Абилифи Маинтена

1 бочица садржи 400 мг арипипразола.

поступак

Антипсихотични лек. Показује јак афинитет за допаминске Д2 и Д3 рецепторе, серотонинске 5ХТ1а и 5ХТ2а рецепторе и умерени афинитет за допаминске Д4, серотонинске 5ХТ2ц и 5ХТ7 рецепторе, као и α1 адренергичке и хистамин Х1 рецепторе. Арипипразол такође показује умерен афинитет за места поновног узимања серотонина, али не и значајан афинитет за мускаринске рецепторе. Клиничка ефикасност лека због његовог комбинованог дејства, делимично агониста на допамин Д2 и серотонин 5ХТ1а рецептору, а антагонистичка на серотонину 5ХТ2а рецептору. Апсорпција арипипразола у системску циркулацију након депо-администрације је спора и одложена због ниске растворљивости честица арипипразола. Средњи полуживот апсорпције је приближно 28 дана. Након поновљеног интрамускуларног дозирања, концентрације арипипразола у крви постепено су се повећавале до вршних нивоа након медијана Тмак од 7 дана за глутеални мишић и 4 дана за делтоидни мишић. Концентрације у стању равнотеже постижу се након 4. дозе на оба места убризгавања. Преко 99% лека везано је за протеине, углавном албумине. Опсежно се метаболише у јетри (дехидрогенација, хидроксилација и Н-деалкилација); ензими ЦИП3А4 и ЦИП2Д6 су укључени у метаболизам. Главни активни молекул у системској циркулацији је сам арипипразол. Активни метаболит, дехидро-арипипразол, чини приближно 3% АУЦ арипипразола након вишеструког дозирања. После вишеструких доза од 400 мг или 300 мг депо лека, средњи терминални полувреми елиминације арипипразола су 46,5, односно 29,9 дана, вероватно због кинетичких параметара ограничених брзином апсорпције. Арипипразол се излучује урином (27%) и фецесом (60%), углавном као метаболити. Укупан телесни клиренс арипипразола код метаболизатора са слабим метаболизмом ЦИП2Д6 је приближно 50% мањи него код екстензивних метаболизатора са ЦИП2Д6.

Дозирање

Интрамускуларно. Одрасли: 400 мг (почетна доза и доза одржавања) једном месечно у једној ињекцији (не пре 26 дана након претходне ињекције). После прве ињекције током 14 узастопних дана, 10-20 мг оралног арипипразола треба наставити да би се одржао терапеутски ниво арипипразола током започињања терапије. Ако се појаве нежељени ефекти са дозом од 400 мг, размислите о смањењу дозе на 300 мг једном месечно. Пропуштене дозе. Пропуштена друга или трећа доза:> Прошле су 4 до 5 недеља од последње ињекције - истовремена примена оралног арипипразола треба поново започети 14 дана са следећом ињекцијом, а затим наставити са месечним распоредом ињекција. Пропуштена четврта или следећа доза (тј. Равнотежно стање):> протекло је 4 до 6 недеља од последње ињекције - оралном истовременом применом арипипразола требало би поново започети 14 дана са следећом ињекцијом, а затим наставити са месечним распоредом ињекције. Посебне групе пацијената. Сигурност и ефикасност лека код деце и адолесцената до 17 година нису утврђени. Сигурност и ефикасност код пацијената старијих од 65 година нису утврђени. Прилагођавање дозе није потребно код пацијената са оштећеном функцијом бубрега. Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са благим или умереним оштећењем јетре; нема довољно података за давање препорука за дозе код пацијената са тешким оштећењем јетре, дозирање код ових пацијената захтева опрез, препоручује се орални облик. Код пацијената за које се зна да се слабо метаболишу са ЦИП2Д6, почетна доза и доза одржавања треба да буду 300 мг; у случају истовремене употребе са јаким инхибиторима ЦИП3А4, дозу треба смањити на 200 мг. Прилагођавање дозе услед интеракција. За пацијенте који истовремено узимају јаке инхибиторе ЦИП3А4 и / или јаке инхибиторе ЦИП2Д6 дуже од 14 дана, дозу арипипразола треба смањити како је приказано на доњем распореду. Пацијенти који тренутно узимају арипипразол депо у дози од 400 мг и: јаки инхибитори ЦИП2Д6 или јаки инхибитори ЦИП3А4 - смањују дозу арипипразола на 300 мг; јаки инхибитори ЦИП2Д6 и јаки инхибитори ЦИП3А4 - смањују дозу арипипразола на 200 мг. Пацијенти који тренутно узимају арипипразол депо у дози од 300 мг и: јаки инхибитори ЦИП2Д6 или јаки инхибитори ЦИП3А4 - смањују дозу арипипразола на 200 мг; јаки инхибитори ЦИП2Д6 и јаки инхибитори ЦИП3А4 - смањују дозу арипипразола на 160 мг. Ако се инхибитор ЦИП3А4 или ЦИП2Д6 укине, можда ће бити потребно повећати дозу арипипразола на претходно коришћену. Ако се појаве нежељене реакције упркос прилагођавању дозе арипипразола, треба поново размотрити потребу за истовременом употребом инхибитора ЦИП2Д6 или ЦИП3А4. Треба избегавати истовремену употребу индуктора ЦИП3А4 са депоом арипипразола дуже од 14 дана, јер то резултира смањеним нивоом арипипразола у крви и можда неће бити ефикасно. Начин давања. Лек се примењује само интрамускуларно. Не сме се примењивати интравенозно или субкутано. Када се даје у глутеални мишић, препоручује се употреба сигурносних игала 22 Г к 38 мм за поткожно убризгавање у глутеусни мишић; за гојазне пацијенте (индекс телесне масе> 28 кг / м2) користите заштитне игле за поткожно убризгавање од 21 Г к 50 мм; место убризгавања треба ротирати давањем лека једном или другом глутеалном мишићу. За убризгавање делтоида препоручује се употреба сигурносних игала 23 Г к 25 мм; за гојазне пацијенте користите заштитне игле за поткожно убризгавање 22 Г к 38 мм; место ињекције треба ротирати давањем лека једном или другом делтоидном мишићу.

Индикације

Одржавање шизофреније код одраслих пацијената стабилизовано оралним арипипразолом.

Контраиндикације

Преосетљивост на арипипразол или било коју помоћну супстанцу.

Превентивне мере

Са антипсихотичним лековима, побољшање клиничког стања може потрајати данима или недељама; у то време пацијента треба пажљиво надгледати, укључујући знаке самоубилачких идеја и понашања. Антипсихотично лечење високо ризичних пацијената треба обављати под строгим надзором. Депо се не сме користити за лечење тешке узнемирености или акутних психотичних стања када је потребно тренутно ублажавање симптома. Арипипразол није индициран за лечење психозе повезане са деменцијом; Повећани морталитет и учесталост цереброваскуларних незгода примећени су код старијих пацијената са психозом везаном за Алцхајмерову болест лечених арипипразолом. Опрезно употребљавати код пацијената са кардиоваскуларним болестима (историја инфаркта миокарда или исхемијске болести, срчана инсуфицијенција или поремећаји проводљивости), цереброваскуларним болестима, стањима која предиспонирају хипотензији (дехидратација, смањење запремине циркулишуће крви и антихипертензивни третман) или хипертензијом, укључујући прогресивне или малигне; са породичном историјом продужења КТ интервала; са анамнезом напада или болести које могу предиспонирати нападе; са дијабетесом или са факторима ризика за развој дијабетеса (редовна контрола гликемије); са значајним факторима ризика за гојазност (нпр. дијабетес у анамнези, поремећаји штитне жлезде или аденом хипофизе); уз ризик од развоја аспирацијске упале плућа. Треба идентификовати факторе ризика за ВТЕ и предузети одговарајуће превентивне мере пре започињања лечења арипипразолом и током лечења свим могућим факторима ризика за ВТЕ. Пацијенти који су у прошлости били зависни од коцкања могу бити у већем ризику од овог нежељеног ефекта и треба их пажљиво надгледати. Све пацијенте који се лече арипипразолом треба надгледати да ли има знакова хипергликемије као што су прекомерна жеђ, полиурија, прекомерни апетит и слабост. Све антипсихотике, укључујући арипипразол, треба прекинути у случају симптома неуролептичног малигног синдрома (НМС) или необјашњиве високе температуре без других клиничких манифестација НМС. У случају тардивне дискинезије, треба размотрити смањење дозе или прекид лечења арипипразолом.

Нежељена активност

Често: дебљање, дијабетес мелитус, губитак килограма, узнемиреност, анксиозност, анксиозност, несаница, екстрапирамидални поремећај, акатизија, тремор, дискинезија, седација, сомноленција, вртоглавица, главобоља, сува уста, укоченост мишићно-скелетног система, еректилна дисфункција, реакција на месту ињекције, индурација на месту ињекције, умор, повећање ЦПК у крви. Мање често: неутропенија, анемија, тромбоцитопенија, смањен је број неутрофила, смањен је број белих крвних зрнаца, преосетљивост је смањен пролактин, хиперпролактинемија, хипергликемија, хиперхолестеролемија, хиперинсулинемија, хиперлипидемија, хипертриглицеридемија, поремећаји у исхрани, психотични поремећај , хиперсексуалност, паничне реакције, депресија, емоционална лабилност, апатија, дисфорија, поремећаји спавања, бруксизам, смањени либидо, промене расположења, дистонија, тардивна дискинезија, паркинсонизам, поремећаји покрета, психомоторна хиперактивност, синдром "немирних ногу", укоченост скелетних мишића, хипертонија , успореност покрета, слињење, дисгевзија, олфактивне халуцинације, компулзивни поглед ротацијом ока, замагљен вид, бол у очима, диплопија, вентрикуларни екстрасистоли, брадикардија, тахикардија, смањење амплитуде таласа ЕКГ, абнормалности ЕКГ-а, инверзија таласа Т. ЕКГ, хипертензија, ортостатска хипотензија, повишен крвни притисак, кашаљ, штуцање, гастроезофагеална рефлуксна болест, диспепсија, повраћање, дијареја, мучнина, болови у горњем делу стомака, нелагодност у стомаку, затвор, честа црева, повећана саливација, тест абнормални пораст ензима јетре, пораст АЛТ, АСТ, ГГТ, повећање билирубина у крви, алопеција, акне, розацеа, екцем, отврдњавање коже, укоченост мишића, грчеви мишића, трзање мишића, напетост мишића, болови у мишићима, удови, болови у зглобовима, болови у леђима, смањени опсег покрета зглобова, укоченост врата, трисмус, нефролитијаза, гликозурија, галактореја, гинекомастија, осетљивост дојки, сухоћа вагине, грозница, астенија, поремећај хода, нелагодност у грудима, реакција на месту убода, еритем на месту убода, оток на месту убризгавања, нелагодност на месту убризгавања, пруритус на месту убризгавања, појачани бол труљење, успоравање, повећана глукоза у крви, смањена глукоза у крви, повећан гликозилирани хемоглобин, повећан обим струка, смањен холестерол, триглицериди у крви. Непознато: леукопенија, алергијске реакције (нпр.анафилактичка реакција, ангиоедем, укључујући оток језика, отицање лица, пруритус или уртикарија), дијабетичка хиперосмоларна кома, кетоацидоза, анорексија, хипонатриемија, завршено самоубиство, покушај самоубиства, патолошка зависност од коцкања, нервоза, агресивно понашање, неуролептични малигни синдром, неуролептични малигни синдром гранд мал, серотонински синдром, поремећај говора, изненадна необјашњива смрт, срчани застој, торсадес де поинтес, вентрикуларне аритмије, продужење КТ интервала, синкопа, венска тромбоемболија (укључујући плућну емболију и дубоку венску тромбозу), орофарингеални спазам , ларингоспазам, аспирациона упала плућа, панкреатитис, дисфагија, затајење јетре, жутица, хепатитис, повећани АЛП, осип, фотоалергијска реакција, знојење, рабдомиолиза, задржавање урина, уринарна инконтиненција, синдром повлачења новорођенчади, продужена ерекција, поремећаји регулације температуре (нпр. хипотермија, грозница а), бол у грудима, периферни едем, флуктуације глукозе у крви. Церебралне нежељене реакције и повећани морталитет могу се јавити код старијих пацијената са деменцијом. Лек узрокује и повећање и смањење нивоа пролактина у крви.

Трудноћа и дојење

Не користити током трудноће, осим ако очекивана корист јасно оправдава ризик за фетус (забележене су урођене абнормалности, али није могуће утврдити узрочно-последичну везу са арипипразолом; не може се искључити потенцијална фетотоксичност са арипипразолом). Када прописујете арипипразол, важно је запамтити дугорочна депо својства лека. Новорођенчад изложена у трећем тромесечју трудноће антипсихотицима (укључујући арипипразол) могу искусити нежељене реакције различите тежине и времена почетка, укључујући екстрапирамидални синдром и / или синдром повлачења; забележени су агитација, хипертонија, хипотонија, тремор, сомноленција, респираторни дистрес и поремећаји храњења - новорођенчад треба пажљиво надгледати. Арипипразол се излучује у мајчино млеко, мора се донети одлука да ли се прекида дојење или терапија арипипразолом узимајући у обзир корист дојења за дете и корист терапије за мајку. Није доказано да Арипипразол умањује плодност.

Коментари

Арипипразол може утицати на психомоторне перформансе због могућих ефеката на нервни систем и вид (могу се јавити седација, сомноленција, несвестица, замагљен вид, двоструки вид) - немојте возити или управљати машинама док не сазнате свој индивидуални одговор на лек.

Интеракције

Будите опрезни када истовремено користите арипипразол са другим лековима који делују на ЦНС или са алкохолом; са лековима који продужавају КТ интервал; са лековима који могу да изазову поремећаје електролита. Арипипразол је активан на алфа1-адренергички рецептор и може појачати ефекте неких антихипертензивних лекова. Истовремена употреба арипипразола са другим серотонергичким лековима, као што су селективни инхибитори поновног преузимања серотонина / инхибитори поновног преузимања серотонина норепинефрина (ССРИ / СНРИ) или лекови који повећавају ниво арипипразола, повећавају ризик од серотонинског синдрома. Арипипразол се метаболише нпр. од стране ЦИП2Д6 и ЦИП3А4. Кинидин, снажни инхибитор ЦИП2Д6, значајно повећава АУЦ арипипразола; треба размотрити прилагођавање дозе арипипразола. Сличне препоруке треба да важе и за комбиновање третмана са другим моћним инхибиторима ЦИП2Д6, као што су флуоксетин и пароксетин. Кетоконазол, снажни инхибитор ЦИП3А4, значајно повећава АУЦ арипипразола; код пацијената са смањеном активношћу ЦИП2Д6, истовремена употреба јаких инхибитора ЦИП3А4 може повећати концентрацију арипипразола; када се кетоконазол или други јаки инхибитори ЦИП3А4 користе истовремено са арипипразолом, очекивана корист треба да премаши потенцијални ризик. Када се користи са кетоконазолом, треба размотрити прилагођавање дозе арипипразола. Сличне препоруке треба поштовати када се комбинује терапија са другим моћним инхибиторима ЦИП3А4 као што су итраконазол и инхибитори ХИВ протеазе. По престанку узимања инхибитора ЦИП2Д6 или ЦИП3А4, дозу арипипразола треба повећати на ниво пре започињања истовремене терапије. Када се истовремено користе слаби инхибитори ЦИП3А4 (нпр. Дилтиазем) или ЦИП2Д6 (есциталопрам), може се очекивати умерено повећање концентрације арипипразола. Карбамазепин - снажан индуктор ЦИП3А4, значајно смањује АУЦ и Цмак арипипразола; други снажни индуктори ЦИП3А4 могу имати сличне ефекте, као што су рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, ефавиренз, невирапин и кантарион (Хиперицум перфоратум) - примена лекова који индукују ЦИП3А4 у комбинацији са арипипразолом треба да смањи ниво депоа арипипразола у крви и ови нивои можда неће бити ефикасни. Ензими ЦИП1А не метаболишу Арипипразол, па за пушаче није потребна посебна доза. Истовремена примена валпроата или литијума са арипипразолом није резултирала клинички значајним променама у концентрацијама арипипразола. Арипипразол није имао значајног утицаја на метаболизам супстрата ЦИП2Д6 (однос декстрометорфан / 3-метоксиморфинан), ЦИП2Ц9 (варфарин), ЦИП2Ц19 (омепразол) и ЦИП3А4 (декстрометорфан). Арипипразол и дехидро-арипипразол не мењају метаболизам посредован са ЦИП1А2. Мало је вероватно да ће доћи до клинички значајних интеракција између лекова који се метаболишу овим ензимима. Када се Арипипразол користи са ламотригином, декстрометорфаном, варфарином, омепразолом, есциталопрамом или венлафаксином, није променио њихову фармакокинетику - прилагођавање дозе није потребно.

Цена

Абилифи Маинтена, цена 100% ПЛН 1239,94

Препарат садржи супстанцу: Арипипразол