или препарат и фотодинамичку терапију нису показале очигледне разлике у фармакокинетичким факторима пегаптаниба у плазми.

Препарат садржи супстанцу: натријум пегаптаниб